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[发明专利]光学活性氯喹和羟氯喹及其类似物、其制备方法、组合物和用途-CN202010692075.6在审
发明人：张霁;蒋晟 -专利权人：瀚海新拓（杭州）生物医药有限公司
申请日： 2020-07-17 - 公布日： 2021-10-22 - 主分类号： C07D215/46 文献下载
摘要：本发明提供一种制备光学活性氯喹及其类似物的快速和简便的方法，将氯喹及其类似物的消旋体与酸性手性拆分试剂反应生成相应的盐，经分离纯化后得到光学纯的氯喹及其类似物的盐，再将其与碱反应得到高光学纯度的(R)‑或(S)‑氯喹及其类似物。此方法操作简便，成本较低，且对映体纯度可达99.9％ee，易于实现单一手性构型‑氯喹及其类似物的工业化生产。本发明还提供一种(R)‑或(S)‑氯喹及其类似物、其药物组合物和用途,光学活性的氯喹及其类似物降低了神经系统和视网膜功能损伤，对冠状病毒、流感病毒等病毒造成的感染具有很好的抑制活性。
光学活性氯喹及其类似物制备方法组合用途

[发明专利]一种羟氯喹脂质体吸入剂及其制备方法-CN202011171589.3在审
发明人：张诚诚;刘杰;谢斌;关东;张贵明;兰柳琴 -专利权人：珠海润都制药股份有限公司
申请日： 2020-10-29 - 公布日： 2022-05-03 - 主分类号： A61K9/72 文献下载
摘要：本发明提供了一种羟氯喹脂质体吸入剂，所述羟氯喹脂质体吸入剂包括：羟氯喹、磷脂和胆固醇，所述羟氯喹脂质体吸入剂的给药形式为气雾剂。本发明将羟氯喹制备成脂质体制剂，药物包裹于脂质体中即能够减少不良的味觉刺激，患者的顺应性提高，羟氯喹肺部给药方式针对于肺炎能够使药物直接到达肺部发挥药效，从而提高药物疗效，减少不良反应的发生，最终制剂形式为冻干品并用氮气填充，能够避免脂质体制剂在储存、运输过程中的不稳定现象，制剂的稳定性提高，本发明作为羟氯喹的一种新剂型，弥补了制剂上的空白，让针对不同疾病用药的患者有了更好的选择。
一种氯喹脂质体吸入及其制备方法

[发明专利]检测二氯喹啉酸的酶联免疫试剂盒及其应用-CN201610145337.0有效
发明人：陈黎;范子彦;李行;杨吕松;潘立宁;胡斌;唐纲岭;刘惠民;贾芳芳;崔华鹏;樊美娟 -专利权人：中国烟草总公司郑州烟草研究院;国家烟草质量监督检验中心;北京勤邦生物技术有限公司
申请日： 2016-03-15 - 公布日： 2017-07-21 - 主分类号： G01N33/535 文献下载
摘要：本发明提供了一种检测二氯喹啉酸的酶联免疫试剂盒，它包括包被有包被原的酶标板、二氯喹啉酸标准品溶液、二氯喹啉酸抗体、酶标二抗、底物显色液、终止液、洗涤液、复溶液，所述包被原为二氯喹啉酸偶联抗原，所述酶标二抗为酶标记的二氯喹啉酸抗抗体本发明还公开了一种应用上述酶联免疫试剂盒检测二氯喹啉酸的方法，它包括首先进行样品前处理，然后用试剂盒进行检测，最后分析检测结果。本发明提供的酶联免疫试剂盒可用于检测土壤样本中二氯喹啉酸的含量，其操作简便、费用低廉、灵敏度高、能够现场监控且适合大量样本的筛查。
检测氯喹免疫试剂盒及其应用

