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[发明专利]一种异藤黄酚衍生物、其制备方法及应用-CN201811102433.2有效
发明人：苑春茂;郝小江;李亚男;田东松;顾玮;黄烈军;文敏;蹇军友 -专利权人：贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室
申请日： 2018-09-20 - 公布日： 2020-06-05 - 主分类号： C07D311/78 文献下载
摘要：本发明公开了一种异藤黄酚衍生物、其制备方法及应用，其通式(I)如下，其中，R1选自炔丙基、苄基、5‑溴正戊基、6‑溴己酰基、烯丙酰基、2‑噻吩甲酰基、对甲苯磺酰基、苯甲酰基、5‑(4‑吗啉基)‑1‑正戊基、5‑(二乙胺基)正戊基，R2为炔丙基、苄基、5‑溴正戊基、6‑溴己酰基、烯丙酰基、2‑噻吩甲酰基、对甲苯磺酰基、苯甲酰基、5‑(4‑吗啉基)‑1‑正戊基、5‑(二乙胺基)正戊基。
一种藤黄衍生物制备方法应用

[发明专利]一种洛克米兰醇酚羟基衍生物、其制备方法和应用-CN202110182807.1有效
发明人：苑春茂;郝小江;晏晨;李亚男;杨豪杰;杨珏;李艳梅;黄烈军;顾玮 -专利权人：贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室（贵州医科大学天然产物化学重点实验室）
申请日： 2021-02-10 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： C07D307/77 文献下载
摘要：本发明公开了一种洛克米兰醇酚羟基衍生物、其制备方法和应用，具有下述结构式（Ⅰ），其中：R为甲基，乙基，丙基，丁基，戊基，己基，5‑溴戊基，烯丙基，异戊烯基，炔丙基，2‑丁炔基，乙酰基，丙酰基，戊酰基，苯甲酰基，对硝基苯甲酰基，乙基磺酰基，丙基磺酰基或苯基磺酰基。
一种洛克米兰羟基衍生物制备方法应用

[发明专利]新型PET前体——氟标ML-10的前体以及制备方法-CN201310547429.8无效
发明人：桂媛;徐志红;李新良;高云虎 -专利权人：江苏华益科技有限公司
申请日： 2013-11-07 - 公布日： 2014-02-26 - 主分类号： C07C309/73 文献下载
摘要：本发明具体涉及新型PET前体——氟标ML-10的前体以及制备方法，即5-甲基磺酰基戊基-2-甲基丙二酸二乙酯、5-对甲苯磺酰基戊基-2-甲基丙二酸二乙酯及其制备方法，以5-溴-1-戊醇（PPTS）为反应起始物，经过1）羟基氢被一个二氢吡喃环取代反应；2）溴的甲基丙二酸二乙酯基团取代；3）吡喃环的水解反应；4）羟基被取代为甲基磺酸基和对甲苯磺酰基，共计四步反应，通过比较温和的反应条件合成了前体5-甲基磺酰基戊基-2-甲基丙二酸二乙酯（物质4）和5-对甲苯磺酰基戊基-2-甲基丙二酸二乙酯（物质5），该发明合成的物质4和物质5现有文献中并没有相关报道，且物质5的稳定性很高。
新型 pet 氟标 ml 10 以及制备方法

[发明专利]一种帕泊昔布中间体的制备方法-CN201711001007.5有效
发明人：钟为慧;凌飞;肖莲 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2017-10-24 - 公布日： 2020-03-17 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕泊昔布中间体的制备方法，该中间体为6‑溴‑8‑环戊基‑5‑甲基‑2‑甲基亚磺酰基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮，所述方法为将2‑氯‑8‑环戊基‑5‑甲基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮与甲硫醇钠发生取代反应，生成8‑环戊基‑5‑甲基‑2‑甲基亚磺酰基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮，再将8‑环戊基‑5‑甲基‑2‑甲基亚磺酰基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮与N‑溴代琥珀酰亚胺(NBS)发生溴代和氧化反应，生成帕泊昔布中间体6‑溴‑8‑环戊基‑5‑甲基‑2‑甲基亚磺酰基‑8H‑吡啶并[2,3‑d]嘧啶‑7‑酮。
一种帕泊昔布中间体制备方法

