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[发明专利]一种非小细胞肺癌吉非替尼耐药PDX模型的构建方法-CN201510700072.1在审
发明人：刘康栋;江亚南;赵继敏;张翼;董子钢;董子明;吴琼;尹学善;王艳红 -专利权人：郑州大学
申请日： 2015-10-26 - 公布日： 2016-02-03 - 主分类号： A61K35/13 文献下载
摘要：本发明属于肺癌吉非替尼耐药模型构建技术领域，具体涉及一种非小细胞肺癌吉非替尼耐药PDX模型的构建方法的专利申请。该方法包括：构建非小细胞肺癌PDX模型、筛选吉非替尼敏感的非小细胞肺癌PDX模型、诱导构建非小细胞肺癌吉非替尼耐药PDX模型三个过程。本发明可以作为由非小细胞肺癌吉非替尼耐药的肿瘤组织直接构建的PDX模型的替代品，对于研究吉非替尼耐药机制，筛选吉非替尼耐药过程的靶点和小分子药物，进而延缓或干预吉非替尼耐药过程提供了较好的研究基础，具有较好的推广应用价值
一种细胞肺癌吉非替尼耐药 pdx 模型构建方法

[发明专利]甲基硒酸作为吉非替尼治疗吉非替尼耐药的非小细胞肺癌增敏剂的新用途-CN202210484330.7有效
发明人：尹淑涛;扈洪波;崔金玲;赵冲;赵爽 -专利权人：中国农业大学
申请日： 2022-05-06 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明提供一种甲基硒酸作为吉非替尼治疗吉非替尼耐药的非小细胞肺癌增敏剂的新用途。本发明揭示了甲基硒酸具有增强吉非替尼在吉非替尼耐药的非小细胞肺癌的生长抑制作用，对吉非替尼在抗吉非替尼耐药的非小细胞肺癌方面具有较好的增效作用；本发明为研制以甲基硒酸和吉非替尼为基础的抗吉非替尼耐药的非小细胞肺癌药物提供了科学依据
甲基作为吉非替尼治疗耐药细胞肺癌增敏剂用途

[发明专利]一种吉非替尼的酸加成盐-CN202010609136.8在审
发明人：张朝花;翟立海;路来菊;许秀艳 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-06-29 - 公布日： 2022-01-14 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明属于晶型药物分子技术领域，特别涉及一种吉非替尼的酸加成盐，具体指吉非替尼与氨基磺酸加成盐、吉非替尼与邻苯二甲酸加成盐、吉非替尼与乙醇酸加成盐及其制备方法，本发明制备的吉非替尼与氨基磺酸加成盐及吉非替尼与邻苯二甲酸加成盐相对于现有吉非替尼晶体具有较好的稳定性，并具有较好的溶解度，对于提高吉非替尼药物的生物利用度和制剂制备具有重要的意义。
一种吉非替尼加成

[发明专利]一种速溶型吉非替尼片药物组合物的制备方法-CN201910136631.9在审
发明人：李潇 -专利权人：李潇
申请日： 2019-02-25 - 公布日： 2019-04-16 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种速溶型吉非替尼片药物组合物的制备方法，属于药物制剂领域，一种速溶型吉非替尼片药物组合物的制备方法，速溶型吉非替尼片药物组合物包括吉非替尼片芯和薄膜包衣，且薄膜包衣包裹在吉非替尼片芯外端，吉非替尼片芯外表面开凿有多个均匀分布的半球容纳孔，半球容纳孔内镶嵌固定有膨胀球，膨胀球外表面固定连接有多根膨胀导裂纤维，可以实现通过在吉非替尼片中添加可食用性的膨胀剂，在遇水发生酸碱化学反应后生成大量气体，自身迅速膨胀崩解迫使吉非替尼片裂开，配合传统的崩解剂使吉非替尼片迅速裂碎成细小颗粒的粉末，提高吉非替尼片的溶出度，从而使功能成分迅速被患者吸收，发挥疗效作用。
吉非替尼药物组合物速溶型片芯制备薄膜包衣膨胀球容纳孔药物制剂领域化学反应可食用性疗效作用膨胀崩解细小颗粒镶嵌固定崩解剂传统的膨胀剂溶出度裂开酸碱外端遇水开凿膨胀纤维吸收配合

[发明专利]Losmapimod在非小细胞肺癌中的应用-CN201710770869.8有效
发明人：董子钢;杨耀韬;刘康栋;殷淑英 -专利权人：中美（河南）荷美尔肿瘤研究院
申请日： 2017-08-31 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： A61K31/455 文献下载
摘要：本发明属于肿瘤化学预防领域，具体而言，涉及Losmapimod在非小细胞肺癌中的应用的专利申请。Losmapimod与非小细胞肺癌酪氨酸激酶受体抑制剂联合用于非小细胞癌时，能够增强肿瘤细胞对非小细胞肺癌酪氨酸激酶受体抑制剂的敏感性，延缓耐药性形成时间。发明人首次证明了吉非替尼耐药细胞株形成过程中及耐药性的形成依赖于四倍体细胞的形成。在将Losmapimod与吉非替尼共同应用于非小细胞肺癌肿瘤细胞时，可明显增强肿瘤细胞对吉非替尼的敏感性，抑制了肿瘤细胞的增殖及克隆形成能力，从而可以延长吉非替尼用于非小细胞肺癌治疗时耐药性出现时间，增强吉非替尼在非小细胞肺癌治疗中的应用效果
losmapimod 细胞肺癌中的应用