[发明专利]一种快速检测农作物中氯喹含量的试剂盒-CN201410352359.5在审
发明人：洪霞;邓榕榕;杜霞 -专利权人：江苏维赛科技生物发展有限公司
申请日： 2014-07-23 - 公布日： 2016-02-03 - 主分类号： G01N33/577 文献下载
摘要：本发明为检测氯喹的ELISA试剂盒的制备及其检测方法，其检测灵敏、准确、快速，操作简便、特异性强，适用于大批样品的检测。所述试剂盒包括：包被了氯喹抗原的酶标板、氯喹标准品、氯喹抗体工作液、氯喹酶标二抗工作液、底物液A、底物液B、终止液、浓缩样品稀释液和浓缩洗涤液。氯喹检测试剂盒的原理是固相间接竞争酶联免疫反应，把提取的样品、酶标二抗工作液和抗体工作液加入对应的酶标孔中，孵育一段时间后，洗板加入底物液A、底物液B，在酶的作用下孔里将会出现蓝色，加入终止液，颜色由蓝色变为黄色显色的深浅与标准品或样品中氯喹的含量成反比例关系。该方法可直接用于检测饲料、动物组织中的氯喹含量。
一种快速检测农作物氯喹含量试剂盒

[发明专利]一种检测氯喹含量的酶联免疫试剂盒-CN201711074454.3在审
发明人：杜霞;洪霞;张淑雅 -专利权人：镇江华维检测技术有限公司
申请日： 2017-11-05 - 公布日： 2019-05-14 - 主分类号： G01N33/535 文献下载
摘要：本发明为检测氯喹的ELISA试剂盒的制备及其检测方法，其检测灵敏、准确、快速，操作简便、特异性强，适用于大批样品的检测。所述试剂盒包括：包被了氯喹抗原的酶标板、氯喹标准品、氯喹抗体工作液、氯喹酶标二抗工作液、底物液A、底物液B、终止液、浓缩样品稀释液和浓缩洗涤液。氯喹检测试剂盒的原理是固相间接竞争酶联免疫反应，把提取的样品、酶标二抗工作液和抗体工作液加入对应的酶标孔中，孵育一段时间后，洗板加入底物液A、底物液B，在酶的作用下孔里将会出现蓝色，加入终止液，颜色由蓝色变为黄色显色的深浅与标准品或样品中氯喹的含量成反比例关系。该方法可直接用于检测饲料、动物组织中的氯喹含量。
氯喹底物液酶标二抗工作液抗体工作液检测标准品终止液间接竞争酶联免疫反应酶联免疫试剂盒浓缩样品稀释液反比例关系浓缩洗涤液动物组织检测灵敏检测试剂特异性强酶标板酶标孔试剂盒种检测抗原包被孵育深浅洗板下孔显色制备饲料

[发明专利]一种氯喹喷剂及其制备方法-CN202010298748.X在审
发明人：王建瑜;李相玲;刘琦;卢梅芳;袁曼莉 -专利权人：广州康健医学科技有限公司;广州凯普医药科技有限公司;广州凯普生物科技有限公司
申请日： 2020-04-16 - 公布日： 2020-07-17 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种氯喹喷剂及其制备方法。所述喷剂由粉末和溶液两部分组成，所述粉末含有氯喹或氯喹衍生物以及载体大分子材料和甜味剂，所述溶液为含有冰片和/或薄荷脑的盐溶液。本发明首次研制出含氯喹类药物的喷剂，毒副作用小，可直接对口鼻咽部抗菌抗病毒防护，同时可以通鼻和清洁咽喉部，以及原有临床治疗用途。同时本发明利用载体大分子材料包裹氯喹，延长氯喹喷剂在口腔黏膜或鼻黏膜的停留时间，并达到缓释长效的效果，同时辅以薄荷脑/冰片/乙醇可显著提高氯喹的抑菌消毒效果。本发明氯喹喷剂温和不刺激、口感好、使用方便，在新型冠状病毒等病毒防护方面，能为健康人群提供正常护理及感染或潜伏人群提供更为有效的防治措施。
一种氯喹及其制备方法

