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[发明专利]一种阿西替尼富马酸盐及其结晶形式和制备方法-CN201510509413.7有效
发明人：徐建康;叶美其;吴昊;应远国;叶恺;诸林冰;丁嘉民;朱勇辉 -专利权人：浙江九洲药业股份有限公司
申请日： 2015-08-19 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明涉及医药化学技术领域，具体涉及阿西替尼富马酸盐及其结晶形式和它们的制备方法，制备得到的阿西替尼富马酸盐及其结晶形式的阿西替尼富马酸盐收率高另外，本发明提供的阿西替尼富马酸盐经游离后能进一步制备阿西替尼。本发明阿西替尼富马酸盐的制备方法为由阿西替尼与富马酸经成盐反应制备得到。其中，阿西替尼可以直接使用由现有文献中公开制备得到的粗品，也或者可以用经过一定后处理除杂后的阿西替尼的纯品。但即使是使用阿西替尼粗品与富马酸成盐，本发明也能通过成盐反应后制备得到纯度高的阿西替尼富马酸盐。
一种阿西替尼富马酸盐及其结晶形式制备方法

[发明专利]一种含有沃替西汀的药物组合物-CN201510686630.3在审
发明人：严洁 -专利权人：天津市汉康医药生物技术有限公司
申请日： 2015-10-22 - 公布日： 2017-05-03 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，本发明公开了一种沃替西汀药物组合物，该药物组合物由原料沃替西汀和辅料组成，原料沃替西汀是微粉化的沃替西汀。本发明的沃替西汀制剂，具有质量均一、溶出度好的优点。
一种含有沃替西汀药物组合

[发明专利]一种替西罗莫司的纯化方法-CN201811582084.9在审
发明人：王涛;李晓明;王庆林;王彬彬;孙益林 -专利权人：江苏卓和药业有限公司
申请日： 2018-12-24 - 公布日： 2019-03-19 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明提供了一种替西罗莫司的纯化方法，包括以下步骤：S1：结构式如式(1)所示的替西罗莫司粗品经苄基保护反应得结构式如式(2)所示的替西罗莫司苄醚；S2：将步骤S1中制得的替西罗莫司苄醚经溶剂溶解重结晶得替西罗莫司苄醚晶体；S3：将步骤S2中制得的替西罗莫司苄醚晶体脱保护反应生成结构式如式(3)所示的目标产物替西罗莫司。采用本发明所揭示的一种替西罗莫司的纯化方法通过简单的化学方法即可对替西罗莫司粗品进行纯化，简化了替西罗莫司的纯化工艺，产品稳定性好，适合于工业化量产。
西罗莫司苄醚式( 1 )式( 2 )粗品产品稳定性脱保护反应目标产物溶剂溶解苄基保护重结晶量产

[发明专利]替诺福韦地索普西的固体形式-CN200880125154.6无效
发明人： E·多瓦 -专利权人：阿尔迪默菲克斯技术有限责任公司
申请日： 2008-12-11 - 公布日： 2010-12-15 - 主分类号： C07F9/6561 文献下载
摘要：本发明提供了替诺福韦地索普西琥珀酸盐、替诺福韦地索普西L-酒石酸盐、替诺福韦地索普西草酸盐、替诺福韦地索普西糖二酸盐、替诺福韦地索普西柠檬酸盐、替诺福韦地索普西水杨酸盐及其各种固体形式、其制备方法及其在药物施用中的应用替诺福韦地索普西的形式可以与其他抗-HIV药物例如依法韦伦和恩曲他滨联用。
替诺福韦索普西固体形式

[发明专利]沃替西汀的帕莫酸盐及其晶型-CN201780016707.3有效
发明人：李云飞;夏小二;许忻;张瑱;刘磊;张小娟;张立明;李东升;王艺瑾;葛建 -专利权人：上海华汇拓医药科技有限公司
申请日： 2017-03-28 - 公布日： 2023-01-06 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：本发明提供了一种沃替西汀的帕莫酸盐，其包括沃替西汀帕莫酸盐的晶型物、溶剂化物或无定形物。本发明提供了所述沃替西汀的帕莫酸盐及其晶型的制备方法和应用。本发明所制备的沃替西汀帕莫酸盐延长了沃替西汀在体内的滞留时间，实现了沃替西汀在体内的缓慢释放，适用于长效药物剂型的制备。
沃替西汀帕莫酸盐及其

