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[发明专利]盐酸氯卡色林缓释片及其制备方法-CN201910664656.6在审
发明人：程浩;汪电雷;靳志红 -专利权人：南京昂谷医药科技有限公司
申请日： 2019-07-23 - 公布日： 2019-10-22 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸氯卡色林缓释片，包括片芯成分、包衣成分和纯化水，其中片芯成分包含盐酸氯卡色林、微晶纤维素、甘露醇、羟丙基纤维素、羟丙甲纤维素、硬脂酸镁，其中所述盐酸氯卡色林占质量百分比的5～10％。本发明盐酸氯卡色林缓释片每天仅需服用1次，提高了患者的顺应性。本发明还提供一种盐酸氯卡色林缓释片的制备方法。
氯卡盐酸缓释片片芯制备羟丙基纤维素羟丙甲纤维素微晶纤维素质量百分比硬脂酸镁纯化水甘露醇顺应性

[发明专利]一种盐酸氯卡色林渗透泵控释制剂及其制备方法-CN202110021875.X有效
发明人：汪电雷;黄鹏;蒋成君;王重阳;周丽 -专利权人：安徽中医药大学
申请日： 2021-01-08 - 公布日： 2022-07-15 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸氯卡色林渗透泵控释制剂及其制备方法，所述盐酸氯卡色林渗透泵控释制剂为盐酸氯卡色林渗透泵控释片剂，包括片芯和包裹在片芯外围的控释半透包衣膜。本发明的盐酸氯卡色林渗透泵控释制剂能够在胃肠道的环境中缓慢、稳定释放，服用简单，服用药效明显。
一种盐酸氯卡色林渗透控释制剂及其制备方法

[发明专利]一种盐酸氯卡色林缓释胶囊及其制备方法-CN201510071244.3有效
发明人：李亚军;沈运宝;刘丽;褚斌;曹勇 -专利权人：武汉润欣科技股份有限公司
申请日： 2015-02-11 - 公布日： 2017-10-31 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明属于药物领域，涉及一种盐酸氯卡色林缓释胶囊及制备方法。缓释胶囊由盐酸氯卡色林缓释微丸和胶囊壳构成，盐酸氯卡色林缓释微丸由药含丸心和包裹在药含丸心外表的缓释层组成，其中，其中，所述药含丸心是由6wt%的盐酸氯卡色林或盐酸氯卡色林半水合物、60～64wt%的蔗糖粉本发明的盐酸氯卡色林缓释胶囊性质稳定，质量可靠。普通的盐酸氯卡色林片每天需要服用2次，每次1片，而本发明制备的盐酸氯卡色林缓释胶囊每天仅需服用1次，提高了患者的顺应性。
一种盐酸氯卡色林缓释胶囊及其制备方法

[发明专利]盐酸氯卡色林在制备抑制阿片类物质成瘾和戒断反应的药物中的应用-CN201410143055.8有效
发明人：章功良;董六一;吴县;刘欢;江勤 -专利权人：安徽医科大学
申请日： 2014-04-10 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸氯卡色林在制备抑制阿片类物质成瘾和戒断反应的药物中的应用。2012年美国食品药品管理局（FDA）批准盐酸氯卡色林为减肥药。盐酸氯卡色林是一种高选择性的5-羟色胺5-HT_2C受体激动剂。本发明最新研究发现盐酸氯卡色林（0.5-1.0mg·kg^-1）显著减少吗啡依赖小鼠经纳诺酮催促出现的水平运动距、速度和小鼠的戒断反应。本发明首次发现盐酸氯卡色林可用于临床上吗啡和其它鸦片类物质产生的成瘾和戒断反应的抢救和治疗。
盐酸氯卡色林制备抑制阿片物质成瘾戒断反应药物中的应用

[发明专利]一种盐酸氯卡色林片及其制备方法-CN201510956322.8在审
发明人：邵阿丽;张庭 -专利权人：北京万全德众医药生物技术有限公司
申请日： 2015-12-18 - 公布日： 2016-04-06 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种盐酸氯卡色林片及其制备方法。本发明的盐酸氯卡色林片包含盐酸氯卡色林、稀释剂、干粘合剂、崩解剂和润滑剂，其制备工艺采用粉末直接压片或干法制粒压片，生产工艺简单可控、可操作性高，生产周期短，生产成本低，产业化难度小；本发明制得的盐酸氯卡色林片外观优良
一种盐酸氯卡色林片及其制备方法

