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[发明专利]一种难溶性药物增溶工艺-CN202310493084.6在审
发明人：何训贵;胡强 -专利权人：药源生物科技（启东）有限公司
申请日： 2023-05-05 - 公布日： 2023-08-11 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明涉及制药技术领域，具体涉及一种难溶性药物增溶工艺；根据难溶性药物的物理性质，对难溶性药物进行增溶处理；难溶性药物为颗粒状，制备微球，将微球与难溶性药物进行结合，得到药物微球；难溶性药物为亲水性，将难溶性药物形成以共价键结合亲水性大分子的前体药物；难溶性药物为片剂和胶囊，将难溶性药物与磷脂结合形成磷脂复合物；难溶性药物为纳米粒子，往难溶性药物中加入聚酰胺，制得纳米复合药物；难溶性药物为水溶性，将难溶性药物制成脂质体，通过根据难溶性药物的物理性质，选择难溶性药物增溶的过程，进行增溶处理，实现增加难溶性药物增溶效果，提高难溶性药物增溶速率。
一种难溶性药物工艺

[发明专利]果酱和难溶性药物混合物中难溶性药物的提取及检测方法-CN202211318639.5在审
发明人：吴晓君 -专利权人：苏州中化药品工业有限公司
申请日： 2022-10-26 - 公布日： 2022-12-13 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了果酱和难溶性药物混合物中难溶性药物的提取及检测方法。其中的提取方法，包括以下步骤：向果酱和难溶性药物混合物中加入稀释剂获得提取体系；所述稀释剂为体积比为1：1～1：5的乙腈和乙醇的混合溶液。检测方法为通过上述提取方法得到提取体系，作为供试品溶液的原料，进行高效液相色谱检测，获取难溶性药物的含量。本发明特定比例的稀释剂，能够降低果酱对难溶性药物的包裹作用，并对难溶性药物溶解效果更好，可达到对混合物中难溶性药物的完全提取；而且用高效液相色谱检测时满足色谱出峰要求，主成分检测准确可靠，极大地提高了果酱和难溶性药物混合物中难溶性药物检测准确率
果酱难溶性药物混合物中难溶性提取检测方法

[发明专利]一种脂质载体与难溶性药物组合物及其制备方法-CN201210560227.2无效
发明人：马小军;张建斌;吕国军;于炜婷;赵姗;吕岩;王冰;汪岩 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2012-12-20 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明提供一种脂质载体与难溶性药物组合物及其制备方法，该组合物包括两种：自微乳难溶性药物组合物和固体脂质纳米粒载体与难溶性药物组合物。所述自微乳难溶性药物组合物由难溶性药物0.05-10wt%，液态脂质5-60wt%,表面活性剂20-50wt%，助表面活性剂10-35wt%组成；所述固体脂质纳米粒载体与难溶性药物组合物由难溶性药物0.05上述脂质载体与难溶性药物组合物通过改变脂质的种类和比例可以控制脂肪酶对其水解程度在3-90%之间。由于难溶性药物在脂质载体中的释放速率与脂质载体的水解相关，进而通过控制脂质载体的水解速率实现改变难溶性药物药代动力学的目的。
一种载体难溶性药物组合及其制备方法

[发明专利]一种难溶性药物芽孢复合物及其制备方法和应用-CN202210619324.8有效
发明人：王蕾;郑翠霞;龚勋伟;牛梦亚;张丹丹;宋庆龄;赵洪娟;冯倩华;陈娜丽 -专利权人：郑州大学
申请日： 2022-05-31 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药技术领域，具体涉及一种难溶性药物芽孢复合物及其制备方法和应用。所述难溶性药物芽孢复合物，其包括难溶性药物和益生菌芽孢；难溶性药物与芽孢的质量比为1:1‑10。本发明所述复合物以益生菌芽孢作为难溶性药物的保护剂、增溶剂，能够有效降低胃酸对药物的破坏作用，提高难溶性药物口服生物利用度，为难溶性药物口服制剂开发提供了新的技术支持。
一种难溶性药物芽孢复合物及其制备方法应用

[发明专利]口服给药后能控制释放有效成份的复方片及其制备方法-CN03133386.9无效
发明人：卢骏;吴涛;潘卫三;胡建平 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2003-05-28 - 公布日： 2003-11-26 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明是口服给药后能控制释放有效成份的复方片及其制备方法，它使控制释放水溶性药物和水难溶性药物成为可能。该口服片同时含有水溶性药物和水难溶性药物。该复方片中水溶性药物是以一定规律持续、缓慢的释放，而水难溶性药物则是迅速释放。水溶性药物是采用高分子材料包衣技术制备的水溶性药物的缓释颗粒。本发明的工艺是先制备水溶性药物的缓释颗粒，再制备水难溶性药物的速释颗粒，混合上述颗粒一次性压制成片。本发明可采用常规的旋转式压片机一次压制成片。
口服药后能控制释放有效成份复方及其制备方法