[发明专利]眼用或鼻用抗过敏组合物-CN93121080.1无效
发明人：池尻芳文;小河贵裕;德持史纪;鲛岛昭悟;木村素子 -专利权人：千寿制药株式会社
申请日： 1993-12-24 - 公布日： 2000-03-22 - 主分类号： A61K31/495 文献下载
摘要：公开一种包含西替立嗪或其盐作为活性成分的供眼用或鼻用的抗过敏组合物，本抗过敏组合物可进一步包含一种环糊精化合物，以及一种表面活性剂和／或一种水溶性聚合物。
鼻用抗过敏组合

[发明专利]一种氢溴酸沃替西汀γ晶型的制备方法-CN202210729734.8在审
发明人：党祥玉;杜丙柱;袁建坡;孙宜胜 -专利权人：辰欣药业股份有限公司
申请日： 2022-06-24 - 公布日： 2022-10-11 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：本发明公开了一种氢溴酸沃替西汀γ晶型的制备方法，解决现有方法制备出的氢溴酸沃替西汀γ晶型纯度不高的问题，包括以下步骤：（1）将氢溴酸沃替西汀原料加入有机溶剂中，升温至50～70℃并开启搅拌，使氢溴酸沃替西汀完全溶解，然后过滤除去杂质，得到氢溴酸沃替西汀溶液；（2）趁热对氢溴酸沃替西汀溶液进行喷雾干燥，经旋风分离后，收集到固体粉末；（3）对收集到的固体粉末进行减压干燥，即得氢溴酸沃替西汀γ晶型。
一种氢溴酸沃替西汀制备方法

[发明专利]一种硒代阿西替尼的合成方法及抗肿瘤应用-CN201911196493.X有效
发明人：郁彭;萨旭仁贵;张佳伟;崔钰慧;赵连波;郝磊;滕玉鸥;王栋 -专利权人：天津科技大学
申请日： 2019-11-29 - 公布日： 2022-06-07 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种硒代阿西替尼药物的合成方法与其在抗肿瘤药物中的应用，所述合成方法包括以下步骤C：使化合物4反应生成硒代阿西替尼。本发明药物经体外细胞实验证实，与阿西替尼对比，硒代阿西替尼不但对肾癌治疗具有显著疗效，而且显著减轻了阿西替尼所致的血压升高，体重降低，肝酶，血肌酐升高等副作用，为抗肿瘤药物阿西替尼的优化及其临床应用提供了较优的替代方案
一种硒代阿西替尼合成方法肿瘤应用

[发明专利]用于治疗癌症的化合物和组合物-CN201610353298.3有效
发明人： L·加尼翁;B·格劳克斯;L·格尔茨;P·劳伦;C·彭尼;B·扎卡赖尔 -专利权人：普罗米蒂克医药SMT有限公司
申请日： 2011-10-26 - 公布日： 2019-08-23 - 主分类号： A61K31/192 文献下载
摘要：描述了这些化合物中的两种的组合的用途，以及这些化合物中的一种与如以下的抗癌剂的组合的用途：达卡巴嗪、阿霉素、柔红霉素、环磷酰胺、白舒非、白消安、长春碱、长春新碱、博来霉素、依托泊苷、托泊替康、伊立替康、多西他赛、紫杉醇、5‑氟尿嘧啶、氨甲蝶呤、吉西他滨、顺铂、卡铂以及苯丁酸氮芥。
用于治疗癌症化合物组合

[发明专利]用于左西孟旦批次分析中的参比化合物-CN99807544.2有效
发明人： R·巴克斯特伦;T·海因奥恩;T·豪塔－阿霍 -专利权人：欧里恩公司
申请日： 1999-06-18 - 公布日： 2003-12-03 - 主分类号： C07D307/32 文献下载
摘要：本发明涉及哒嗪基衍生物(I)及其在测定左西孟旦样品内潜在基因毒性杂质中作为参比化合物的应用。本发明还涉及一种用于测定左西孟旦样品内潜在基因毒性杂质的分析方法，其中用化合物(I)作为参比化合物。左西孟旦是一种在心衰治疗中有效的药物。∴
用于左西孟旦批次分析中的化合物