[发明专利]一种盐酸氯卡色林对映异构体检测方法及其质量控制标准-CN201510132099.5有效
发明人：程浩 -专利权人：南京昂谷医药科技有限公司
申请日： 2015-03-24 - 公布日： 2015-06-24 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸氯卡色林对映异构体检测方法及其质量控制标准，属于药物分析技术领域。为了准确反映盐酸氯卡色林原料药中对映异构体的含量，可以为质量标准的制定提供合理的依据，以便能够更好的控制和掌握产品质量，从而提高临床用药的安全性，本发明提供一种盐酸氯卡色林对映异构体检测方法及其质量控制标准该检测方法具有较高的准确度和精密度，耐用性强，适合工业上用于盐酸氯卡色林对映异构体的检查及质量控制。
一种盐酸氯卡色林映异构体检方法及其质量控制标准

[发明专利]一种盐酸氯卡色林微丸、其制备方法及其制剂-CN201510109950.2有效
发明人：谢斌 -专利权人：谢斌
申请日： 2015-03-13 - 公布日： 2020-05-05 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸氯卡色林微丸，由内至外依次包括空白丸心、载药层、缓释层和速释层；所述载药层包括盐酸氯卡色林、一水乳糖、高取代羟丙纤维素和滑石粉；所述缓释层包括乙基纤维素、高取代羟丙基纤维素、滑石粉和柠檬酸三乙酯；所述速释层包括盐酸氯卡色林、一水乳糖、高取代羟丙基纤维素和滑石粉；所述空白丸心和载药层的重量之和与所述缓释层的质量比为1：(0.25～0.35)。本发明提供的盐酸氯卡色林微丸具有速释层和缓释层，既能够使药物能够快速起效，又能延长药物在体内的作用。本发明还提供了一种盐酸氯卡色林微丸的制备方法及药物制剂。
一种盐酸氯卡色林微丸制备方法及其制剂

[发明专利]一种包含氯卡色林的药物组合物及其医药用途-CN201510130135.4在审
发明人：程浩 -专利权人：南京昂谷医药科技有限公司
申请日： 2015-03-24 - 公布日： 2015-06-24 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，涉及一种包含氯卡色林的药物组合物及其医药用途。为了克服氯卡色林在肥胖症治疗过程中不良反应较大，且持续减重效果不佳的现有技术不足，本发明提供一种包含氯卡色林的药物组合物，该药物组合物用于肥胖症治疗时疗效确切、不良反应小，并且对代谢综合症也具有很好的治疗作用
一种包含氯卡色林药物组合及其医药用途

[发明专利]一种氯卡色林的合成方法-CN201710554945.1有效
发明人：王君;祁俊杰;王新军;王永兴;王文远;杜阳森;丁红强 -专利权人：开封制药（集团）有限公司;辅仁药业集团熙德隆肿瘤药品有限公司;河南辅仁医药科技开发有限公司
申请日： 2017-07-10 - 公布日： 2019-11-12 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种改进的氯卡色林的合成方法，属药物化学领域。以对氯苯乙胺为原料，与丙烯醛经还原胺化反应制备出N‑烯丙基‑4‑氯‑苯乙胺(化合物2)，化合物2的氨基经叔丁氧羰基（Boc）保护得到N‑Boc‑N‑烯丙基‑4‑氯‑苯乙胺(化合物3)，化合物3经醋酸钯催化环合得化合物4，化合物4经催化氢化得到N‑Boc‑氯卡色林，Boc基团在酸性条件下脱去得氯卡色林粗品，经进一步纯化得到氯卡色林。
氯卡苯乙胺烯丙基合成氨基还原胺化反应药物化学领域叔丁氧羰基后处理催化环合催化氢化反应安全反应溶剂环境友好酸性条件丙烯醛醋酸钯规模化可回收再利用粗品氯苯脱去乙胺制备改进

