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[发明专利]一种以(R)-(-)-氯代甘油为手性起始原料合成L-肉碱的制备方法-CN201010177701.4无效
发明人：杨云旭;王伟力 -专利权人：北京科技大学
申请日： 2010-05-20 - 公布日： 2010-09-08 - 主分类号： C07C229/22 文献下载
摘要：本发明提出一种以(R)-(-)-氯代甘油为手性起始原料合成L-肉碱的制备方法，属于药物化学领域。本发明包括步骤：以手性拆分外消旋环氧氯丙烷制取L-肉碱时的副产物(R)-(-)-氯代甘油为手性起始原料，先使(R)-(-)-氯代甘油和亚硫酰氯反应，生成环状亚磺酸酯中间体；此环状中间体和KCN或NaCN本发明的优点在于使用廉价易得的手性拆分外消旋环氧氯丙烷制取L-肉碱时的副产物(R)-(-)-氯代甘油为手性起始原料，使得L-肉碱的制备所用原料易得、工艺路线短、反应操作简便易行。
一种甘油手性起始原料合成肉碱制备方法

[发明专利]L-肉碱的制备方法-CN201210147089.5无效
发明人：陈静;刘建华;夏春谷;许传芝 -专利权人：苏州奥索特新材料有限公司;中国科学院兰州化学物理研究所
申请日： 2012-05-14 - 公布日： 2013-12-04 - 主分类号： C07C229/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种以(R)-环氧氯丙烷为手性起始原料合成L-肉碱的制备方法。具体是以(R)-环氧氯丙烷为手性起始原料，先通过羰基化反应制得(R)-4-氯-3-羟基丁酸酯；接着(R)-4-氯-3-羟基丁酸酯通过季铵化-水解反应制得盐酸L-肉碱中间体；最后经离子交换脱去氯离子，制得产物本发明的优点在于使用廉价易得的(R)-环氧氯丙烷为手性起始原料，通过三步合成L-肉碱，避免了现有以环氧氯丙烷为原料合成L-肉碱工艺路线中使用剧毒氰化物、路线长的缺陷；以3-氯乙酰乙酸乙酯为原料存在底物不易获得本发明原料易得、工艺路线短、反应操作安全简便易行、适宜于大规模工业化生产。
肉碱制备方法

[发明专利]一种左旋氧氟沙星的制备方法-CN201711039249.3在审
发明人：张宇 -专利权人：张宇
申请日： 2017-10-30 - 公布日： 2019-05-07 - 主分类号： C07D498/06 文献下载
摘要：该制备方法以(S)‑乳酸乙醇为手性起始原料，合成左旋氧氟沙星。本发明采用左旋氧氟沙星的制备新方法，该方法起始原料丰富易得，反应条件温和，收率好．产物光学纯度高，不仅降低了成本,保护了环境,而且操作简单，适合工业化生产。
左旋氧氟沙星制备产物光学纯度手性起始原料有机物合成反应条件起始原料乳酸乙醇收率合成

[发明专利]烷基骨架的手性双膦配体及其制备方法-CN202211366731.9在审
发明人：郭昌;张家殷 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2022-11-01 - 公布日： 2023-01-31 - 主分类号： C07F9/50 文献下载
摘要：本发明涉及不对称有机合成技术领域，公开烷基骨架的手性双膦配体及其制备方法。该手性双膦配体是主要特征是具有手性烷基链骨架。此类手性双膦配体可以由具有烷基链骨架的光学活性的二醇为手性起始原料合成。该类手性双膦配体对原有的配体进行了大量的扩展，大大丰富了此类配体在不对称有机合成中的应用范围，可广泛应用于许多不对称有机催化反应中，反应条件温和，产率好，对映选择性高，应用前景广阔。
烷基骨架手性双膦配体及其制备方法

[发明专利]一种手性螺环膦酰胺类衍生物及其制备方法-CN201110338191.9无效
发明人：林旭锋;赵彦彦;屈海军;李雪健 -专利权人：浙江大学
申请日： 2011-11-01 - 公布日： 2012-06-27 - 主分类号： C07F9/6574 文献下载
摘要：本发明公开的手性螺环膦酰胺类衍生物是具有结构式（1）的化合物，或其消旋体或旋光异构体。其具有手性螺双二氢茚骨架。由具有螺环骨架的光学活性的1，1’-螺环二氢化茚-7，7’-二酚衍生物为手性起始原料合成。该手性螺环膦酰胺类衍生物是一种新型的布朗斯特酸类有机小分子催化剂，可以广泛用于催化许多不对称有机反应。
一种手性螺环膦酰胺类衍生物及其制备方法