[发明专利]一种难溶性药物共晶固体分散体及其制备方法-CN201110121148.7有效
发明人：吴传斌;刘旭;陆明 -专利权人：中山大学
申请日： 2011-05-11 - 公布日： 2011-09-21 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种难溶性药物共晶固体分散体及其制备方法。本发明采用难溶性药物为活性成分，加入共晶配体和高分子载体材料制备难溶性药物共晶固体分散体。所述难溶性药物，共晶配体和高分子载体材料按照一定质量比混合均匀后，通过熔融法、热熔挤出法制备难溶性药物共晶固体分散体，提高了难溶性药物的平衡溶解度和溶出速率。本发明通过加入共晶配体，与难溶性药物形成共晶，从而调节药物的熔点，扩大了熔融法、热熔挤出法制备固体分散体的温度和高分子载体材料的选择范围，有效解决了熔融法、热熔挤出法易导致药物热分解问题。本发明的制备方法可以提高难溶性药物的口服生物利用度，降低给药剂量，减少药物不良反应，生产效率高，适于工业化应用。
一种难溶性药物固体散体及其制备方法

[发明专利]生物利用度提高的包含难溶性药物的微球及其制备方法-CN201610236147.X在审
发明人：金京熙;李炫纪;黄俊硕;黄守钟;裵哲民 -专利权人：株式会社三养生物制药
申请日： 2010-05-27 - 公布日： 2016-08-10 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本文提供了生物利用度提高的包含难溶性药物的微球及其制备方法。所述包含难溶性药物的微球是通过喷雾干燥方法使难溶性药物以非晶体形式分散于水溶性高分子载体中的固体分散体，因此具有提高了难溶性药物的生物利用度的优点。
生物利用提高包含难溶性药物及其制备方法

[发明专利]一种实现难溶性药物在水中分散的方法-CN202010014863.X在审
发明人：李博轩;朱敦皖;张琳华;冷希岗 -专利权人：中国医学科学院生物医学工程研究所
申请日： 2020-01-07 - 公布日： 2020-04-17 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种实现难溶性药物在水中分散的方法，包括步骤：将壳聚糖溶解于离子液体中，得到壳聚糖‑离子液体体系，然后将难溶性药物溶解于所述壳聚糖‑离子液体体系；最终将溶解有难溶性药物的壳聚糖‑离子液体体系置于水中实现难溶性药物在水中的分散；所述离子液体为1,3‑二烷基取代咪唑类离子液体；所述难溶性药物包括紫杉醇或其衍生物、喜树碱或其衍生物。该方法以壳聚糖‑离子液体体系作为难溶性药物的介质，可以实现难溶性药物在水中的有效分散，步骤简单、操作简便。此外，还可以通过设计调节离子液体的种类、壳聚糖的分子量等条件调节难溶性药物在水中的分散，从而实现更有针对性的生物医药应用。
一种实现难溶性药物水中分散方法

[发明专利]生物利用度提高的包含难溶性药物的微球及其制备方法-CN201080029072.9在审
发明人：金京熙;李炫纪;黄俊硕;黄守钟;裵哲民 -专利权人：株式会社三养生物制药
申请日： 2010-05-27 - 公布日： 2012-05-16 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本文提供了生物利用度提高的包含难溶性药物的微球、包含所述微球的口服制剂以及制备所述微球的方法。所述包含难溶性药物的微球是通过喷雾干燥方法使难溶性药物以非晶体形式分散于水溶性高分子载体中的固体分散体，因此具有提高了难溶性药物的生物利用度的优点。
生物利用提高包含难溶性药物及其制备方法

[发明专利]一种基于络合包覆的药物纳米粒制剂及制备方法和用途-CN201410140885.5有效
发明人：闫学海;沈桂芝;陈成军;邹千里;马光辉 -专利权人：中国科学院过程工程研究所
申请日： 2014-04-09 - 公布日： 2017-01-18 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于络合包覆的难溶性药物纳米粒制剂及制备方法和用途，所述制剂中包含难溶性药物、多酚类化合物及金属离子形成的络合物；首先采用溶剂交换得到难溶性药物颗粒的悬浮液，然后利用多酚类化合物与金属离子的快速络合作用，在药物颗粒表面形成稳定的包覆层，获得稳定的难溶性药物纳米粒制剂。本发明还公开了由此获得的难溶性药物的单分散纳米粒制剂以及其用途。本发明的难溶性药物纳米粒制剂粒径大小可控、分布均匀、载药率高、稳定性好。
一种基于络合药物纳米制剂制备方法用途

