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[发明专利]通过病毒和抗原偶联形成的疫苗-CN202180044012.2在审
发明人： S·D·修梅;L·博尔登;J·莫顿;G·波格;B·布拉彻;H·A·海登;C·A·辛普森;N·帕坦;Y·欧;J·W·舍普赫德;M·H·珀利 -专利权人： KBIO控股有限公司
申请日： 2021-03-05 - 公布日： 2023-04-21 - 主分类号： A61K39/145 文献下载
摘要：本文公开了在冷藏或室温下形成偶联化合物性质的化合物和示例性稳定化合物的方法，在一些实施方式中，该方法包括抗原和病毒颗粒在偶联反应中混合以形成偶联混合物，从而形成这些产物的条件和步骤允许将偶联物混合物作为疫苗使用
通过病毒抗原形成疫苗

[发明专利]生长抑素类似物-聚乙二醇-抗肿瘤药物偶联物及其制备-CN201110043957.0无效
发明人：霍美蓉;周建平;朱钦女;邹爱峰;王竞;李静;姚成丽 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2011-02-24 - 公布日： 2011-07-06 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明提供一种生长抑素类似物-聚乙二醇-抗肿瘤药物的偶联物及其制备方法。该大分子偶联物由靶向基团生长抑素类似物、亲水长链聚乙二醇以及抗肿瘤药物通过引入连接臂偶联而成。该大分子偶联物具有肿瘤靶向性和长循环功能，能显著提高抗肿瘤活性，降低药物毒副作用，更适合临床应用，为抗肿瘤药物的研究与开发提供新的思路。
生长类似物聚乙二醇肿瘤药物偶联物及其制备

[发明专利]抗GP73抗体和免疫偶联物-CN201780071369.3在审
发明人：弗兰克·斯坦纳-列文;诺伯特·马尔库利;海克·列文 -专利权人：科雅博有限责任公司
申请日： 2017-11-21 - 公布日： 2019-07-16 - 主分类号： C07K16/18 文献下载
摘要：本发明还涉及免疫偶联物，所述免疫偶联物包含抗原结合分子，特别是抗GP73抗体或其抗原结合片段。本发明的抗原结合分子和免疫偶联物可以单独施用，作为治疗偶联物施用或与其他裸抗体联合施用，或与治疗剂联合施用，或与其他免疫偶联物联合施用或作为诊断偶联物施用。本发明还涉及编码抗GP73抗体的核苷酸序列，和含有所述核苷酸序列的免疫偶联物、载体和宿主细胞，以及制备抗GP73抗体的方法。本发明的抗原结合分子、抗体和组合物可用于GP73表达被改变的疾病(特别是GP73过表达的疾病，诸如癌症)的诊断和治疗应用。
免疫偶联物抗原结合分子抗体施用抗原结合片段核苷酸序列偶联物表位特异性结合诊断和治疗蛋白水解宿主细胞抗原性裸抗体治疗剂疾病联合可用内化优选制备切割癌症细胞诊断外部治疗应用

[发明专利]拉帕替尼-癌细胞干性抑制剂偶联物、制法、药物组合物和应用-CN202110598974.4有效
发明人：苟少华;王园江 -专利权人：东南大学
申请日： 2021-05-31 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D417/14 文献下载
摘要：本发明公开了一类拉帕替尼‑癌细胞干性抑制剂偶联物、制法、药物组合物和应用。该类偶联物结构如式(I)，该类偶联物在分子水平和细胞水平均具有显著的抗癌活性，可以有效提升母体化合物拉帕替尼的细胞毒性，并且可以有效抑制癌细胞干性，而且还可以逆转拉帕替尼介导的细胞耐药，降低对正常细胞的毒性，具有制备为治疗乳腺癌药物的潜力，并且该类偶联物合成方法简便，易操作。
拉帕替尼癌细胞干性抑制剂偶联物制法药物组合应用

[发明专利]一种含抗体药物偶联物的药物组合物及其用途-CN202180055118.2在审
发明人：王志万;吴婷婷;刘洵 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;上海恒瑞医药有限公司
申请日： 2021-09-30 - 公布日： 2023-05-09 - 主分类号： C12N15/13 文献下载
摘要：提供一种含抗体药物偶联物的药物组合物及其用途。具体提供一种药物组合物，其包含抗密蛋白抗体药物偶联物。
一种抗体药物偶联物组合及其用途

