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[发明专利]一种从盐酸氨溴索精制母液中回收氨溴索碱的方法-CN201410021077.7有效
发明人：鲁承勇;刘正文;陈川 -专利权人：浙江浙邦制药有限公司
申请日： 2014-01-17 - 公布日： 2014-04-30 - 主分类号： C07C215/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种从盐酸氨溴索精制母液中回收氨溴索碱的方法，包括：向盐酸氨溴索精制母液中加入碱性物质，至体系的pH值为8.0～14.0，停止加入碱性物质，养晶，过滤，干燥得到氨溴索碱；所述的盐酸氨溴索精制母液为盐酸氨溴索粗品重结晶过程中得到的滤液本发明的从盐酸氨溴索精制母液中回收氨溴索碱的方法，适用于多种盐酸氨溴索合成工艺所产生的盐酸氨溴索精制母液，适用范围广；本发明的从盐酸氨溴索精制母液中回收氨溴索碱的方法，从盐酸氨溴索精母液中分离出的氨溴索碱，纯度达到99.0%以上，可直接作为氨溴索碱产品使用。
一种盐酸氨溴索精制母液回收氨溴索碱方法

[发明专利]盐酸氨溴索缓释制剂及其制备方法-CN201410750985.X在审
发明人：达尔维·黑马特·马杜可;刘华;逊德·阿图·胥瓦吉 -专利权人：澳美制药厂有限公司
申请日： 2014-12-09 - 公布日： 2016-07-06 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明属于制药领域，公开了一种盐酸氨溴索多单元微丸系统的缓释制剂及其制备方法。盐酸氨溴索缓释制剂包括缓释盐酸氨溴索微丸，速释盐酸氨溴索微丸与缓释盐酸氨溴索微丸的混合物。在所述速释盐酸氨溴索微丸与缓释盐酸氨溴索微丸的混合物中，所述速释盐酸氨溴索微丸与缓释盐酸氨溴索微丸的重量比为50:50-10:90。所述缓释盐酸氨溴索微丸包含速释盐酸氨溴索丸芯和包裹在所述速释盐酸氨溴索丸芯表面的用于控制盐酸氨溴索释放速率且对pH稳定的聚合物包衣层；所述速释盐酸氨溴索微丸和所述速释盐酸氨溴索丸芯包含空白微丸和包裹在所述空白微丸表面的盐酸氨溴索包衣层本发明盐酸氨溴索缓释制剂活性药物释放速率稳定，释放时间长。
盐酸氨溴索缓释制剂及其制备方法

[发明专利]氨溴索杂质及其制备方法与应用-CN201910380527.4有效
发明人：杨石;吕冠宝;张池;崔希林 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2019-05-08 - 公布日： 2022-03-15 - 主分类号： C07D243/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨溴索杂质，并公开了所述氨溴索杂质的合成方法，以及其在氨溴索质量控制中的应用。本发明以盐酸氨溴索为原料，通过六步反应，实现氨溴索杂质的合成，工艺设计合理，可操作性强，可实现工业化生产。本发明制备得到的氨溴索杂质，对氨溴索进行质量、安全性和效能科学评价提供了重要依据，对提高盐酸氨溴索的质量有着重要的意义。
氨溴索杂质及其制备方法应用

[发明专利]一种制备盐酸氨溴索杂质的方法以及应用-CN201911146327.9在审
发明人：何田;刘兆贵;王栋;殷海龙 -专利权人：烟台东诚药业集团股份有限公司
申请日： 2019-11-17 - 公布日： 2021-05-18 - 主分类号： C07C291/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸氨溴索杂质，并公开了所述盐酸氨溴索杂质的制备方法，以及其在质量控制中的应用。本发明以盐酸氨溴索为原料，通过一步化学反应，实现氨溴索杂质的合成，后续经过纯化，可得到高质量的盐酸氨溴索杂质。本发明制备得到的盐酸氨溴索杂质，对盐酸氨溴索进行质量研究具有重要意义。
一种制备盐酸氨溴索杂质方法以及应用

[发明专利]一种盐酸氨溴索口服溶液中有机杂质的检测方法-CN202011422305.3在审
发明人：唐小梅;李婷婷;孙松;王海红;白中稳;杨影 -专利权人：合肥远志医药科技开发有限公司
申请日： 2020-12-08 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸氨溴索口服溶液中有机杂质的检测方法，属于药物分析技术领域。四种溶液分别为系统适用性溶液、空白辅料溶液、供试品溶液和对照溶液；（2）高效液相色谱检测，分别将系统空白辅料溶液、供试品溶液和对照溶液注入高效液相色谱仪，分别用流动相进行梯度洗脱，分别记录四种溶液的色谱图；当盐酸氨溴索口服溶液中氨溴索环亚胺、氨溴索杂质A、氨溴索杂质D与氨溴索杂质E的量均不大于氨溴索量的0.2%倍，氨溴索杂质B的量不大于氨溴索量的0.3%倍，其他未知结构的有机杂质的量不大于氨溴索量的0.2%倍，各有机杂质的总量不大于氨溴索量的
一种盐酸氨溴索口服溶液有机杂质检测方法