[发明专利]一种利用高效液相色谱法拆分R/S‑氯卡色林的方法-CN201610350444.7在审
发明人：赵鸿雁;开莉娅;嵇童童 -专利权人：南京医科大学
申请日： 2016-05-24 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明属于分析化学领域，公开了一种利用高效液相色谱法拆分R/S‑氯卡色林的方法。该方法采用高效液相色谱法，以直链淀粉类手性柱为色谱柱，以正已烷、醇和碱性添加剂为正相流动相。采用本发明方法能够对R/S‑氯卡色林达到完全的基线分离，具有较好好的分离效果，可用于氯卡色林原料药的检测和质量控制。
一种利用高效色谱拆分氯卡色林方法

[发明专利]氯卡色林盐酸盐的制备方法-CN201310236045.4无效
发明人：汪迅;李新涓子;李勇刚;高艳;吕兴红;沈小良;王卓;黄晓笠 -专利权人：苏州汇和药业有限公司
申请日： 2013-06-14 - 公布日： 2013-10-02 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明提供的一种氯卡色林盐酸盐即(R)-8-氯-1-甲基-2,3,4,5-四氢-1H-3-苯并氮杂卓盐酸盐的制备方法，其方法是以对氯苯乙酸酯为原料，与异丙醇胺进行胺解反应后，经氯代，还原，付克烷基化，再经L-酒石酸拆分，成盐得到氯卡色林盐酸盐。本发明提供的一种氯卡色林盐酸盐的制备方法，该方法成本低廉、操作简单且得到产品的纯度较高，本发明工艺可连续操作，大大降低生产周期，同时试剂价廉易得，操作简单，后处理简便，因此是一种全新的、经济的可工业化生产的合成方法
氯卡色林盐酸制备方法

[发明专利]一种治疗单纯性肥胖症的药物组合物及其用途-CN201610405189.1有效
发明人：徐怀义 -专利权人：广州嘉德乐生化科技有限公司
申请日： 2016-06-08 - 公布日： 2018-06-05 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明涉及一种治疗单纯性肥胖症的药物组合物及其用途，具体涉及一种以氯卡色林和蔗糖脂肪酸酯为药物活性成分的药物组合物。氯卡色林在治疗单纯性肥胖症方面效果显著，但不良反应较大，基于此，本发明所述的药物组合物创造性将氯卡色林和蔗糖脂肪酸酯联合使用用于单纯肥胖症治疗，其中二者的比例为1：0.1～100。
药物组合物单纯性肥胖症氯卡蔗糖脂肪酸酯治疗单纯肥胖症毒副作用临床治疗药物活性治疗效果单药

[发明专利]氯卡色林衍生物及其盐的合成方法-CN201410024088.0无效
发明人：周益峰;蒋晗;任峰波;詹姆斯·李 -专利权人：中国计量学院;麦戈尼菲克公司
申请日： 2014-01-20 - 公布日： 2014-04-30 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种氯卡色林衍生物的合成方法，包括在光学拆分剂的作用下，式（Ⅱ）所示的化合物发生拆分，再经过后处理得到氯卡色林衍生物。本发明还公开了一种氯卡色林衍生物的盐的合成方法，得到的氯卡色林衍生物的盐可以应用于新型减肥药物的制备。
氯卡色林衍生物及其合成方法

[发明专利]一种盐酸氯卡色林制剂及其应用-CN201610406049.6在审
发明人：王雪峰;韩亮 -专利权人：佛山市腾瑞医药科技有限公司
申请日： 2016-06-12 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸氯卡色林制剂及其应用,它是由盐酸阿考替胺、乳糖、微晶纤维素以及药学上可以接受的载体制备而成。可以获得流动性、稳定性、溶出度较好的盐酸氯卡色林制剂，从而适合工业化大生产。
一种盐酸氯卡色林制剂及其应用

[发明专利]一种盐酸氯卡色林分散片及其制备方法-CN201610406047.7在审
发明人：王雪峰;韩亮 -专利权人：佛山市腾瑞医药科技有限公司
申请日： 2016-06-12 - 公布日： 2016-08-10 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸氯卡色林分散片剂，用于治疗肥胖，以盐酸氯卡色林为原料，加入辅料，制备成盐酸氯卡色林分散片。
一种盐酸氯卡色林分及其制备方法

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