[发明专利]一种手性螺环磷酸和制备方法及其应用-CN201010520431.2有效
发明人：黄丹;徐方曦;林旭锋;王彦广 -专利权人：浙江大学
申请日： 2010-10-26 - 公布日： 2011-04-27 - 主分类号： C07F9/6574 文献下载
摘要：本发明涉及一种手性螺环磷酸和制备方法及其应用。该手性螺环磷酸化合物具有式(1)结构的化合物，主要结构特征是具有手性螺双二氢茚骨架。该手性螺环磷酸化合物可以由具有螺环骨架的光学活性的1，1’-螺环二氢化茚-7，7’-二酚为手性起始原料合成。该手性螺环磷酸是一种新型的质子酸类有机小分子催化剂，可以广泛用于许多催化不对称有机反应中，特别是可适用在吲哚烷基化的不对称催化反应中，反应条件温和，产率好，对映体选择性高。
一种手性磷酸制备方法及其应用

[发明专利]一种手性胺B的制备方法及其应用-CN201910090000.8有效
发明人：宋学攀 -专利权人：湖北扬信医药科技有限公司
申请日： 2019-01-30 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： C07D211/56 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性胺B的制备方法，包括如下步骤：(1)N‑叔丁氧羰酰胺基‑3‑吡啶与卤化苄发生亲核取代反应得到中间体16，中间体16与NaBH4发生还原反应得到中间体17；(2)在手性铑催化剂的作用下，中间体17发生不对称加成反应，得到中间体18；(3)在碱性条件下，中间体18进行甲基化反应，得到中间体19；(4)在酸性条件下，中间体19脱去Boc基团，得到手性胺B本发明提供的制备方法，不需采用手性起始原料，无须进行手性拆分步骤，经四步反应即完成手性胺B的定向合成，合成效率高，总收率为61％，手性胺B的ee值大于99％。本发明还公开了一种手性胺B的应用。
一种手性制备方法及其应用

[发明专利]手性螺环吡啶胺基膦配体化合物与合成方法及其应用-CN201010550836.0有效
发明人：周其林;谢建华;刘晓艳;谢剑波;王立新 -专利权人：南开大学
申请日： 2010-11-19 - 公布日： 2011-05-04 - 主分类号： C07F9/58 文献下载
摘要：本发明涉及一种手性螺环吡啶胺基膦配体化合物与合成方法及其应用。该手性螺环吡啶胺基膦化合物是具有式I结构的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其催化可接受的盐，主要结构特征是具有手性螺二氢茚骨架。该手性螺环吡啶胺基膦化合物可以由具有螺环骨架的光学活性的7-二芳/烷基膦基-7′-氨基-1，1′-螺二氢茚或取代的7-二芳/烷基膦基-7′-羧基-1，1′-螺二氢茚为手性起始原料合成。该手性螺环吡啶胺基膦化合物可作为手性配体用于铱催化的羰基化合物的不对称催化氢化反应中，反应的活性也很高，催化剂的用量可以为0.0001％摩尔，反应的对映选择性达到99.9％ee。
手性吡啶胺基膦配体化合物合成方法及其应用

[发明专利]手性螺环胺基膦配体化合物与合成方法及其应用-CN200910070481.2无效
发明人：周其林;谢建华;谢剑波;王立新 -专利权人：南开大学
申请日： 2009-09-18 - 公布日： 2010-03-17 - 主分类号： C07F9/50 文献下载
摘要：本发明涉及一种手性螺环胺基膦配体化合物与合成方法及其应用。该手性螺环胺基膦化合物具有式I结构的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其催化可接受的盐，主要结构特征是具有手性螺二氢茚骨架。该手性螺环胺基膦化合物可以由具有螺环骨架的光学活性的7-二芳/烷基膦基-7′-羧基-1，1′-螺二氢茚或取代的7-二芳/烷基膦基-7′-羧基-1，1′-螺二氢茚为手性起始原料合成。该手性螺环胺基膦化合物可作为手性配体用于铱催化的羰基化合物的不对称催化氢化反应中，取得了很高的收率和对映选择性(97％ee)。反应的活性也很高，催化剂的用量可以降低到0.01％摩尔。
手性胺基膦配体化合物合成方法及其应用

[发明专利]制备2,2－二取代吡咯的方法-CN200580011702.9无效
发明人： G·雅瓦迪;S·卡拉迪;K·梅达;R·A·米勒;R·H·苏米加拉 -专利权人：默克公司
申请日： 2005-04-15 - 公布日： 2007-04-25 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明涉及从容易获得的手性起始原料立体选择性制备2，2－二取代的－4－碳酸酯基吡咯。
制备取代吡咯方法