[发明专利]一种西替利司他的制备方法-CN201410556475.9有效
发明人：邢艳秋;李运波;杨冬霞;齐玉威;邵涛明;娄艳华;王发明;马媛媛 -专利权人：山东创新药物研发有限公司
申请日： 2014-11-11 - 公布日： 2015-02-11 - 主分类号： C07D265/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种西替利司他的制备方法，具有产率高、反应条件温和、易于工业化生产等优点，步骤如下：（1）2-氨基-5-卤代苯甲酸甲酯与三光气反应得到2-甲氧羰基-4-卤苯基异氰酸酯；再加入十六醇，生成2-（3）2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸甲酯进行酯水解反应，得2-(十六烷氧羰基)-5-甲基苯甲酸；（4）将2-(十六烷氧羰基氨基)-5-甲基苯甲酸悬浮于吡啶中，在脱水剂作用下关环；纯化、转晶得西替利司他
一种西替利司制备方法

[发明专利]沃替西汀中间体杂质及其制备方法和用途-CN201610753292.5有效
发明人：邓祥林;王飞;余大俊;谢侨;廖兴婷 -专利权人：重庆植恩药业有限公司
申请日： 2016-08-30 - 公布日： 2018-02-02 - 主分类号： C07C323/41 文献下载
摘要：本发明公开了沃替西汀杂质，即沃替西汀杂质1、杂质2、杂质3、杂质4、杂质5、杂质6；上述六种杂质均为首次发现的新化合物，此外，还公开了其制备方法。本发明提供的沃替西汀相关杂质作为沃替西汀中间体、原料药及其复方制剂质量研究的对照品的用途，为沃替西汀的质量研究夯实了基础。
沃替西汀中间体杂质及其制备方法用途

[发明专利]一种西咪替丁结晶母液的处理方法-CN202310258493.8在审
发明人：孙威广;刘旭红;陈可;刘鹏程 -专利权人：上海赛奥分离技术工程有限公司
申请日： 2023-03-17 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D233/64 文献下载
摘要：本发明公开了一种西咪替丁结晶母液的处理方法，涉及化工工艺技术领域。包括以下步骤：步骤一：将西咪替丁结晶母液经的滤袋过滤去除固体颗粒，得到预处理液I；步骤二：将预处理液I，经纳滤系统浓缩2‑4倍，得到纳滤浓缩液及纳滤透析液；步骤三：将步骤二的纳滤浓缩液降温后，加入西咪替丁晶种于浓缩液中静置、结晶、过滤、干燥，得到产品西咪替丁及二次结晶母液III；步骤四：将步骤三得到的结晶母液III通过蒸发浓缩，得到含有西咪替丁的固体废料。本发明提供一种西咪替丁结晶母液的处理方法，工艺流程简单，通过物理的方法让水等小分子物质透过纳滤膜而西咪替丁分子被截留，实现西咪替丁结晶母液的浓缩；可降低西咪替丁结晶母液处理能耗。
一种西咪替丁结晶母液处理方法

[发明专利]西咪替丁的新用途-CN200910071267.9无效
发明人：孙大伟 -专利权人：姜宗昌
申请日： 2009-01-14 - 公布日： 2010-07-14 - 主分类号： A61K31/4164 文献下载
摘要：一种西咪替丁的新用途，用西咪替丁治疗外伤止血；用西咪替丁治疗牙周炎。用西咪替丁治疗外伤止血的方法是取西咪替丁粉末涂于出血创伤面，用量根据创伤面的大小可在200mg左右，每日两次，两日日后痊愈；治疗牙周炎的方法是取200mg重的西咪替丁一片含入口中，一日一次既可痊愈。
西咪替丁用途

[发明专利]沃替西汀盐及其晶体、它们的制备方法、药物组合物和用途-CN201480002670.5有效
发明人：宋小叶;盛晓霞;盛晓红 -专利权人：杭州普晒医药科技有限公司
申请日： 2014-06-06 - 公布日： 2015-06-24 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：本发明涉及新型的沃替西汀盐、溶剂化物及其晶型，特别是沃替西汀半氢溴酸盐及其晶型、沃替西汀氢溴酸盐异丙醇溶剂化物及其晶型。与已知的沃替西汀氢溴酸盐相比，本发明的沃替西汀盐、溶剂化物及其晶型在稳定性、吸湿性、纯度等方面具有改进特性。本发明还涉及所述沃替西汀盐、溶剂化物及其晶型的制备方法、其药物组合物及其在制备抗抑郁药物中的用途。
沃替西汀盐及其晶体它们制备方法药物组合用途