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[发明专利]一种抗肿瘤化合物及其合成方法和应用-CN201810548956.3有效
发明人：郑成云;徐亚琦;蒋雯 -专利权人：山东大学第二医院
申请日： 2018-05-31 - 公布日： 2019-04-16 - 主分类号： C07D235/30 文献下载
摘要：本发明提供了一种抗肿瘤化合物，化学名称为5‑溴‑2‑羟基间苯二甲醛二［（1‑甲基‑1H‑苯并咪唑‑2‑基）腙］；所述抗肿瘤药物可用于制备抗肿瘤有关疾病的药物，如多发性骨髓瘤、淋巴瘤、白血病、肺癌、肝癌的药物本发明提供了一种全新的小分子抗肿瘤药物，对多种肿瘤细胞株均有活性，具有明显的抗肿瘤活性，而且安全性好。
抗肿瘤化合物抗肿瘤药物多发性骨髓瘤间苯二甲醛抗肿瘤活性肿瘤细胞株苯并咪唑抗肿瘤淋巴瘤小分子可用羟基制备肺癌肝癌白血病合成疾病应用

[发明专利]GnRH类似物－抗肿瘤药物偶联物、其制备方法及用途-CN201811201322.7有效
发明人：李松涛;赵红玲;赵桂琴;毛晓霞;王建平;郝婷;邓淑华 -专利权人：承德医学院
申请日： 2018-10-16 - 公布日： 2021-11-30 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明提供一种GnRH类似物－抗肿瘤药物偶联物，所述偶联物结构为GnRHa‑Linker‑Dox，其中，GnRHa为GnRH类似物，Linker为连接臂，用于将GnRHa与抗肿瘤药物偶联；Dox为抗肿瘤药物阿霉素本发明还提供上述GnRH类似物－抗肿瘤药物偶联物的制备方法及其在制备用于预防或治疗肿瘤的药物中的用途。本发明验证了上述偶联物具有良好的肿瘤细胞选择性，能够靶向杀伤GnRH受体过表达的肿瘤细胞，有利于降低阿霉素的毒副作用。本发明为新型GnRH受体靶向的抗肿瘤药物研发奠定了基础，具有良好的应用前景。
gnrh 类似物肿瘤药物偶联物制备方法用途

[发明专利]一种具有诱导结晶能力的自组装短肽及其制备的长效局部麻醉和抗肿瘤药物-CN202310086046.9在审
发明人：邱峰;彭飞;张文胜 -专利权人：四川大学华西医院
申请日： 2023-01-30 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明提供了一种自组装短肽及其包载局部麻醉药及抗肿瘤药物制得的长效局部麻醉镇痛和抗肿瘤制剂，属于制药领域。本发明的短肽与局部麻醉药和抗肿瘤药物结合，在碱性pH调节剂作为助剂的情况下包裹局部麻醉药及抗肿瘤药物形成均一的纳米‑微米级别、可以注射的药物结晶。该药物结晶作为一种药物制剂，生物相容性好，能够有效延缓药物的释放速率，延长局部麻醉和镇痛效果，同时可以发挥局部麻醉药物和抗肿瘤药物的联合抗肿瘤作用，在癌症手术后镇痛及防止癌症复发方面具有良好的应用前景。
一种具有诱导结晶能力组装及其制备长效局部麻醉肿瘤药物

[发明专利]二氯醋酸与碱性抗肿瘤药物连接的抗肿瘤化合物-CN201210540028.5在审
发明人：张烜;段瑀;任伟;张强 -专利权人：北京大学
申请日： 2012-12-14 - 公布日： 2013-05-29 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明提供二氯醋酸与碱性抗肿瘤药物连接的抗肿瘤化合物，其涉及将二氯醋酸与碱性抗癌药物化合，以增加碱性抗癌药物在水中的溶解性；发明人意外地发现，这种化合作用可以增加碱性抗癌药物的抗癌活性。所述二氯醋酸与碱性抗肿瘤药物连接的抗肿瘤化合物的制备方法包括步骤：将碱性抗肿瘤药物的强酸盐溶解于水中，加入强碱将其转化为钠盐或钾盐，形成沉淀，根据沉淀的重量，加入一定的二氯醋酸，室温搅拌，冷冻干燥即得。所述的碱性抗肿瘤药物可以为蒽环类药物、喜树碱类药物、长春碱类药物以及其他碱性抗癌药物。
醋酸碱性肿瘤药物连接化合物