[发明专利]二糖连接子、二糖-小分子药物偶联物以及糖链定点抗体-药物偶联物，其制备方法及用途-CN202210160076.5在审
发明人：黄蔚;唐峰;施伟;焦尚;王思齐 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2022-02-22 - 公布日： 2022-08-30 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：本申请涉及一种二糖连接子、二糖‑小分子药物偶联物以及糖链定点抗体‑药物偶联物，其制备方法及用途。所述二糖连接子的结构如下式I所示。本发明提供了新型的定点定量抗体‑药物偶联物形式，改善了抗体‑药物偶联物的稳定性和细胞毒性。
连接分子药物偶联物以及定点抗体制备方法用途

[发明专利]抗CEACAM5抗体及其用途-CN201810935038.6有效
发明人： P-F·伯恩;F·布兰奇;H·布查德;B·卡梅伦;T·达布多比;S·德卡里;P·费拉里;A·拉克 -专利权人：赛诺菲
申请日： 2013-11-20 - 公布日： 2022-06-21 - 主分类号： C07K16/28 文献下载
摘要：本发明还公开包含与生长抑制剂偶联或连接的所述抗体的免疫偶联物，和包含本发明抗体或免疫偶联物的药物组合物。本发明的抗体或免疫偶联物可用于治疗癌症或用于诊断目的。
ceacam5 抗体及其用途

[发明专利]抗体‑连接子‑药物偶联物、其制法及包含其的抗癌药物组合物-CN201480003980.9有效
发明人：朴永浚;郑镇姣;崔英美;李玟燮;金娟贞;金炅硕;崔俊宪;李进瑞;赵银珠;宋贤南;朴星俊;李钟侠;马休·相烨·李;李仁淑;金俊雨;洪承绪 -专利权人：赛特瑞恩股份有限公司
申请日： 2014-01-02 - 公布日： 2017-08-15 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗体‑连接子‑药物偶联物，其中，抗体和细胞毒性药物通过酶可剪切的肽连接子相偶联，该酶可剪切的肽连接子能够与抗体的赖氨酸残基直接结合，本发明还涉及一种用于该抗体‑连接子‑药物偶联物的制备方法，以及包含该抗体‑连接子‑药物偶联物作为活性成分的抗癌药物组合物。
抗体连接药物偶联物制法包含抗癌组合

[发明专利]抗体药物偶联物、中间体、制备方法、药物组合物及应用-CN201610404576.3有效
发明人：向少云;刘世峰;杨鸿裕;马兴泉 -专利权人：凯惠科技发展（上海）有限公司
申请日： 2016-06-08 - 公布日： 2021-01-26 - 主分类号： C07D498/18 文献下载
摘要：本发明公开了抗体药物偶联物、中间体、制备方法、药物组合物及应用。本发明设计合成了一系列结构新颖、对酸和肽酶组织蛋白酶稳定的抗体药物偶联物IB，本发明设计合成的抗体药物偶联物使用稳定性好的醚键进行连接，明显提高了水溶性和稳定性。体内和体外活性测试都表明其具有更高的细胞毒性，其中部分偶联物的细胞毒性优于或者接近T‑DM1。此外，从化学合成的角度讲，该系列偶联物合成的步骤简单，收率远高于T‑DM1，也便于进一步结构修饰以改善偶联物的理化性质以及生物活性，有良好的市场应用前景。
抗体药物偶联物中间体制备方法组合应用

[发明专利]一种rhHER2抗体与MMAE偶联物及其制备方法与应用-CN201510817394.4在审
发明人：谢秋玲;熊盛;洪岸 -专利权人：暨南大学
申请日： 2015-11-20 - 公布日： 2016-01-27 - 主分类号： A61K47/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种rhHER2抗体与MMAE偶联物及其制备方法与应用。本发明通过用三(2-羧乙基)膦盐酸盐还原rhHER2抗体，再将还原后的HER2抗体与MMAE的偶联，得到rhHER2抗体与MMAE偶联物。本发明制备方法简单，得到的rhHER2抗体与MMAE偶联物抗肿瘤效果强。
一种 rhher2 抗体 mmae 偶联物及其制备方法应用