[发明专利]除草组合物及其应用-CN201610589126.6在审
发明人：聂珍;罗小娟;李双阳;苟骄 -专利权人：四川利尔作物科学有限公司
申请日： 2016-07-25 - 公布日： 2018-02-02 - 主分类号： A01N43/42 文献下载
摘要：本发明涉及一种含二氯喹啉酸或其农业上可接受的盐或酯和cyprosulfamide的复合除草剂，以二氯喹啉酸和cyprosulfamide为主要有效成分，二氯喹啉酸和cyprosulfamide的重量比为本发明的除草剂安全性高，克服了二氯喹啉酸对棉花等作物的药害，直接扩大的了二氯喹啉酸的使用范围，可以直接用于棉花田禾本科和阔叶杂草的防治。
除草组合及其应用

[发明专利]右旋手性磷酸氯喹在制备治疗冠状病毒药物中的应用-CN202010321967.5在审
发明人：张逸伟;廖能;林东恩 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2020-04-22 - 公布日： 2021-09-07 - 主分类号： A61K31/4706 文献下载
摘要：本发明公开了右旋手性磷酸氯喹在制备治疗冠状病毒药物中的应用。本发明发明人发现，在体外细胞实验中，右旋手性磷酸氯喹比目前应用的磷酸氯喹具有更佳的抗新冠状病毒的效果，在抑制率(78.33％)相同的情况下，右旋手性磷酸氯喹的药物浓度为3.75μg/mL，而消旋氯喹的药物浓度为
右旋手性磷酸氯喹制备治疗冠状病毒药物中的应用

[发明专利]一种羟氯喹杂质的制备方法-CN202010347054.0有效
发明人：杨石;吕冠宝;张池;崔希林 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2020-04-28 - 公布日： 2022-03-15 - 主分类号： C07D215/46 文献下载
摘要：本发明公开了一种羟氯喹杂质的制备方法，其以4‑氨基‑1‑戊醇为原料，通过五步反应，实现羟氯喹杂质VIII的合成。本发明制备方法，工艺设计合理，可操作性强，可实现工业化生产；并且合成方法中使用的试剂简单易得；反应得到的羟氯喹杂质，纯度可达98％以上，总收率可达20％以上。本发明制备得到的羟氯喹杂质，对羟氯喹进行质量、安全性和效能科学评价提供了重要依据。
一种氯喹杂质制备方法

[发明专利]磷酸氯喹的药物组合物及其在生物医药中的应用-CN201610264067.5在审
发明人：徐挺 -专利权人：徐挺
申请日： 2016-04-23 - 公布日： 2016-08-10 - 主分类号： C07D493/10 文献下载
摘要：本发明公开了磷酸氯喹的药物组合物及其在生物医药中的应用，本发明提供的磷酸氯喹的药物组合物中含有磷酸氯喹和一种从丹参的干燥根茎中分离得到的结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，磷酸氯喹、化合物(Ⅰ)均能提高免疫抑制小鼠的巨噬细胞功能和免疫器官指数，磷酸氯喹和化合物(Ⅰ)联合使用可以进一步提高免疫抑制小鼠的巨噬细胞功能和免疫器官指数，效果优于磷酸氯喹或化合物(Ⅰ)单独作用效果，可以开发成提高免疫力的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步
磷酸氯喹药物组合及其生物医药中的应用

[发明专利]一种测定烟稻轮作田土壤中二氯喹啉酸的方法-CN201911349441.1在审
发明人：林建麒;黄一兰;林智慧;梁颁捷;姜占省;叶建如;方松;杨林潇;孔凡玉 -专利权人：福建省烟草公司三明市公司
申请日： 2019-12-24 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： G01N21/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种时间分辨荧光免疫分析法测定烟稻轮作田土壤中二氯喹啉酸的方法，其以二氯喹啉酸包被抗原、二氯喹啉酸单克隆抗体、Eu3+标记抗体为检测体系，经时间分辨荧光测定建立荧光强度与二氯喹啉酸浓度对应的标准曲线，然后利用所得标准曲线计算获得土壤样品中二氯喹啉酸的含量。本发明方法具有灵敏度高、重现性好、回收率高、有机溶剂用量少、成本低等特点，能够满足烟稻轮作田土壤中二氯喹啉酸的快速、灵敏检测。
一种测定轮作土壤氯喹方法

