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[发明专利]一种6-甲氧基-2-吡啶甲酸的合成方法-CN202210464319.4在审
发明人：蔡启军;王永华;俞建斌 -专利权人：嘉兴瑞驰生物科技有限公司
申请日： 2022-04-21 - 公布日： 2022-08-12 - 主分类号： C07D213/79 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，尤其涉及一种6‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸的合成方法，包括如下步骤：1)将2‑氯‑6‑三氯甲基吡啶和甲醇钠反应得到2‑甲氧基‑6‑三氯甲基吡啶；2)将2‑甲氧基‑6‑三氯甲基吡啶和甲醇反应得到6‑甲氧基吡啶‑2‑甲酸甲酯；3)将6‑甲氧基吡啶‑2‑甲酸甲酯和氢氧化钠反应得到6‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸。本发明采用廉价的2‑氯‑6‑三氯甲基吡啶为起始原料合成6‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸，原料易得且价格低廉，反应条件温和，有效提高工艺收率，具有较高的经济效益且适合工业化大生产。
一种甲氧基吡啶甲酸合成方法

[发明专利]一种2,3’-二甲氧基-[2,4’]联吡啶的制备方法-CN201910428754.X有效
发明人：潘国骏;陈书林 -专利权人：南京合巨药业有限公司
申请日： 2019-05-22 - 公布日： 2020-11-20 - 主分类号： C07D213/65 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,3'‑二甲氧基‑[2,4']联吡啶的制备方法，包括以下步骤：将3‑甲氧基吡啶在碱性条件下，与试剂A在‑100℃~80℃下反应，得到3‑甲氧基‑4‑R‑吡啶；3‑甲氧基‑4‑R‑吡啶在碱性条件下，催化剂催化，与2‑溴‑3‑甲氧基吡啶在‑20℃~180℃反应，制备得到2,3'‑二甲氧基‑[2,4']联吡啶。本发明的2,3'‑二甲氧基‑[2,4']联吡啶的制备方法产率高、原料廉价易得的优点，适合规模化生产。
一种二甲吡啶制备方法

[发明专利]一种2-羟基-5-羟甲基吡啶的合成方法-CN202211232824.2在审
发明人：蔡启军;石博;柴斌;柴博 -专利权人：山西永津集团有限公司
申请日： 2022-10-10 - 公布日： 2023-01-20 - 主分类号： C07D213/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑羟基‑5‑羟甲基吡啶的合成方法，特点是包括以下步骤：(1)甲醇钠加入溶剂中，然后加入2‑氯‑5‑氯甲基吡啶，上甲氧基得到2‑甲氧基‑5‑(甲氧基甲基)吡啶，2‑氯‑5‑氯甲基吡啶与甲醇钠的物质的量比为1：(2～5)；(2)2‑甲氧基‑5‑(甲氧基甲基)吡啶和稀酸反应，水解得到2‑羟基‑5‑羟甲基吡啶，优点是工艺线路简单，反应条件温和、安全，提取效率高，生产成本较低，适合规模化大生产。
一种羟基甲基吡啶合成方法

[发明专利]2-溴-4-甲氧基吡啶的制备方法-CN201410209807.6在审
发明人：孙路进;肖燕 -专利权人：泰州市高港区进燕生物技术有限公司
申请日： 2014-05-16 - 公布日： 2015-11-25 - 主分类号： C07D213/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种2-溴-4-甲氧基吡啶的制备方法，该方法用N-氧化-2-溴-4-硝基吡啶中加入甲醇盐制得N-氧化-2-溴-4-甲氧基吡啶，再用N-氧化-2-溴-4-甲氧基吡啶、铁粉及强酸溶液反应，洗滤、浓缩、结晶制得2-溴-4-甲氧基吡啶。本发明以N-氧化-2-溴-4-硝基吡啶为原料制备2-溴-4-甲氧基吡啶，操作简单安全，工艺条件温和，对生产条件不苛刻，同时该方法也提高了2-溴-4-甲氧基吡啶的收率，很大程度地降低了生产成本，提高了生产效率
甲氧基吡啶制备方法