[发明专利]一种明显提高难溶性药物生物利用度的油包水型纳米乳及其制备方法-CN201610575083.6有效
发明人：张景勍;陈静;蒋心惠;赵华;雷婷婷;张雪 -专利权人：重庆医科大学
申请日： 2016-07-19 - 公布日： 2019-05-21 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域。本发明涉及一种明显提高难溶性药物生物利用度的油包水型纳米乳及其制备方法。本发明制备得到的油包水型纳米乳可以实现改善难溶性药物的溶解度，促进难溶性药物的吸收，显著增加难溶性药物的生物利用度。
一种明显提高难溶性药物生物利用油包水型纳米及其制备方法

[发明专利]提高难溶性药物溶解性能以提高生物利用度的方法-CN201010291743.0有效
发明人：何平;王晓飞 -专利权人：上海复星普适医药科技有限公司;上海复星医药（集团）股份有限公司
申请日： 2010-09-26 - 公布日： 2012-04-11 - 主分类号： A61K47/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种提高难溶性药物溶解性能以提高其生物利用度的方法，即将难溶性药物与表面活性剂均匀分散，终产物以微粉化状态存在。可将难溶性药物与表面活性剂同时进行微粉化处理，或用含有表面活性剂的溶液处理已微粉化的难溶性药物。本发明的效果优于将难溶性药物单独进行微粉化处理和难溶性药物与表面活性剂分别微粉化后混合的现有技术，操作简单，放大生产容易，不需要将药物加热熔融或加大量有机溶剂溶解，尤其适合对热敏感的药物。
提高难溶性药物溶解性能生物利用方法

[发明专利]过饱和固体自乳化制剂及其制备方法-CN201611251182.5在审
发明人：李革;侯嫒琳;陈航平 -专利权人：广州新济药业科技有限公司
申请日： 2016-12-29 - 公布日： 2017-05-17 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种过饱和固体自乳化制剂及其制备方法，由析晶抑制剂与难溶性药物固体自乳化系统制备而成；所述难溶性药物固体自乳化系统由介孔二氧化硅SBA‑15与难溶性药物液体自乳化传递系统制备而成，所述液体自乳化传递系统由难溶性药物析晶抑制剂Soluplus通过抑制过饱和难溶性药物的成核与晶体生长速率来达到抑晶效果，维持药物溶液的过饱和状态，保证难溶性药物的吸收，生物利用度高，具有良好的开发和应用前景。
过饱和固体乳化制剂及其制备方法

[发明专利]一种难溶性药物渗透泵控释片剂及其制备方法-CN202110906250.1有效
发明人：刘玉玲;王洪亮;刘志华;盛巍;陈路晓;徐雪晴;陈艳昆;马锐 -专利权人：北京五和博澳药业股份有限公司;中国医学科学院药物研究所
申请日： 2021-08-09 - 公布日： 2021-11-12 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种难溶性药物渗透泵控释片剂及其制备方法，所述渗透泵控释片剂包括片芯、半透膜包衣和释药孔，所述片芯包含难溶性药物固体分散体和促渗剂，所述难溶性药物固体分散体包含难溶性药物和载体，所述难溶性药物选自尼卡地平与现有技术相比，本发明的难溶性药物渗透泵控释片剂的药物溶解度大大提高，无需在片芯中使用大量促渗剂或其他赋形剂，载药量提高，且片芯不会过大；体内释放度大大改善；制备工艺简单，设备要求和成本低，易于产业化。
一种难溶性药物渗透控释片剂及其制备方法

[发明专利]包含水难溶性药物的聚合物胶束制剂的体外释放试验及评价方法-CN201780042350.6有效
发明人：金京楷;李思元;张惠鎭 -专利权人：株式会社三养生物制药
申请日： 2017-07-05 - 公布日： 2021-04-02 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及包含水难溶性药物的聚合物胶束制剂的体外释放试验方法、包含水难溶性药物的聚合物胶束制剂的评价方法以及包含水难溶性药物的聚合物胶束组合物。
含水难溶性药物聚合物胶束制剂体外释放试验评价方法

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