[发明专利]一种5-对甲苯磺酰基戊基-2-甲基丙二酸二乙酯的合成方法-CN202211553667.5在审
发明人：陆春雄;韩国庆;邹霈;王洪勇;刘娅灵;吴昊;吴军 -专利权人：江苏省原子医学研究所;无锡市江原实业技贸有限公司
申请日： 2022-12-06 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： C07C303/28 文献下载
摘要：本申请涉及一种5‑对甲苯磺酰基戊基‑2‑甲基丙二酸二乙酯的合成方法，包括如下步骤：在惰性气体保护条件下，使甲基丙二酸二乙酯和氢化钠在有机溶剂中反应，然后加入1,5‑戊二醇双(对甲苯磺酸)酯反应，生成5‑对甲苯磺酰基戊基‑2‑甲基丙二酸二乙酯，该制备工艺简单、成本低，制备过程中无需使用贵金属试剂，5‑对甲苯磺酰基戊基‑2‑甲基丙二酸二乙酯的收率高。
一种甲苯磺酰基戊基甲基丙二酸二乙酯合成方法

[发明专利]一种环戊基磺酰氯的制备方法-CN200810049153.X无效
发明人：陈改荣;苗郁;陈永魁;苗长庆;应浩 -专利权人：新乡学院
申请日： 2008-01-23 - 公布日： 2008-07-16 - 主分类号： C07C309/85 文献下载
摘要：一种环戊基磺酰氯的制备方法，涉及一种磺酸衍生物的制备方法，本发明的目的是提供一种产率高的环戊基磺酰氯的制备方法。本发明的技术方案是，一种环戊基磺酰氯的制备方法，包括有制备环戊基硫醇工序，按环戊基硫醇∶水∶氯气的摩尔比的比例为1∶3∶4在避光下进行以下氧化反应，将环戊基硫醇和水放入烧瓶中搅拌混合均匀后通入氯气进行氧化反应，当反应液呈黄绿色时，自然升温至10－20℃并继续通入氯气，在氯气通完后，向瓶内吹入空气，并同时滴入双氧水，在烧瓶内无残余氯气后转入分液漏斗内静置分出下层有机相，用干燥剂干燥后，减压蒸馏得到无色液体环戊基磺酰氯产品本发明用于制备磺酰氯。
一种环戊基磺酰氯制备方法

[发明专利]被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物、含所述化合物的药物组合物、其用途及其制备方法-CN200780015928.5无效
发明人：马赛厄斯·埃克哈特;弗兰克·希梅尔斯巴赫;彼得·艾克尔曼;阿基姆·索尔;利奥·托马斯 -专利权人：贝林格尔.英格海姆国际有限公司
申请日： 2007-05-02 - 公布日： 2009-05-20 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：在式(I)中，R³表示氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、3-甲基-丁-1-基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-羟基-环丙基、1-羟基-环丁基、1-羟基-环戊基、1-羟基-环己基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、2-羟基-乙基、羟基甲基、3-羟基-丙基、2-羟基-2-甲基-丙-1-基、3-羟基-3-甲基-丁-1-基、1-羟基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基、2-甲氧基-乙基、2-乙氧基-乙基、羟基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-甲氧基-乙氧基、甲硫基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙基亚磺酰基、乙基磺酰基、三甲基甲硅烷基及氰基。
被吡喃型葡萄糖取代苯甲腈衍生物化合物药物组合用途及其制备方法

[发明专利]FULVESTRANT制剂-CN01803546.9无效
发明人： J·R·埃文斯;R·U·格伦迪 -专利权人：阿斯特拉曾尼卡有限公司
申请日： 2001-01-08 - 公布日： 2003-01-29 - 主分类号： A61K31/565 文献下载
摘要：本发明涉及含有化合物7α－[9－(4，4，5，5，5－五氟戊基亚磺酰基)壬基]雌－1，3，5(10)－三烯－3，17β－二醇、适合注射给药的新型缓释药用制剂，更具体地说，涉及含有溶解在蓖麻油酸酯赋形剂(还包含至少一种醇和混溶于蓖麻油酸酯赋形剂的非水性酯溶剂)中的化合物7α－[9－(4，4，5，5，5－五氟戊基亚磺酰基)壬基]雌－1，3，5(10)－三烯－3，17β－二醇、适合于注射给药的制剂。
fulvestrant 制剂