[发明专利]一种2‑氯‑6‑甲氧基‑3‑甲基吡啶的制备方法-CN201710260685.7在审
发明人：李欢;鲍亮 -专利权人：无锡捷化医药科技有限公司
申请日： 2017-04-20 - 公布日： 2017-07-07 - 主分类号： C07D213/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑氯‑6‑甲氧基‑3‑甲基吡啶的制备方法，该制备方法包括如下步骤(1)2‑甲氧基‑5‑甲基吡啶经过氮氧化反应制得2‑甲氧基‑5‑甲基吡啶‑N‑氧化物；(2)步骤(1)制得的2‑甲氧基‑5‑甲基吡啶‑N‑氧化物经过氯化反应制得2‑氯‑6‑甲氧基‑3‑甲基吡啶。
一种甲氧基甲基吡啶制备方法

[发明专利]一种2-甲氧基-3-溴-5-氟吡啶的合成工艺-CN202010645607.0在审
发明人：魏金建;孙洪宜;黄晓莹;裴超 -专利权人：中瀚（齐河县）生物医药科技有限公司
申请日： 2020-07-07 - 公布日： 2020-10-16 - 主分类号： C07D213/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种2‑甲氧基‑3‑溴‑5‑氟吡啶的合成工艺，包括如下步骤：将2‑甲氧基‑5‑氨基吡啶溶于酸，加入亚硝酸或亚硝酸盐制得重氮化中间态，再与氟化试剂反应获得2‑甲氧基‑5‑氟吡啶；将2‑甲氧基‑5‑氟吡啶与溴代试剂进行溴代反应，获得2‑甲氧基‑3‑溴‑5‑氟吡啶。
一种甲氧基吡啶合成工艺

[发明专利]一种6-溴-5-甲氧基吡啶-3-胺的合成方法-CN202310607585.2在审
发明人：徐红岩;刘红彦 -专利权人：康化（上海）新药研发有限公司
申请日： 2023-05-26 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07D213/73 文献下载
摘要：本发明涉及一种6‑溴‑5‑甲氧基吡啶‑3‑胺的合成方法，主要解决现有合成方法存在的原料昂贵、收率低有安全隐患的技术问题。本发明合成步骤：（1）5‑羟基烟酸甲酯和NBS反应生成6‑溴‑5‑羟基烟酸甲酯；（2）6‑溴‑5‑羟基烟酸甲酯和碘甲烷反应生成6‑溴‑5‑甲氧基烟酸甲酯；（3）6‑溴‑5‑甲氧基烟酸甲酯经氢氧化锂皂化生成6‑溴‑5‑甲氧基烟酸；（4）6‑溴‑5‑甲氧基烟酸在DPPA作用下降解生成Boc‑6‑溴‑5‑甲氧基吡啶‑3‑胺；（5）Boc‑6‑溴‑5‑甲氧基吡啶‑3‑胺经TFA脱除Boc生成6‑溴‑5‑甲氧基吡啶
一种甲氧基吡啶合成方法

[发明专利]2-甲氧基-5-（吡啶-2-基）吡啶的一种合成方法-CN201610189452.8在审
发明人：陈孟南;赵国磊 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2016-03-30 - 公布日： 2016-08-31 - 主分类号： C07D213/64 文献下载
摘要：本发明属药物化学领域，涉及一种吡仑帕奈中间体2‑甲氧基‑5‑（吡啶‑2‑基）吡啶的制备工艺，具体步骤为：5‑溴‑2‑甲氧基吡啶和双频那醇二硼反应生成2‑甲氧基吡啶‑5‑硼酸频那醇酯；再和2‑卤代吡啶反应生成吡仑帕奈中间体2‑甲氧基‑5‑（吡啶‑2‑基）吡啶。
甲氧基吡啶一种合成方法

