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- [发明专利]一种奥比塞曲匹及其中间体的制备方法-CN202310739063.8在审
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杨盟;孙璐
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江苏丽源医药有限公司
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2023-06-21
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2023-10-20
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C07D239/47
- 本发明公开了一种奥比塞曲匹及其中间体的制备方法,奥比塞曲匹中间体(即4‑(2‑((3,5‑双三氟甲基苄基)氨基)嘧啶‑5‑氧基)丁酸乙酯)的制备方法包括:采用水相胶束介质作为溶剂,使2‑氯‑5‑羟基嘧啶、4‑溴丁酸乙酯在水相胶束介质中、在碱性物质存在下经烷基化反应,生成4‑(2‑氯嘧啶‑5‑氧基)丁酸乙酯;使4‑(2‑氯嘧啶‑5‑氧基)丁酸乙酯、3,5‑双三氟甲基苄胺在水相胶束介质中、在碱性物质存在下经芳香亲核取代反应,即可生成;其中,水相胶束介质通过将表面活性剂分散在水中形成,本发明方法兼具合成步骤较少、后处理简单、产率高等优点,可以用于奥比塞曲匹的制备。
- 一种塞曲匹及其中间体制备方法
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