[发明专利]用于制备suvorexant的化合物及其制备方法-CN201410168694.X有效
发明人：张桂森;刘笔锋;周言 -专利权人：武汉珈瑜科技有限公司
申请日： 2014-04-24 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：该制备方法经过手性起始物合成得到手性化合物I、II、III，可将其用于suvorexant的合成；具有操作简单，反应条件温和，后处理简单，易纯化，收率高，ee值高，易于工业化的优点。
用于制备 suvorexant 化合物及其方法

[发明专利]手性螺环膦-氨基-噁唑啉三齿配体及其制备方法和应用-CN201910279987.8在审
发明人：周其林;张丰华;谢建华;王立新 -专利权人：南开大学
申请日： 2019-04-08 - 公布日： 2019-06-25 - 主分类号： C07F9/653 文献下载
摘要：本发明涉及一种手性螺环膦‑氨基‑噁唑啉三齿配体及其制备方法和应用。该手性螺环膦‑氨基‑噁唑啉三齿配体是具有式I所示的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其催化可接受的盐，主要结构特征是具有手性螺二氢茚骨架和具有手性噁唑啉基团。该手性螺环膦‑氨基‑噁唑啉三齿配体可以由具有螺环骨架的7‑二芳/烷基膦基‑7′‑氨基‑1，1′‑螺二氢茚类化合物为手性起始原料合成。该手性螺环膦‑氨基‑噁唑啉三齿配体与过渡金属盐形成配合物后，可用于催化羰基化合物的不对称催化氢化反应。
氨基三齿配体手性螺环制备方法和应用螺二氢茚手性催化不对称催化氢化反应不对称氢化反应手性起始原料对映选择性过渡金属盐旋光异构体羰基化合物催化活性类化合物烷基膦基铱配合物可接受配合物酮酰胺消旋体可用螺环合成

[发明专利]手性螺二氢茚骨架化合物及其制备方法-CN201510974151.1有效
发明人：丁奎岭;曹予曦;郑治尧;崇庆雷;王正 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2015-12-22 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： C07C13/72 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性螺二氢茚骨架化合物及其制备方法。本发明的手性稠环螺二氢茚骨架化合物如式I或I’所示；本发明的手性螺二氢茚骨架化合物的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，催化剂作用下，将如式III所示的化合物进行分子内傅里德－克拉夫茨反应，制得如式I所示的化合物本发明的制备方法，不需采用手性起始原料或手性拆分试剂、无须进行手性拆分步骤、方法简单、后处理简便、经济环保、产物收率高、产物光学纯度和化学纯度高。采用本发明的手性稠环螺二氢茚骨架化合物制得的过渡金属催化的不对称反应的催化剂，催化效果显著，产物收率99％，产物ee值高达99％。
手性螺二氢茚骨架化合物及其制备方法

[发明专利]噁唑啉环5-位取代的手性螺环噁唑啉-胺基膦配体及其制备方法和应用-CN202010891792.1在审
发明人：谢建华;顾雪松;王立新 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2020-08-31 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： C07F9/653 文献下载
摘要：本发明涉及一种噁唑啉5‑位取代的手性螺环噁唑啉‑胺基膦配及其体制备方法和应用。该手性螺环噁唑啉‑胺基膦配体是具有式I所示的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其催化可接受的盐，主要结构特征是具有手性螺二氢茚骨架和具有5‑位取代的噁唑啉基团。该手性螺环噁唑啉‑胺基膦配体可以由具有螺环骨架的7‑二芳/烷基膦基‑7′‑氨基‑1，1′‑螺二氢茚类化合物为手性起始原料合成。该手性螺环噁唑啉‑胺基膦配体与过渡金属(铱)盐形成配合物后，可用于催化α‑芳氧取代内酯化合物的不对称催化氢化反应。
噁唑啉环取代手性螺环噁唑啉胺基膦配体及其制备方法应用

[发明专利]手性螺环膦-氮-硫三齿配体及其制备方法和应用-CN201510246052.1有效
发明人：周其林;谢建华;包登辉;王立新 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2015-05-15 - 公布日： 2018-09-21 - 主分类号： C07F9/50 文献下载
摘要：本发明涉及一种手性螺环膦‑氮‑硫三齿配体及其制备方法和应用。该手性螺环膦‑氮‑硫三齿配体是具有式I或式II所示的化合物，或其消旋体或旋光异构体，或其催化可接受的盐，主要结构特征是具有手性螺二氢茚骨架和具有硫醚基团。该手性螺环膦‑氮‑硫三齿配体可以由具有螺环骨架的7‑二芳/烷基膦基‑7′‑氨基‑1，1′‑螺二氢茚类化合物为手性起始原料合成。该手性螺环膦‑氮‑硫三齿配体与过渡金属盐形成配合物后，可用于催化羰基化合物的不对称催化氢化反应。
手性螺环膦硫三齿配体及其制备方法应用

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