[发明专利]一种磷酸氯喹的制备方法-CN202110072345.8在审
发明人：杨忠鑫;宋金铼;蔡中文;余文杰 -专利权人：重庆康乐制药有限公司
申请日： 2021-01-20 - 公布日： 2021-05-25 - 主分类号： C07D215/46 文献下载
摘要：本发明公开一种磷酸氯喹即7‑氯‑4‑(4‑二乙氨基‑1‑甲基丁氨基)喹啉二磷酸盐的制备方法，包括以下步骤:(1)以4,7‑二氯喹啉与2‑氨基‑5‑二乙胺基戊烷进行缩合反应，并经碱化萃取、浓缩结晶，制得氯喹；(2)将步骤(1)所得氯喹与磷酸成盐，制得磷酸氯喹。本方法避免了苯酚的使用，反应简洁，利于工业化生产；氯喹通过结晶提高纯度后再与磷酸成盐，产品外观好，纯度≥99.5％，单个杂质小于0.1％(HPLC面积归一法)。
一种磷酸氯喹制备方法

[发明专利]一种羟氯喹的制备方法-CN201911037432.9有效
发明人：杨建楠;徐珂;耿聪聪;陆滢炎;朱丽君;魏伟业;赵卿;霍立茹;李战 -专利权人：南京济群医药科技股份有限公司
申请日： 2019-10-29 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： C07D215/46 文献下载
摘要：本发明涉及一种羟氯喹制备方法，该方法包括5‑(N‑乙基‑N‑羟乙基)‑2‑氨基戊烷经过硅烷化试剂保护羟基后，使用双(三甲基硅基氨基锂)溶液在四氢呋喃或者甲苯中拔除氨基质子，形成氨基负离子，与4.7二氯喹啉取代反应生成羟氯喹羟氯喹在醇溶液中与硫酸成盐，生成硫酸羟氯喹，本发明提供的硫酸羟氯喹制备方法具有低毒性、低污染、纯度高、反应温度低反应时间短、产率高等特点，适合产业化。
一种氯喹制备方法

[发明专利]磷酸氯喹的药物组合物及其在生物医药中的应用-CN201610292150.3无效
发明人：周飞燕 -专利权人：周飞燕
申请日： 2016-05-05 - 公布日： 2016-08-17 - 主分类号： C07D493/10 文献下载
摘要：本发明公开了磷酸氯喹的药物组合物及其在生物医药中的应用，本发明提供的磷酸氯喹的药物组合物中含有磷酸氯喹和一种从丹参的干燥根茎中分离得到的结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，磷酸氯喹、化合物(Ⅰ)均能提高免疫抑制小鼠的巨噬细胞功能和免疫器官指数，磷酸氯喹和化合物(Ⅰ)联合使用可以进一步提高免疫抑制小鼠的巨噬细胞功能和免疫器官指数，效果优于磷酸氯喹或化合物(Ⅰ)单独作用效果，可以开发成提高免疫力的药物，与现有技术相比具有突出的实质性特点和显著的进步
磷酸氯喹药物组合及其生物医药中的应用

[发明专利]一种二氯喹啉酸盐的制备方法-CN201210194620.4有效
发明人：许网保;魏明阳;臧伟新;虞国新 -专利权人：江苏绿利来股份有限公司
申请日： 2012-06-13 - 公布日： 2012-11-28 - 主分类号： C07D215/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种二氯喹啉酸盐的制备方法，二氯喹啉酸和碱在甲醇溶剂中进行中和反应，反应后脱除全部或部分甲醇，析晶，干燥，得到二氯喹啉酸盐；其中所述碱为碱金属氢氧化物或氨水。本发明采用甲醇为溶剂，不仅使反应更加充分，还减少了二氯喹啉酸的降解以及副反应的发生，提高了二氯喹啉酸盐的收率和含量，并降低了整体反应温度及回收蒸馏温度，节省了大量能耗。
一种氯喹啉酸盐制备方法