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[发明专利]一种伏立康唑M3中偶氮二异丁腈的检测方法-CN202011325965.X有效
发明人：汤伟彬;项子天;李达胜;蔡强;王晴晴 -专利权人：珠海润都制药股份有限公司
申请日： 2020-11-26 - 公布日： 2023-06-09 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种伏立康唑M3中偶氮二异丁腈的检测方法，其中偶氮二异丁腈是伏立康唑合成过程中使用的物料，可能残留在伏立康唑消旋体（以下简称伏立康唑M3）中，因此需要对伏立康唑M3中可能残留的偶氮二异丁腈进行研究偶氮二异丁腈在伏立康唑M3中的检测是由GC‑MS方法实现的，为验证该方法的有效性和可行性，根据ICH‑Q2指导原则对该方法进行验证。
一种伏立康唑 m3 偶氮二异丁腈检测方法

[发明专利]一种泊沙康唑侧链中间体手性异构体的制备方法-CN202211108122.3有效
发明人：郑庚修;王彬;李子扬;徐婷婷 -专利权人：济南大学
申请日： 2022-09-13 - 公布日： 2023-04-25 - 主分类号： C07C241/04 文献下载
摘要：本发明一种泊沙康唑侧链中间体手性异构体的制备方法，属于医药化工工艺技术领域，以泊沙康唑侧链中间体手性异构体I为起始原料，与三苯基膦，四氯化碳或四溴化碳发生Appel反应生成化合物II，然后将II与甲酰肼发生亲核取代反应得到泊沙康唑侧链本发明利用Appel反应，经过一系列化学反应过程将泊沙康唑侧链中间体手性异构体“变废为宝”，使其由难以处理的固体危废转化为目标泊沙康唑侧链III，本发明所提供的方法大大增加了现有泊沙康唑侧链现有生产工艺的经济效益
一种泊沙康唑侧链中间体手性异构体制备方法

[发明专利]在治疗恶性肿瘤时应用的伊曲康唑或其盐及其组合物-CN201310021923.0无效
发明人：万礼;杨烨 -专利权人：万礼;杨烨
申请日： 2013-01-21 - 公布日： 2013-04-17 - 主分类号： C07D405/14 文献下载
摘要：本发明涉及治疗胃癌、肺癌、肝癌时应用的伊曲康唑及其组合物，伊曲康唑日服用剂量为0.1-5000mg，特别是日服用剂量为200mg时具有较好的疗效。本发明的有益效果在于，皮下注射伊曲康唑溶液或组合物可延长患有肝癌H22的SPF级昆明种小鼠的高、低剂量组的生存时间。对Lewis肺癌皮下肿瘤的影响与对照组比较，伊曲康唑或组合物对小鼠Lewis肺癌有明显抑制作用，可以减慢肿瘤生长速度(P<0.01)，降低肿瘤大小(P<0.01)，治疗结束时的肿瘤抑制率分别为43.0%伊曲康唑或组合物对人胃癌组织VEGF的影响VEGF阳性染色位于细胞胞质内，0.9%氯化钠溶液组VEGF阳性表达明显高于伊曲康唑组（P<0.05）。
治疗恶性肿瘤应用伊曲康唑及其组合

[发明专利]一种新的伏立康唑可溶性盐的制备方法及其制剂-CN200610078724.3无效
发明人：周英 -专利权人：北京博尔达生物技术开发有限公司
申请日： 2006-05-10 - 公布日： 2006-10-18 - 主分类号： C07D403/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种伏立康唑可溶性盐的制备方法，其中包括1)取1－10份伏立康唑溶解于60－90份乙醇中，15－40℃温度下搅拌下充分溶解；2)搅拌中滴加入2－5份的酸，持续搅拌20－40分钟；3)常温下静置析晶本发明成盐工艺简单，制得的伏立康唑盐溶解度高，因此得到的伏立康唑盐制剂很好的解决了普通伏立康唑制剂药物浓度偏低的缺点，而且避免了普通伏立康唑粉针剂中环糊精类增溶剂对机体的毒性作用。
一种伏立康唑可溶性制备方法及其制剂

[发明专利]注射用伊曲康唑冻干粉针剂及制备方法-CN200410078134.1无效
发明人：张金成;肖云彩 -专利权人：北京博尔达生物技术开发有限公司
申请日： 2004-09-17 - 公布日： 2005-05-18 - 主分类号： A61K31/496 文献下载
摘要：本发明涉及一种伊曲康唑冻干粉针剂，由伊曲康唑、羟丙基－β－环糊精、丙二醇、盐酸、氢氧化钠制成溶液，可以加入适量的稀释剂，经冷冻干燥制得。与伊曲康唑注射液相比，具有以下优点：1.伊曲康唑在水中不易溶，制成冻干粉针剂后就避免了伊曲康唑由于不易溶而引起的物理稳定性不好的问题。2.可避免伊曲康唑在制备过程中因高热而分解变质。
注射用伊曲康唑冻干粉针剂制备方法