[发明专利]一种帕博西林关键中间体的制备方法-CN201710784782.6在审
发明人：刘辉 -专利权人：上海微巨实业有限公司
申请日： 2017-09-04 - 公布日： 2017-12-19 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕博西林关键中间体6‑溴‑2‑甲基亚磺酰基‑8‑环戊基‑5‑甲基吡啶并(2,3‑d)嘧啶‑7(8H)‑酮的制备方法。本方法以硫脲嘧啶为起始原料，经甲基化，氯代，溴代合成5‑溴‑4‑氯‑2‑甲硫基嘧啶，然后与环戊胺烷基化，与2‑丁烯酸经heck反应，然后分子内酰化反应合成2‑甲硫基‑8‑环戊基‑5‑甲基吡啶并(2,3‑d)嘧啶‑7(8H)‑酮，最后与NBS反应制备6‑溴‑2‑甲基亚磺酰基‑8‑环戊基‑5‑甲基吡啶并(2,3‑d)嘧啶‑7(8H)‑酮。
一种西林关键中间体制备方法

[发明专利]被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物、含所述化合物的药物组合物、其用途及其制备方法-CN201110219008.3有效
发明人：马赛厄斯.埃克哈特;弗兰克.希梅尔斯巴赫;彼得.艾克尔曼;阿基姆.索尔;利奥.托马斯 -专利权人：贝林格尔.英格海姆国际有限公司
申请日： 2007-05-02 - 公布日： 2012-02-15 - 主分类号： C07H7/04 文献下载
摘要：在式(I)中，R³表示氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、3-甲基-丁-1-基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、1-羟基-环丙基、1-羟基-环丁基、1-羟基-环戊基、1-羟基-环己基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、2-羟基-乙基、羟基甲基、3-羟基-丙基、2-羟基-2-甲基-丙-1-基、3-羟基-3-甲基-丁-1-基、1-羟基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基、2-甲氧基-乙基、2-乙氧基-乙基、羟基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、2-甲氧基-乙氧基、甲硫基、甲基亚磺酰基、甲基磺酰基、乙基亚磺酰基、乙基磺酰基、三甲基甲硅烷基及氰基。
被吡喃型葡萄糖取代苯甲腈衍生物化合物药物组合用途及其制备方法

[发明专利]普多比啶类似物，其制备及用途-CN201580035520.9在审
发明人：马勒·施密特;马勒·帕瑞;马瑞特·拉奥斯;昂茨·马萨鲁;卡勒·卡尔贾斯特 -专利权人：泰华制药工业有限公司
申请日： 2015-06-29 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： A61K31/451 文献下载
摘要：本发明还提供了一种制备4‑(3‑(甲基磺酰基)苯基)‑1‑丙基六氢吡啶‑4‑醇、1‑(3,3‑双(3‑(甲基磺酰基)苯基)丙基)‑4‑(3‑(甲基磺酰基)苯基)六氢吡啶酮、1,4‑双((3‑(1‑丙基六氢吡啶‑4‑基)苯基)磺酰基)丁烷、(3R,4S)‑4‑(3‑(甲基磺酰基)苯基)‑1‑丙基六氢吡啶‑3‑醇、4‑(3‑(甲基磺酰基)苯基)‑1‑丙基六氢吡啶1‑氧化物、1‑(2‑甲基戊基)‑4‑(3‑(甲基磺酰基)苯基)六氢吡啶、4‑(3‑(甲基亚磺酰基)苯基)‑1‑丙基‑1,2,3,6‑四氢吡啶和4‑(3‑(甲基磺酰基)苯基)‑1‑丙基‑1,2,3,6‑四氢吡啶的方法。
类似物制备用途

[发明专利]2-苯烷酰胺类化合物及其制备方法、药物组合物和用途-CN201310113019.2无效
发明人：段胜仲;殷晓亮 -专利权人：苏州安诺生物医药技术有限公司
申请日： 2013-04-03 - 公布日： 2013-06-19 - 主分类号： C07D213/71 文献下载
摘要：该化合物通式中的取代基R1至R4分别定义：R2和R3之一为氢，另一为乙基或异丙基；或者R2和R3均为甲基；或者R2和R3均为亚甲基且两个亚甲基通过碳碳单键相连；R1为异丁基、取代的异丁基、新戊基、取代的新戊基或三氟甲磺酸酯基中的一种；R4选自C1-C4烷基、C3-C7环烷基、C1-C4烷磺酰基、芳烃基磺酰基、杂芳基磺酰基、芳烃基、杂芳基等。
苯烷酰胺类化合物及其制备方法药物组合用途