[发明专利]多环化合物在制备抗肿瘤药物中的应用及抗肿瘤药物-CN201910853782.6有效
发明人：李德宇;闫国毅;李冬筱;陶连元 -专利权人：河南省人民医院
申请日： 2019-09-10 - 公布日： 2020-10-23 - 主分类号： A61K31/42 文献下载
摘要：本发明涉及多环化合物在制备抗肿瘤药物中的应用及抗肿瘤药物，属于抗肿瘤药物技术领域。本发明解决的技术问题是提供一种多环化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明多环化合物多环化合物的结构式如式Ⅰ所示。本发明发现了一种具有抑制肿瘤细胞增殖的化合物分子，该分子对肺癌、肝癌、胰腺癌或结肠癌等肿瘤细胞有很好的抑制活性，能够用于制备抗肿瘤药物中，为抗肿瘤药物提供了新的选择。
环化制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]POLR2A在作为预测抗肿瘤药物的抗肿瘤疗效的生物标志物上的应用-CN202111068760.2在审
发明人：罗秀菊;彭军;陈冉冉;李炎珂;李琼玉 -专利权人：中南大学湘雅三医院
申请日： 2021-09-13 - 公布日： 2021-11-26 - 主分类号： G01N33/68 文献下载
摘要：本发明涉及POLR2A在作为预测抗肿瘤药物的抗肿瘤疗效的生物标志物上的应用。所述抗肿瘤药物包括BRD抑制剂、拓扑异构酶抑制剂中的一种或几种；所述抗肿瘤药物对POLR2A表达量低的肿瘤细胞的抑制作用明显高于对POLR2A表达量高的肿瘤细胞的抑制作用。本发明证实POLR2A表达量低的肿瘤细胞对BRD抑制剂和拓扑异构酶抑制剂更敏感，可用于预测相关抗肿瘤药物的抗肿瘤效率，有助于实现精准治疗。
polr2a 作为预测肿瘤药物疗效生物标志应用

[发明专利]2,5-呋喃二甲醇在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201910876855.3有效
发明人：冯昆;侯亚男;郑春辉;王雅溶 -专利权人：遵义医科大学珠海校区
申请日： 2019-09-17 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： A61K31/341 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，公开了一种2,5‑呋喃二甲醇在制备抗肿瘤药物中的应用，所述肿瘤包括神经母细胞瘤、肺癌、胃腺癌和结直肠腺癌。一种抗肿瘤药物，所述抗肿瘤药物包括2,5‑呋喃二甲醇。所述抗肿瘤药物还包括药学上可接受的辅料。所述抗肿瘤药物的给药方式为口服或注射。本发明首次公开了2,5‑呋喃二甲醇的新的医药用途，即可用于制备抗肿瘤药物，给治疗肿瘤提供了一种新的途径和手段。本发明指出2,5‑呋喃二甲醇的毒副作用小，可对多种类型的肿瘤产生显著的抑制作用，具有良好的临床应用价值。
呋喃甲醇制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]抗肿瘤药物的筛选方法-CN201811145989.X在审
发明人：张卓;陈河兵;李昊;江帅;李睿江;洪浩;李宛莹;黄昕;赵诚辉;伯晓晨 -专利权人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
申请日： 2018-09-28 - 公布日： 2019-01-15 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明涉及抗肿瘤药物筛选领域，具体而言，提供了一种抗肿瘤药物的筛选方法。通过将待评定药物的有效下调表达基因组与目标类型肿瘤的候选癌症基因组进行比对，得到两组基因组的重叠基因，即为重叠基因组，重叠基因组中的基因数量为候选癌症基因组中基因数量的30％以上时，该药物可以评定为目标类型肿瘤的抗肿瘤药物该方法是从生命的本质属性出发，也就是基因的必需性，通过对全基因组的评价分析来筛选抗肿瘤药物，是一种系统、全面、有效的筛选方法。该方法可以筛选得到具有普适性广的抗肿瘤药物，该抗肿瘤药物对所有的目标类型肿瘤均具有治疗效果。
抗肿瘤药物基因组筛选目标类型重叠基因组肿瘤基因抗肿瘤药物筛选癌症评定本质属性全基因组治疗效果重叠基因必需性普适性比对两组下调分析