[发明专利]5-氰基-4-甲氧基-2-吡啶甲酸的盐酸盐的制备及其应用-CN201610801679.3有效
发明人：谢素琼;侯利民;刘金城 -专利权人：河北正朗制药有限公司
申请日： 2016-09-05 - 公布日： 2019-04-02 - 主分类号： C07D213/84 文献下载
摘要：本发明提出一种5‑氰基‑4‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸的盐酸盐的制备方法，所述制备方法是以5‑溴‑4‑甲氧基‑2‑甲基吡啶为原料通过氧化，再酯化形成5‑溴‑4‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸甲酯，在四(三苯基膦)钯催化下，与亲核试剂反应，得到5‑氰基‑4‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸甲酯，水解得到5‑氰基‑4‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸；与酸作用形成盐。本发明提出了新的合成路线，制得的中间体5‑氰基‑4‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸(H4)，可以在常规的条件下与盐酸反应得到5‑氰基‑4‑甲氧基‑2‑吡啶甲酸盐酸盐。
氰基甲氧基吡啶甲酸盐酸制备及其应用

[发明专利]4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]哌啶的制备方法-CN201410432628.9在审
发明人：陈义朗;王天才;樊后兴;韩硕 -专利权人：上海阳帆医药科技有限公司
申请日： 2014-08-29 - 公布日： 2016-04-06 - 主分类号： C07D211/46 文献下载
摘要：本发明公开了一种4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]哌啶的制备方法，步骤为：1)4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]吡啶与苄基或取代苄基卤化物合成N-苄基(或取代苄基)-4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]吡啶嗡盐；2)步骤1)的产物还原为N-苄基(或取代苄基)-1,2,3,6-四氢-4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]吡啶；3)步骤2)的产物与酸和氢源反应生成4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]哌啶盐；4)步骤3)的产物与碱反应生成4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]哌啶。本发明以廉价的4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]吡啶为原料制备4-[4-(三氟甲氧基)苯氧基]哌啶，不仅降低了生产成本，而且提高了产品收率和纯度。
三氟甲氧基苯氧基哌啶制备方法

[发明专利]一种地平类降压药物中间体6-甲氧基吡啶-3-甲醛的合成方法-CN201911125565.1有效
发明人：赵小林;崔家乙;汪金柱;赵兵;艾杨保 -专利权人：南京哈柏医药科技有限公司
申请日： 2019-11-18 - 公布日： 2020-08-14 - 主分类号： C07D213/64 文献下载
摘要：本发明涉及一种6‑甲氧基吡啶‑3‑甲醛的合成工艺，步骤一，以6‑溴‑3‑甲基吡啶和甲醇钠在干燥的质子溶剂条件下反应，得到6‑甲氧基‑3‑甲基吡啶；步骤二，将步骤一得到的6‑甲氧基‑3‑甲基吡啶在非质子溶剂中、在催化剂作用下,与溴代试剂发生溴代反应，得到5‑(二溴甲基)‑2‑甲氧基吡啶；步骤三，骤二制备得到的5‑(二溴甲基)‑2‑甲氧基吡啶在非质子溶剂和水的混合溶剂中与碱，发生水解反应，制得所述的6‑甲氧基吡啶本发明以6‑溴‑3‑甲基吡啶为主原料，经甲醇钠取代、溴代、碱金属氢氧化物水解，得到目标化合物。每步均原料简单易得、工艺操作简单、反应条件温和，适合工业化放大。
一种地平降压药物中间体甲氧基吡啶甲醛合成方法

[发明专利]2‑羟甲基‑4‑（甲氧基丙氧基）‑3‑甲基吡啶盐酸盐的制备方法-CN201610414981.3在审
发明人：陈敖;李鸣海;张耀华;张之建;巢向红 -专利权人：上药康丽（常州）药业有限公司
申请日： 2016-06-14 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： C07D213/68 文献下载
摘要：本发明涉及一种2‑羟甲基‑4‑(甲氧基丙氧基)‑3‑甲基吡啶盐酸盐的制备方法，将起始原料2,3‑二甲基‑4‑氯吡啶‑N‑氧化物盐酸盐与3‑甲氧基丙醇在无溶剂条件下反应得到2，3‑二甲基‑4‑(甲氧基丙氧基)‑吡啶‑N‑氧化物，再通过乙酰化、水解和成盐反应得到2‑羟甲基‑4‑(甲氧基丙氧基)‑3‑甲基吡啶盐酸盐。本发明的有益效果是：2‑羟甲基‑4‑(甲氧基丙氧基)‑3‑甲基吡啶盐酸盐固体的纯度可达到98％以上，其经过氯代反应得到的2‑氯甲基‑4‑(甲氧基丙氧基)‑3‑甲基吡啶不需要经过成盐纯化过程，可直接与2‑
甲基甲氧基丙氧基吡啶盐酸制备方法