[发明专利]一种伏立康唑注射剂及其制备方法-CN200510095595.4无效
发明人：张广明;庄红艳 -专利权人：南京都药医药科技有限公司
申请日： 2005-11-24 - 公布日： 2006-08-09 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：一种伏立康唑注射剂包括以下组分，均为重量百分比：伏立康唑0.01％～20％，环糊精或环糊精衍生物0％～60％、水溶性赋形剂0％～75％、增溶剂0％～20％，其余均为注射用水。本发明由伏立康唑和可供药用的辅料所制得，可供药用的辅料包括环糊精或环糊精衍生物和水溶性赋形剂、增溶剂。本发明提供的制备方法是将伏立康唑用环糊精或环糊精衍生物包合后加水溶性赋形剂，用针用活性炭吸附杂质和热原，后经过滤脱炭，精滤，灌装，灭菌后全检入库，即得伏立康唑注射液。本发明不仅解决伏立康唑溶解度小的问题，而且提高了单位体积中药物含量和稳定性。
一种伏立康唑注射及其制备方法

[发明专利]具有改善的生物利用度和缩小的个体内和个体间吸收差异的含有伊曲康唑的组合物-CN99817076.3无效
发明人：权琮远;金桢薰;王埙植;张善瑀;裴雄铎 -专利权人：东亚制药株式会社
申请日： 1999-12-31 - 公布日： 2003-02-19 - 主分类号： A61K31/495 文献下载
摘要：本发明涉及含有伊曲康唑的药物及其制备方法，由于其水溶性更高并且明显降低的依赖于pH值的溶解度差异，它能改善生物利用度，并且能够缩小个体内和个体间吸收差异。本发明的含有伊曲康唑的药物包括伊曲康唑、基于伊曲康唑重量10－100％w/w的水溶性大分子、基于伊曲康唑重量0.1－100％w/w的增溶剂，以及可药用的添加剂。通过食物摄入后的排空时间，本发明的含有伊曲康唑的药物能最小化吸收差异，以及其可以用于胃酸过少的成人、AIDS患者和正常人。
具有改善生物利用缩小体内个体吸收差异含有伊曲康唑组合

[发明专利]利用提高植物免疫力防治植物病毒害的方法及其用途-CN200810053082.0有效
发明人：范志金;张海科;马琳;范志银;左翔;米娜 -专利权人：南开大学
申请日： 2008-05-12 - 公布日： 2008-09-17 - 主分类号： C07D285/06 文献下载
摘要：本发明提供了4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸(NK－F001)，4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸钠(NK－F002)，4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸乙酯(NK－F003)以及甲噻酰胺(SZG－7)诱导植物的免疫系统使植物产生对植物病毒抗性用于植物保护的方法和用途，本发明还提供了4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸(NK－F001)，4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸钠(NK－F002)，4－甲基－1，2，3－噻二唑－5－甲酸乙酯(NK－F003)以及甲噻酰胺(SZG－7)和苯并噻二唑(活化酯，BTH)以及噻酰菌胺(TDL)和DL－β－氨基丁酸、病毒唑、宁南霉素、安托芬、病毒星1号、
利用提高植物免疫力防治毒害方法及其用途

[发明专利]利用提高植物免疫力防治植物病毒害的方法及其用途-CN201010118266.8无效
发明人：范志金;张海科;马琳;范志银;左翔;米娜 -专利权人：南开大学
申请日： 2008-05-12 - 公布日： 2010-07-07 - 主分类号： A01N43/828 文献下载
摘要：本发明提供了4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸(NK-F001)，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸钠(NK-F002)，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸乙酯(NK-F003)以及甲噻酰胺(SZG-7)诱导植物的免疫系统使植物产生对植物病毒抗性用于植物保护的方法和用途，本发明还提供了4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸(NK-F001)，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸钠(NK-F002)，4-甲基-1，2，3-噻二唑-5-甲酸乙酯(NK-F003)以及甲噻酰胺(SZG-7)和苯并噻二唑(活化酯，BTH)以及噻酰菌胺(TDL)和DL-β-氨基丁酸、病毒唑、宁南霉素、安托芬、病毒星1号、
利用提高植物免疫力防治毒害方法及其用途