[发明专利]普利多匹啶类似物，其制备及用途-CN202110715595.9在审
发明人：马勒·施密特;马勒·帕瑞;马瑞特·拉奥斯;昂茨·马萨鲁;卡勒·卡尔贾斯特 -专利权人：普丽莱尼亚神经治疗有限公司
申请日： 2015-06-29 - 公布日： 2021-10-19 - 主分类号： C07D211/24 文献下载
摘要：本发明还提供了一种制备4‑(3‑(甲基磺酰基)苯基)‑1‑丙基六氢吡啶‑4‑醇、1‑(3,3‑双(3‑(甲基磺酰基)苯基)丙基)‑4‑(3‑(甲基磺酰基)苯基)六氢吡啶酮、1,4‑双((3‑(1‑丙基六氢吡啶‑4‑基)苯基)磺酰基)丁烷、(3R,4S)‑4‑(3‑(甲基磺酰基)苯基)‑1‑丙基六氢吡啶‑3‑醇、4‑(3‑(甲基磺酰基)苯基)‑1‑丙基六氢吡啶1‑氧化物、1‑(2‑甲基戊基)‑4‑(3‑(甲基磺酰基)苯基)六氢吡啶、4‑(3‑(甲基亚磺酰基)苯基)‑1‑丙基‑1,2,3,6‑四氢吡啶和4‑(3‑(甲基磺酰基)苯基)‑1‑丙基‑1,2,3,6‑四氢吡啶的方法。
利多类似物制备用途

[发明专利]苯并咪唑衍生物与胺形成的盐及其制备方法-CN200580026192.2无效
发明人：横井宽之;水野正则;羽下丰和 -专利权人：卫材R&D管理有限公司
申请日： 2005-08-05 - 公布日： 2007-07-04 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明目的在于提供(1)作为胃酸分泌抑制剂、抗溃疡药等药物有用的2－[{4－(3－甲氧基丙氧基)－3－甲基吡啶－2－基}甲基亚磺酰基]－1H－苯并咪唑的碱金属盐的制备方法、及(2)其制备中间体2－[{4－(3－甲氧基丙氧基)－3－甲基吡啶－2－基}甲基亚磺酰基]－1H－苯并咪唑与胺形成的盐及该盐的制备方法。本发明涉及右式(I)表示的盐，其中，A⁺表示异丙基铵离子、仲丁基铵离子或环戊基铵离子。
苯并咪唑衍生物形成及其制备方法

[发明专利]被吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物、含此化合物的药物组合物、其用途及其制备方法-CN200780005669.8无效
发明人：马赛厄斯·埃克哈特;彼得·艾克尔曼;弗兰克·希梅尔斯巴赫;阿奇姆·索尔;利奥·托马斯 -专利权人：贝林格尔.英格海姆国际有限公司
申请日： 2007-02-14 - 公布日： 2009-03-11 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明公开了式(I)的吡喃型葡萄糖基取代的苯甲腈衍生物，R³表示氢、氟、氯、溴、碘、甲基、乙基、丙基、异丙基、丁基、仲丁基、异丁基、叔丁基、3-甲基-丁-1-基、环丙基、环丁基、环戊基、环己基、二氟甲基、三氟甲基、五氟乙基、2-羟基-乙基、羟基甲基、3-羟基-丙基、2-羟基-2-甲基-丙-1-基、3-羟基-3-甲基-丁-1-基、1-羟基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-甲基-乙基、2，2，2-三氟-1-羟基-1-三氟甲基-乙基、2-甲氧基-乙基、2-乙氧基-乙基、羟基、甲氧基、乙氧基、异丙氧基、二氟甲氧基、三氟甲氧基、环丁基氧基、环戊基氧基、环己基氧基、(S)-四氢呋喃-3-基氧基、(R)-四氢呋喃-3-基氧基、四氢吡喃-4-基氧基、1-乙酰基-哌啶-4-基氧基、2-甲氧基-乙氧基、甲硫基、甲基亚磺酰基、甲磺酰基、乙基亚磺酰基、乙磺酰基、三甲基甲硅烷基及氰基，或其衍生物
被吡喃型葡萄糖取代苯甲腈衍生物化合物药物组合用途及其制备方法

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