[发明专利]一种吉非替尼的精制方法-CN202211209202.8在审
发明人：宋倩;孔令兰;刘蕊;刘爱菊;丁勃 -专利权人：山东鲁抗医药股份有限公司
申请日： 2022-09-30 - 公布日： 2022-12-06 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明属于化学原料药制备技术领域，具体涉及一种吉非替尼的精制方法。本发明提供的吉非替尼的精制方法：将吉非替尼粗品、低碳醇溶剂、水和脱色剂加热混合，得到混合料液；将所述混合料液第一固液分离，得到液相组分；将所述液相组分进行降温结晶，第二固液分离得到吉非替尼‑醇合物；将所述吉非替尼‑醇合物和酯类有机溶剂混合打浆，得到吉非替尼溶液；将所述吉非替尼溶液进行降温重结晶，第三固液分离后得到所述吉非替尼精品。本发明提供的精制方法有利于降低精制吉非替尼中的有机溶剂残留，提高精制吉非替尼的纯度和收率。且本发明提供的精制方法操作简单，降低了非醇类有机溶剂的用量，精制方法绿色环保，不仅减轻了环保压力，且降低生产成本。
一种吉非替尼精制方法

[发明专利]一种组合物在制备治疗吉非替尼肝脏毒性药物中的应用-CN201810892922.6有效
发明人：罗沛华;何俏军;杨波 -专利权人：浙江大学
申请日： 2018-08-07 - 公布日： 2020-06-05 - 主分类号： A61K31/525 文献下载
摘要：本发明提供一种组合物在制备抑制吉非替尼肝脏毒性药物中的应用，所述组合物由PLK1抑制剂BI‑2536和吉非替尼组成，吉非替尼与BI‑2536按剂量比为40∶1。经体内外实验研究证明，PLK1抑制剂BI‑2536对吉非替尼所诱导的肝脏毒性有显著的保护效果。PLK1抑制剂可以用于预防和减轻吉非替尼诱导的肝脏毒性，从而扩大吉非替尼的临床应用。本发明的意义在于针对吉非替尼引发肝毒性，提供了一种有效的抗吉非替尼肝脏毒性的保护剂，经体内实验研究证明，组合物对吉非替尼所导致的肝毒性有显著的保护效果，从而扩大其临床应用范围，减轻肿瘤患者由于吉非替尼使用带来的肝脏毒性作用
一种组合制备治疗吉非替尼肝脏毒性药物中的应用

[发明专利]一种药物组合物及其在制备治疗非小细胞肺癌的药物方面的应用-CN202111273210.4在审
发明人：陈澍宜;王谦;杨光辉 -专利权人：诺恩生物科技(苏州)有限公司
申请日： 2021-10-29 - 公布日： 2022-01-04 - 主分类号： A61K31/5377 文献下载
摘要：本发明公开了一种药物组合物及其在制备治疗非小细胞肺癌的药物方面的应用，所述药物组合物的药学有效成分包括第一组分和第二组分，其中，第一组分为吉非替尼，第二组分为具有通式(Ⅰ)所示结构的化合物A，化合物A能够增强吉非替尼对EGFR‑突变的NSCLC细胞的活性、侵袭和迁移的抑制能力，并增强吉非替尼对EGFR‑突变的NSCLC细胞凋亡的促进能力，通过化合物A与吉非替尼联合使用，有效拓展了吉非替尼的应用范围，改善NSCLC患者对吉非替尼的原发性耐药和获得性耐药，有利于提高吉非替尼对NSCLC患者的治疗效果，对吉非替尼在NSCLC治疗方面的临床应用具有重要价值。
一种药物组合及其制备治疗细胞肺癌方面应用

[发明专利]一种吉非替尼的共晶体-CN202010497426.8在审
发明人：翟立海;夏祥来;张朝花;张纪云 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-06-01 - 公布日： 2021-12-07 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明属于晶型药物分子技术领域，具体涉及一种吉非替尼的共晶体。本发明提供了吉非替尼‑白杨素共晶体、吉非替尼‑酮咯酸共晶体、2‑吲哚甲酸‑吉非替尼共晶体及其制备方法，本发明吉非替尼共晶体的理化性质优良，纯度高、稳定性好，溶解度高，有助于改善吉非替尼生物利用度，提高临床疗效
一种吉非替尼晶体