[发明专利]含酮羰基的疏水性抗肿瘤药物及其应用-CN202111301775.9在审
发明人：颜德岳;耿仲毅;王瑶;朱新远;黄卫;周永丰 -专利权人：江苏吉贝尔药业股份有限公司
申请日： 2018-03-06 - 公布日： 2022-01-21 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本发明提供一种含酮羰基的疏水性抗肿瘤药物及其应用。所述引入酮羰基的疏水性抗肿瘤药物由含有异氰酸酯基和酮羰基的化合物中的异氰酸酯基团与含有羟基的疏水性抗肿瘤药物上的羟基反应而得到。所述含有羟基的疏水性抗肿瘤药物包括紫杉醇、多西紫杉醇、紫杉醇衍生物及多西紫杉醇衍生物中的至少任一种。所述含酮羰基的疏水性抗肿瘤药物与多西紫杉醇相比具有更高的抗肿瘤活性。
羰基疏水肿瘤药物及其应用

[发明专利]一种药物载体及抗肿瘤靶向药物-CN202111425726.6在审
发明人：林云锋;马文娟;杨雨婷;蔡潇潇 -专利权人：四川大学
申请日： 2021-11-26 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： A61K47/46 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种药物载体及抗肿瘤靶向药物。所述药物载体是采用如下重量份的原料制成的：聚噁唑啉取代的磷脂0.34‑0.44份、卵磷脂1.8‑2.2份、胆固醇0.8‑1.2份、红细胞膜0.31‑0.37份。该药物载体具有pH响应特性，能够在肿瘤微环境下释放抗肿瘤药物，因而具有靶向性。所述抗肿瘤靶向药物是将抗肿瘤药物负载在上述药物载体上，加上药学上可接受的辅料或辅助性成分制成的。该抗肿瘤靶向药物相对于游离的同类药物具有更好的抑制肿瘤的效果和更高的安全性。因此，本发明具有很好的应用前景。
一种药物载体肿瘤靶向

[发明专利]表面修饰有丛生蛋白的长循环纳米粒及其制备方法-CN201910137564.2在审
发明人：曹青日;黄豪雁 -专利权人：苏州大学
申请日： 2019-02-25 - 公布日： 2019-05-07 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明涉及一种丛生蛋白修饰的长循环纳米粒，包括丛生蛋白、抗肿瘤药物以及药物载体，药物载体将抗肿瘤药物包裹于内部，药物载体的表面连接丛生蛋白。本发明还提供了其制备方法：药物载体包载抗肿瘤药物后，通过物理吸附的方法将丛生蛋白修饰到纳米载体上，使得纳米载体具有良好的隐形作用，进而实现其长循环作用。纳米粒表面修饰丛生蛋白发挥隐形作用，可增加药物的循环时间，使得抗肿瘤药物能更多地进入肿瘤部位，从而引起肿瘤细胞的凋亡。
丛生蛋白抗肿瘤药物药物载体长循环纳米粒表面修饰纳米载体隐形作用修饰制备表面连接物理吸附肿瘤部位肿瘤细胞包载凋亡