[发明专利]氟代稠环苯并噻二唑聚合物受体材料、制备方法-CN202110370954.1在审
发明人：于涵;颜河 -专利权人：香港科技大学深圳研究院
申请日： 2021-04-07 - 公布日： 2021-07-27 - 主分类号： C08G61/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种氟代稠环苯并噻二唑聚合物受体材料、制备方法。所述氟代稠环苯并噻二唑聚合物受体材料，包括稠环苯并噻二唑中心核单元与氟取代吸电子端基以及芳香环连接单元，稠环苯并噻二唑中心核为氮桥梯形稠环结构，氟代吸电子端基连接在中心核的两端,每个受体单元通过简单芳香环结构共轭连接
氟代稠环苯噻二唑聚合物受体材料制备方法

[发明专利]一种泊沙康唑氯代杂质及其制备方法和用途-CN201810738392.X在审
发明人：要世伟;徐镜人;蔡伟;缪世峰;张海波;任中杰;吕慧敏;袁晓林 -专利权人：扬子江药业集团有限公司
申请日： 2018-07-06 - 公布日： 2018-12-21 - 主分类号： C07D407/14 文献下载
摘要：本申请公开了一种泊沙康唑氯代杂质，其结构式如式(Ⅰ)所示。此外，还公开了该氯代杂质的制备方法，包括以泊沙康唑为原料，在有机溶剂中，加热条件下，经亲核取代反应得到泊沙康唑氯代杂质。本申请所制得的泊沙康唑氯代杂质纯度可达95％以上，可作为对照品用于质量研究中。
泊沙康唑氯代制备亲核取代反应加热条件有机溶剂质量研究对照品申请

[发明专利]泊沙康唑微丸及其制备方法-CN201210497467.2在审
发明人：张焕青;董平;何雄雄;孙源源 -专利权人：正大天晴药业集团股份有限公司
申请日： 2012-11-29 - 公布日： 2014-06-11 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种泊沙康唑微丸及其制备方法，所述微丸由空白丸芯和含有泊沙康唑的含药层组成，所述的含药层由经微粉化技术处理的泊沙康唑、黏合剂和其他药学上可接受的辅料组成；本发明控制微丸中水分占微丸总质量的0.05-1.0%，得到外观圆整、粒径均一、生物利用度高、稳定性好的泊沙康唑微丸。
泊沙康唑微丸及其制备方法

[发明专利]伏立康唑磷酸酯二钠的无定型晶型及其制备方法-CN201610588871.9在审
发明人：张起愿;刘晓鹏 -专利权人：天地人和生物科技有限公司
申请日： 2016-07-25 - 公布日： 2018-02-02 - 主分类号： C07F9/6558 文献下载
摘要：本发明公开了一种无定型伏立康唑磷酸酯二钠晶型，这种无定型伏立康唑磷酸酯二钠的化学纯度与晶型纯度均大于98%；同时本发明也公开了无定型伏立康唑磷酸酯二钠的制备方法；进一步公开了含有无定型伏立康唑磷酸酯二钠的药物组合物
伏立康唑磷酸酯定型及其制备方法

[发明专利]外用硝酸舍他康唑栓剂-CN200810166308.8无效
发明人：李丙寅;渠继鸿;潘银霞;黄小东 -专利权人：海南海神同洲制药有限公司
申请日： 2008-09-19 - 公布日： 2009-03-04 - 主分类号： A61K9/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种外用硝酸舍他康唑栓剂，是取硝酸舍他康唑粉碎后细粉与融化的栓剂基质、甘油、聚山梨酯80混合制成各种不同规格的栓剂。本发明所提供的外用硝酸舍他康唑栓剂制备工艺简单，采用疗效好、毒性低的硝酸舍他康唑为主药，局部用药中用较小的药量可得到较大的治疗效果，对真菌感染有抑制作用，具有治疗效果好、使用方便等特点。
外用硝酸栓剂

[发明专利]一种含氯诺昔康的共无定形复合物-CN201811193626.3在审
发明人：高缘;程冉;张建军;钱帅;魏元锋 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2018-10-09 - 公布日： 2019-01-01 - 主分类号： C07D513/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种可显著提高难溶性药物氯诺昔康和奥美拉唑溶出度的含氯诺昔康的共无定形复合物。该共无定形复合物是一种完全不同于氯诺昔康晶体、奥美拉唑晶体的无定形态，与氯诺昔康晶体、奥美拉唑晶体的粉末X射线衍射图谱、DSC谱图、TGA谱图、红外光谱图均不同。溶出实验结果表明，该共无定形复合物能显著提高氯诺昔康、奥美拉唑的溶出，且在24h内维持高于氯诺昔康晶体、奥美拉唑晶体溶解度的过饱和态。
氯诺昔康奥美拉唑无定形复合物晶体的溶出粉末X射线衍射红外光谱图晶体溶解度难溶性药物无定形态过饱和溶出度衍射峰光谱图谱尖锐辐射