[发明专利]一种吉非替尼长效注射剂-CN201510030036.9在审
发明人：田东奎;何磊 -专利权人：天津法莫西医药科技有限公司
申请日： 2015-01-21 - 公布日： 2016-08-17 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：一种吉非替尼长效注射剂，提供一种吉非替尼长效制剂及其制备方法，所述吉非替尼长效注射剂浓度为2mg/ml时，包埋率为78.4％，所述吉非替尼长效注射剂浓度为3mg/ml时，包埋率为81.2％，所述吉非替尼长效注射剂前
一种吉非替尼长效注射

[发明专利]吉非替尼乙二醇溶剂合物及其制备方法和用途-CN201510079820.9有效
发明人：林栋;冷传新;范传文;蔡文亮 -专利权人：齐鲁制药有限公司
申请日： 2015-02-14 - 公布日： 2015-06-10 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及一种吉非替尼乙二醇溶剂合物及其制备方法，以及采用该吉非替尼乙二醇溶剂合物制备高纯度吉非替尼Form 1晶型的方法；该吉非替尼乙二醇溶剂合物易于规模化制备，操作简单，稳定性好，纯度高，能够用于制备高纯度吉非替尼Form 1晶型。
吉非替尼乙二醇溶剂及其制备方法用途

[发明专利]一种治疗非小细胞肺癌的联合用药物-CN201611120319.3有效
发明人：耿福能;林庆华;沈咏梅 -专利权人：四川好医生攀西药业有限责任公司
申请日： 2016-12-07 - 公布日： 2020-08-25 - 主分类号： A61K35/64 文献下载
摘要：本发明所述的一种治疗非小细胞肺癌的联合用药物，该药物的活性成分包括美洲大蠊和吉非替尼，其中，所述的美洲大蠊是美洲大蠊提取物或美洲大蠊药粉，所述的药物的活性成分重量配比为：美洲大蠊提取物：吉非替尼＝4200～5000：233；优选地，美洲大蠊提取物：吉非替尼＝4500：233；美洲大蠊药粉：吉非替尼＝2300～3200：233；优选地，美洲大蠊药粉：吉非替尼＝3000：233。所述的药物在治疗癌症方面有明显的效果，特别是在非小细胞肺癌治疗药物方面效果显著，所述的美洲大蠊和吉非替尼联用后具有明显的增效作用，其效用高于单独使用吉非替尼或美洲大蠊，同时能够降低单独使用吉非替尼或美洲大蠊时所产生的耐药性
一种治疗细胞肺癌联合用药

[发明专利]一种吉非替尼药物共晶体-CN202010668988.4在审
发明人：翟立海;张朝花;许秀艳;路来菊 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-07-13 - 公布日： 2022-01-14 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，涉及一种吉非替尼药物共晶体及其制备方法，本发明具体提供了吉非替尼与丙二酸以摩尔比1：2构成的共晶体、吉非替尼与丁二酸以摩尔比4：1构成的共晶体、吉非替尼：大黄素：甲醇按摩尔比1:2:1结合构成的共晶体，本发明提供的吉非替尼药物共晶体具有较高的溶解度和良好的溶解性，有助于改善生物利用度，对吉非替尼制剂的优化和开发具有重要价值。
一种吉非替尼药物晶体

[发明专利]一种利用超临界CO₂制备吉非替尼超细微粒的方法和系统-CN201610916572.3有效
发明人：黄德春;方兰;钱红亮;缪虹刚;王志祥 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2016-10-20 - 公布日： 2019-03-12 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及一种利用超临界CO₂制备吉非替尼超细微粒的方法和系统，其中方法包括，制备吉非替尼溶液：将吉非替尼加入到有机溶剂中，超声处理后得到吉非替尼溶液；预热排气：设定结晶装置温度，预热30～50min后排净结晶装置内空气，然后升压稳定至10～16Mpa；混合制备：将吉非替尼溶液和CO₂通入结晶装置，反应结束后以5～7L/min继续通入CO₂，0.5～1.5h后卸压，收集吉非替尼超细微粒。利用本发明获得的吉非替尼超细微粒在0.5～15μm之间，并且粒度分布窄，溶出度得到显著提高。
一种利用临界 co2 制备吉非替尼超细微方法系统

[发明专利]一种吉非替尼-白藜芦醇共晶-CN202010725153.8在审
发明人：翟立海;张朝花;余军厚;王聚聚 -专利权人：鲁南制药集团股份有限公司
申请日： 2020-07-24 - 公布日： 2022-01-25 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体涉及吉非替尼‑白藜芦醇共晶及其制备方法，本发明提供的吉非替尼‑白藜芦醇共晶中吉非替尼与白藜芦醇的摩尔比为1：1，本发明提供的吉非替尼‑白藜芦醇共晶具有较高的溶解度和良好的溶解性，有助于改善生物利用度，对吉非替尼制剂的优化和开发具有重要价值。
一种吉非替尼藜芦醇共晶

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