[发明专利]一种盐酸氨溴索注射液及其制备方法-CN202210393143.8有效
发明人：刘全胜;刘春燕;邢贞凯;邱燕萍;吴莲容;杜经娟 -专利权人：海南全星制药有限公司
申请日： 2022-04-15 - 公布日： 2023-05-05 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本申请公开了一种盐酸氨溴索注射液，所述盐酸氨溴索注射液包含原料：盐酸氨溴索、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、胆固醇、虾青素、磷酸氢二钠、抗坏血酸、氯化钠和水。还公开了上述一种盐酸氨溴索注射液的制备方法，通过虾青素与盐酸氨溴索结合提高盐酸氨溴索注射液对光的稳定性，并对盐酸氨溴索注射液设置了三道抗氧化屏障，脂质体外层抗氧化和内层抗氧化，以及缓冲对中抗坏血酸的抗氧化，全面保证了盐酸氨溴索注射液对光、氧的稳定性。
一种盐酸氨溴索注射液及其制备方法

[发明专利]一种盐酸氨溴索的生产方法-CN201610122943.0在审
发明人：刘玉梅;谢志军 -专利权人：中山福运生物科技有限公司
申请日： 2016-03-04 - 公布日： 2016-06-01 - 主分类号： C07C215/44 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸氨溴索的生产方法，包括席夫碱的合成，氨溴索粗品的合成，盐酸氨溴索粗品的合成和盐酸氨溴索的精制，该方法生产工艺相对简单，所制备的盐酸氨溴索产物纯度高，达99.2%以上、转化率高，达96%
一种盐酸氨溴索生产方法

[发明专利]一种盐酸氨溴索固体分散体及其组合物-CN200510136357.3有效
发明人：陈素锐;杨丽英;梁敏;白敏;刘海丽 -专利权人：石药集团中奇制药技术（石家庄）有限公司
申请日： 2005-12-24 - 公布日： 2006-11-22 - 主分类号： A61K31/137 文献下载
摘要：本发明涉及一种盐酸氨溴索固体分散体及其制备方法，以及含有该盐酸氨溴索固体分散体的药物组合物，其中盐酸氨溴索固体分散体中盐酸氨溴索原料与载体材料的重量比为1∶0.3～10。本发明的目的在于实现对盐酸氨溴索的不良气味的掩盖。
一种盐酸氨溴索固体散体及其组合

[发明专利]一种氨溴索碱的分离精制工艺-CN201410021230.6有效
发明人：刘正文;鲁承勇;陈川 -专利权人：浙江浙邦制药有限公司
申请日： 2014-01-17 - 公布日： 2014-04-23 - 主分类号： C07C215/44 文献下载
摘要：本发明公开了一种氨溴索碱的分离精制工艺，包括：（1）向氨溴索碱的反应液中加入水，进行一次析晶，过滤，得到氨溴索碱的粗品；（2）将氨溴索碱的粗品加入到亲水性溶剂中溶解完全，活性炭脱色，过滤得到氨溴索碱的粗品滤液；（3）向氨溴索碱的粗品滤液中加入水，进行二次析晶，过滤，干燥得氨溴索碱精品。通过本发明的精制工艺，只需一次结晶就能得到纯度99%以上的氨溴索碱产品，产品颜色晶型好，并且收率能达到90%，在确保收率的基础上，产品质量得到了明显的提高，且操作简单，成本低廉，特别适合工业化生产。
一种氨溴索碱分离精制工艺

[实用新型]一种便于运输的吸入用盐酸氨溴索溶液瓶-CN202022264862.9有效
发明人：薛焰 -专利权人：南京逐陆医药科技有限公司
申请日： 2020-10-13 - 公布日： 2021-07-23 - 主分类号： A61J1/05 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种便于运输的吸入用盐酸氨溴索溶液瓶，包括盐酸氨溴索溶液瓶体，所述盐酸氨溴索溶液瓶体的外壁包裹有保护壳，所述盐酸氨溴索溶液瓶体的顶端固定连接盐酸氨溴索溶液瓶口，所述盐酸氨溴索溶液瓶口的顶端固定连接雾化器，所述保护壳的一侧固定连接固定条，所述固定条的内部设有易撕线；与现有技术相比，本实用新型能达到的有益效果是：通过设置的盐酸氨溴索溶液瓶体与固定条，有效的避免了盐酸氨溴索溶液瓶包装运输过程繁琐，有利于节省人力成本
一种便于运输吸入盐酸氨溴索溶液