[发明专利]右旋龙脑作为抗肿瘤药物增敏剂的应用-CN201510511663.4在审
发明人：苏健裕;陈建平;李琳 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2015-08-19 - 公布日： 2015-12-16 - 主分类号： A61K31/045 文献下载
摘要：本发明公开了右旋龙脑作为抗肿瘤药物增敏剂的应用。本发明中，右旋龙脑作为抗肿瘤药物增敏剂的应用，是将右旋龙脑作为抗肿瘤药物增敏剂辅助抗肿瘤药物进行应用。本发明发明人发现在加用了对细胞无明显生长影响的右旋龙脑浓度后，非耐药细胞对抗肿瘤化学药物的敏感性大大增加，即在加用右旋龙脑的基础上，可将用于杀伤肿瘤细胞的抗肿瘤化学药物的浓度降低，但疗效并没有降低。而化学药物的毒副作用随着其浓度的降低而减少，保护人体正常细胞。由于右旋龙脑对人体正常细胞毒性低，基本无明显影响，因此其是一种潜在的高效低毒的化学药物增敏剂。
右旋作为肿瘤药物增敏剂应用

[发明专利]黄精花在制备抗肿瘤药物中的应用以及基于黄精花的抗肿瘤药物组合物-CN202010931030.X有效
发明人：张彦民;代秉玲;杨天枫;苏琪;张东东;展颖转;唐文娟;刘峰 -专利权人：西安交通大学
申请日： 2020-09-07 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： A61K36/8969 文献下载
摘要：本发明公开了黄精花在制备抗肿瘤药物中的应用以及基于黄精花的抗肿瘤药物组合物，所述抗肿瘤的药物组合物，以质量份数计，由1～5份的野菊花、槐花、玫瑰花、金银花、红花、旋复花、辛夷花、密蒙花、款冬花和月季花中的一种与本发明提供的中药黄精花及其复方在肿瘤细胞增殖抑制层面均表现出良好的抗肿瘤效果，可以作为细胞周期调控、抑制增殖等抗肿瘤药物及其术后辅助用药。在制备抗肿瘤药物方面具有良好的应用前景，能够为临床肿瘤治疗提供更多的选择。
黄精制备肿瘤药物中的应用以及基于组合

[发明专利]一种新型舒尼替尼衍生物及其制备方法和应用-CN201510976654.2在审
发明人：冯冬祥;沈超;项佳运;黄晨蕾;杨铭 -专利权人：杭州卢普生物科技有限公司
申请日： 2015-12-22 - 公布日： 2016-06-01 - 主分类号： C07H13/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种新型舒尼替尼衍生物及其制备方法，及其在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明对舒尼替尼基衍生，有助于提高其抗肿瘤活性，可应用于制备抗肿瘤药物中，对寻找新的抗肿瘤药物具有重要意义。
一种新型舒尼替尼衍生物及其制备方法应用

[发明专利]可逆转肿瘤多药耐药的中西药微乳共传递系统、其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201410149596.1在审
发明人：陈彦;瞿鼎;周静 -专利权人：陈彦
申请日： 2014-04-14 - 公布日： 2014-07-30 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：可逆转肿瘤多药耐药的中西药微乳共传递系统、其制备方法及其在制备抗肿瘤药物中的应用：由中药油相辅料、多药耐药逆转剂及难溶性抗肿瘤化疗药物组成，特征是本中西药微乳共传递系统中还含有表面活性剂、助乳化剂及水；所述中药油相辅料、多药耐药逆转剂、难溶性抗肿瘤化疗药物、表面活性剂、助乳化剂及水之间的重量比是40：5~30：1~4：10~35：10~20：80~200。本发明解决了抗肿瘤化疗过程中肿瘤多药耐药问题，将易产生耐药的抗肿瘤化疗药物纳入到微乳递药系统中，可用于难溶性药物的增溶，控制药物释放；中药与西药的联合给药，能更好地发挥协同抗肿瘤作用；能够逆转肿瘤多药耐药，更好地促化疗药物发挥抗肿瘤活性。
逆转肿瘤耐药西药微乳共传递系统制备方法及其药物中的应用