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[发明专利]一种手性双膦骨架化合物、其制备方法及其应用-CN202210116229.6在审
发明人：孟繁柯;王立凡;陆文心;崇庆雷 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2022-01-30 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： C07F9/50 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性双膦骨架化合物、其制备方法及其应用。本发明提供了一种如式I所示化合物、其对映体或非对映异构体，其中，m、n、r和t独立地为1、2或3；各个R1、R2、R3和R4独立地为被一个或多个卤素取代的C1‑C6烷基、甲基或卤素；当R1、R2、R3和R4同时为甲基时，m、n、r和t为1，且R1、R2、R3和R4位于P的对位；R5为苯基、C1‑C6烷基或C3‑C6环烷基。本发明的手性双膦骨架化合物与钴盐配合催化不对称反应时，催化效果显著，产物收率较好，产物er值较高。
一种手性骨架化合物制备方法及其应用

[发明专利]手性双膦骨架化合物、其制备方法及其应用-CN202011153998.0在审
发明人：孟繁柯;陆文心;崇庆雷;梁志坤;黄俊 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2020-10-26 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07F9/655 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性双膦骨架类化合物、其制备方法及其应用。该类化合物结构如式I所示的手性双膦骨架化合物，其中，R1、R2、R3和R4独立地为C1～C10烷基、C3～C10环烷基、C1～C4烷氧基、C6～C10芳基或“被一个或多个R7取代的C6～C10芳基”；当有多个R7取代时，取代基相同或者不同；R7为C1～C6烷基、C1～C6烷氧基或C1～C6全氟烷基；R1与R2不同，R3与R4不同。本发明的手性双膦配体制得的过渡金属催化剂在催化对称反应时，催化效果显著，产物收率较好，产物er值较高。
手性骨架化合物制备方法及其应用

[发明专利]手性螺二氢茚骨架化合物及其制备方法-CN201510974151.1有效
发明人：丁奎岭;曹予曦;郑治尧;崇庆雷;王正 -专利权人：中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2015-12-22 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： C07C13/72 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性螺二氢茚骨架化合物及其制备方法。本发明的手性稠环螺二氢茚骨架化合物如式I或I’所示；本发明的手性螺二氢茚骨架化合物的制备方法，其包括如下步骤：溶剂中，催化剂作用下，将如式III所示的化合物进行分子内傅里德－克拉夫茨反应，制得如式I所示的化合物；所述催化剂为布朗斯特酸或路易斯酸。本发明的制备方法，不需采用手性起始原料或手性拆分试剂、无须进行手性拆分步骤、方法简单、后处理简便、经济环保、产物收率高、产物光学纯度和化学纯度高。采用本发明的手性稠环螺二氢茚骨架化合物制得的过渡金属催化的不对称反应的催化剂，催化效果显著，产物收率99％，产物ee值高达99％。
手性螺二氢茚骨架化合物及其制备方法

[发明专利]一种枸橼酸托法替布的精制方法-CN201711072192.7在审
发明人：谢福佳;张勇;孟繁柯;崇庆雷;李明凤 -专利权人：江苏正大清江制药有限公司
申请日： 2017-11-03 - 公布日： 2018-08-03 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供一种枸橼酸托法替布3‑{（3R,4R）‑4‑甲基‑3‑[甲基‑（7H‑吡咯并[2,3‑d]嘧啶‑4‑基）‑氨基]‑哌啶‑1‑基}‑3‑氧代‑丙腈，2‑羟基丙烷‑1,2,3‑三羧酸盐（1:1）的有效去除杂质及溶剂残留的精制方法，该精制方法，成本低，操作简便，所得产品晶型与原研A晶型一致。
精制枸橼酸氨基有效去除杂质产品晶型溶剂残留羟基丙烷三羧酸丙腈吡咯哌啶嘧啶

[发明专利]一种制备盐酸右美托咪定的工艺方法-CN201711069890.1在审
发明人：孟繁柯;崇庆雷;李明凤;李先喆;黎志明 -专利权人：江苏正大清江制药有限公司
申请日： 2017-11-03 - 公布日： 2018-03-30 - 主分类号： C07D233/58 文献下载
摘要：本发明提供一种盐酸右美托咪定的合成方法，其特征在于本方法采用了2,3‑二甲基苯甲醛与（1‑（三甲基硅基）‑1H‑咪唑4‑基）溴化镁为起始物料反应合成盐酸右美托咪定，该方法采用了Dess‑Martin合成化合物III，使用Wittig试剂合成化合物IV，这大大的降低了反应的条件并且缩短了合成反应步骤。本发明所述工艺，操作简单，控制点温和，产品纯度高，适合工业化生产。
一种制备盐酸右美托咪定工艺方法

[发明专利]1,3,4-三取代吡咯衍生物的方法-CN201210439635.2有效
发明人：万伯顺;崇庆雷;吴凡 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2012-11-06 - 公布日： 2014-05-21 - 主分类号： C07D491/048 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备1,3,4-三取代吡咯衍生物的方法，具体地说是由简单1，6二炔和胺通过环合异构化制备1,3,4-三取代吡咯衍生物的新方法。以商业廉价易得的起始原料出发，使用过渡金属作为氧化剂，经过一锅两步的方法得到1,3,4-三取代吡咯衍生物。
取代吡咯衍生物方法