[发明专利]5-二氟甲氧基-2-[[(3,4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]硫基]-1H-苯并咪唑制备法-CN201010586516.0有效
发明人：吴安生;许强;吴永兴;商永严;王井明;陈双伟 -专利权人：浙江华义医药有限公司;埃斯特维华义制药有限公司
申请日： 2010-12-13 - 公布日： 2011-04-20 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种5-二氟甲氧基-2-[[(3，4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]硫基]-1H-苯并咪唑的制备方法，它以4-氯-2-甲基-3-甲氧基吡啶氮氧化物为原料，经以下反应步骤得5-二氟甲氧基-2-[[(3，4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]硫基]-1H-苯并咪唑，本发明用液相色谱法对本发明制备产品5-二氟甲氧基-2-[[(3，4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]硫基]-1H-苯并咪唑进行分析，其色谱纯度≥使用本发明制备5-二氟甲氧基-2-[[(3，4-二甲氧基-2-吡啶基)甲基]硫基]-1H-苯并咪唑操作简单，产品纯度高，减少了合成步骤，中间过程不需分离，可降低生产成本，减少环境污染，宜于工业化生产。
二氟甲氧基二甲吡啶甲基硫基苯并咪唑制备

[发明专利]一种4-溴-2-氯-6-甲氧基吡啶的合成方法-CN201911388747.8有效
发明人：刘永宽;李科研;于留建;刘建涛;朱世卿;李临光;李少木;王超 -专利权人：郑州华赞医药科技有限公司
申请日： 2019-12-30 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07D213/64 文献下载
摘要：本发明涉及化学合成技术领域，具体公开了一种4‑溴‑2‑氯‑6‑甲氧基吡啶的合成方法，该合成方法以4‑氨基‑2,6‑二氯吡啶为起始原料，在催化剂作用下，经甲氧基取代，高收率得到4‑氨基‑2‑氯‑6‑甲氧基吡啶关键中间体，然后重氮化上溴，得到目标产物4‑溴‑2‑氯‑6‑甲氧基吡啶。4‑溴‑2‑氯‑6‑甲氧基吡啶是用于药物合成的重要中间体，但其合成路线，尤其是适用于商业化大量生产的合成路线，却未见报道。本发明首次提出了此化合物的合成路线，尤其适用于商业化大量生产，以较高的收率和高纯度制得4‑溴‑2‑氯‑6‑甲氧基吡啶。
一种甲氧基吡啶合成方法

[发明专利]3，5-二甲基-4-甲氧基吡啶衍生法及用于该制法的新型中间产物-CN89108549.1无效
发明人：卡尔·鲍曼 -专利权人： CL药物股份公司
申请日： 1989-11-14 - 公布日： 1990-06-06 - 主分类号： C07D213/68 文献下载
摘要：本发明式I中X为OH或Cl的化合物制法是将3，5-二甲基-4-甲氧基-2-氰基吡啶催化加氢，然后将得到的3，5-二甲基-4-甲氧基-2-氨基甲基吡啶反应而得3，5-二甲基-4-甲氧基-2-羟甲基吡啶并在必要时氯化而得3，5-二甲基-4-甲氧基-2-氯甲基吡啶，本发明还涉及新型中间产物3，5-二甲基-4-甲氧基-2-氨基甲基吡啶。
甲基甲氧基吡啶衍生用于制法新型中间产物

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