[发明专利]一种盐酸氨溴索原料的溶解方法-CN201510050367.9有效
发明人：方超;温克冰;夏蕴琼;刘将;王军;王殿林;张坤;崔同欣;王振朋 -专利权人：上海华源安徽锦辉制药有限公司
申请日： 2015-01-30 - 公布日： 2017-09-22 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开一种盐酸氨溴索原料的溶解方法，其中，所述步骤包括A、取注射用水25L，并加入3.0kg枸橼酸、2.4kg磷酸氢二钠、1.5kg亚硫酸氢钠的辅料，溶解后加入0.9kg的盐酸氨溴索，制得盐酸氨溴索浓配液待用；B、向稀配罐中加入盐酸氨溴索浓配液，并加入注射用水至3000L，再搅拌10分钟，制得盐酸氨溴索初始溶液；C、经过钛棒过滤器循环过滤，并在50℃‑60℃下经过第一道折叠滤芯过滤器和第二道折叠滤芯过滤器，制得所述盐酸氨溴索溶液。通过本发明能使所述盐酸氨溴索完全溶解于水中，均一性良好，还能有效防止盐酸氨溴索的氧化降解问题，制得具有良好溶解性能及不易变质的盐酸氨溴索溶液。
一种盐酸氨溴索原料溶解方法

[发明专利]盐酸氨溴索干粉吸入剂及其制备方法-CN200710159344.7有效
发明人：唐星;任亚超 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2007-12-29 - 公布日： 2008-07-09 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，公开了一种盐酸氨溴索干粉吸入剂及其制备方法。所述的盐酸氨溴索吸入剂由盐酸氨溴索、分散助流剂和稀释剂组成，其重量百分比为：盐酸氨溴索60％－90％，分散助流剂10％－30％，稀释剂0－40％。本发明包括如下步骤：将盐酸氨溴索或盐酸氨溴索与分散助流剂或盐酸氨溴索与分散助流剂及稀释剂通过喷雾干燥获得粉体，收集于明胶或塑料胶囊内或铝塑的泡罩内或以储库形式包含在多剂量干粉吸入装置内。本发明采用干粉吸入剂，使盐酸氨溴索经给药装置直接吸入呼吸道及肺部，使其在呼吸道直接发挥作用，从而达到安全、靶向、速效、高效的治疗目的。
盐酸氨溴索干粉吸入及其制备方法

[发明专利]盐酸氨溴索小容量注射液及其制备方法-CN200910306512.X无效
发明人：吴光彦 -专利权人：吴光彦
申请日： 2009-09-02 - 公布日： 2010-02-17 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种高稳定性的盐酸氨溴索小容量注射剂及其制备方法。本发明的盐酸氨溴索小容量静脉注射剂，其中盐酸氨溴索的重量百分浓度为0.3~4％，其中盐酸氨溴索溶液还包括能形成酸碱缓冲对的组分，其中盐酸氨溴索溶液还包括二氧化碳，安瓿内的部分空间充有氮气。本发明的有益效果为采用二氧化碳将溶液中氧除去，从而提供一种在具有较高的稳定期的同时，可以选择不同合成路线的氨溴索原料进行制备盐酸氨溴索小容量注射剂。应用本发明的小容量盐酸氨溴索注射剂可以直接进行静脉推注，对血浆pH值具有良好缓冲能力。
盐酸氨溴索小容量注射液及其制备方法

[发明专利]氨溴索在制备肿瘤化疗药物增效制剂中用途-CN201710897337.0在审
发明人：沙先谊;张秀磊 -专利权人：复旦大学
申请日： 2017-09-28 - 公布日： 2019-04-05 - 主分类号： A61K31/137 文献下载
摘要：本发明属生物医药技术领域，涉及氨溴索在制药中的新用途，具体涉及氨溴索在制备肿瘤化疗药物增效制剂中用途，在本发明中，氨溴索可增强紫杉醇、多西他赛、阿霉素、顺铂、喜树碱等多种化疗药物对于A549、MCF‑7、B16F10等多种肿瘤细胞的杀伤作用；本发明中建立了裸鼠A549皮下瘤和A549‑luciferase肺转移瘤模型，使用氨溴索与紫杉醇联合治疗方案，更有效抑制肿瘤病灶的扩大，延长裸鼠的生存时间，且氨溴索剂量越高效果越好；氨溴索可调节肿瘤细胞自噬，且氨溴索增强紫杉醇的杀伤作用可能与其调控细胞自噬有关。氨溴索作为临床上治疗急、慢性支气管炎及支气管哮喘的常用药物，毒副作用小，疗效确切，将氨溴索与紫杉醇联合使用治疗肿瘤尤其是肺部肿瘤的临床转化前景良好。
氨溴索紫杉醇肿瘤化疗药物杀伤作用肿瘤细胞裸鼠增效制备慢性支气管炎生物医药技术有效抑制肿瘤支气管哮喘毒副作用多西他赛肺部肿瘤肺转移瘤化疗药物联合治疗阿霉素可调节喜树碱新用途病灶皮下顺铂制药治疗肿瘤细胞调控转化

[发明专利]一种制备氨溴索及其类似物或其盐的方法-CN200710128121.4有效
发明人：孙飘扬;沈大鹏;陈永江 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2007-07-06 - 公布日： 2009-01-07 - 主分类号： C07C215/44 文献下载
摘要：本发明提供了一种简便的盐酸氨溴索的合成方法，其特征在于将氨溴索的前体酰氨用适当的还原方法方便地得到氨溴索产物。
一种制备氨溴索及其类似物方法

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