[发明专利]蛋白-细胞偶联物、其制备方法和用途-CN201310234603.3有效
发明人：夏长青;郭轶先;万岁桂 -专利权人：加思葆（北京）医药科技有限公司
申请日： 2013-06-14 - 公布日： 2018-07-17 - 主分类号： C12N5/0781 文献下载
摘要：本发明属于免疫学、生物医学领域，具体涉及一种蛋白‑细胞偶联物，其特征在于，所述蛋白与细胞通过双功能交联剂偶联。本发明还涉及所述蛋白‑细胞偶联物的制备方法和用途。本发明的蛋白‑细胞偶联物可用于预防或治疗多种疾病，例如恶性肿瘤、感染性疾病和自身免疫性疾病等。
偶联物蛋白细胞制备自身免疫性疾病生物医学领域双功能交联剂感染性疾病细胞通过免疫学恶性肿瘤可用偶联疾病治疗预防

[发明专利]蛋白-细胞偶联物、其制备方法和用途-CN201810688560.9有效
发明人：夏长青;郭轶先;万岁桂 -专利权人：康思葆（北京）生物技术有限公司
申请日： 2013-06-14 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： A61K39/385 文献下载
摘要：本发明属于免疫学、生物医学领域，具体涉及一种蛋白‑细胞偶联物，其特征在于，所述蛋白与细胞通过双功能交联剂偶联。本发明还涉及所述蛋白‑细胞偶联物的制备方法和用途。本发明的蛋白‑细胞偶联物可用于预防或治疗多种疾病，例如恶性肿瘤、感染性疾病和自身免疫性疾病等。
蛋白细胞偶联物制备方法用途

[发明专利]蛋白-细胞偶联物、其制备方法和用途-CN201810689945.7有效
发明人：夏长青;郭轶先;万岁桂 -专利权人：康思葆（北京）生物技术有限公司
申请日： 2013-06-14 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： A61K39/00 文献下载
摘要：本发明属于免疫学、生物医学领域，具体涉及一种蛋白‑细胞偶联物，其特征在于，所述蛋白与细胞通过双功能交联剂偶联。本发明还涉及所述蛋白‑细胞偶联物的制备方法和用途。本发明的蛋白‑细胞偶联物可用于预防或治疗多种疾病，例如恶性肿瘤、感染性疾病和自身免疫性疾病等。
蛋白细胞偶联物制备方法用途

[发明专利]蛋白-细胞偶联物、其制备方法和用途-CN201810691303.0有效
发明人：夏长青;郭轶先;万岁桂 -专利权人：康思葆（北京）生物技术有限公司
申请日： 2013-06-14 - 公布日： 2022-05-10 - 主分类号： A61K38/22 文献下载
摘要：本发明属于免疫学、生物医学领域，具体涉及一种蛋白‑细胞偶联物，其特征在于，所述蛋白与细胞通过双功能交联剂偶联。本发明还涉及所述蛋白‑细胞偶联物的制备方法和用途。本发明的蛋白‑细胞偶联物可用于预防或治疗多种疾病，例如恶性肿瘤、感染性疾病和自身免疫性疾病等。
蛋白细胞偶联物制备方法用途

[发明专利]一种抗人DLL4单克隆抗体与海兔毒素衍生物MMAE的偶联物-CN201710593411.X在审
发明人：王旻;吴旻;王世静 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2017-07-17 - 公布日： 2017-11-24 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗人DLL4单克隆抗体MMGZ01与海兔毒素衍生物MMAE的偶联结合物，涉及生物制药技术领域。其特征在于小分子毒素海兔毒素衍生物MMAE和抗人DLL4单克隆抗体MMGZ01的偶联结合物的制备方法及用途。本发明采用抗人DLL4单克隆抗体MMGZ01，选取vcMMAE的接头及药物组合，在偶联工艺中使用膦类还原剂三羧乙基膦TCEP部分还原抗体MMGZ01，随后与vcMMAE偶联并进行偶联物的纯化，通过对工艺的优化，制备出新型抗人DLL4单克隆抗体药物偶联物MvM03，所述的偶联物MvM03有益效果在于促进毒素分子MMAE的肿瘤靶向性，减少对机体正常细胞的毒害作用，达到更好的治疗效果。
一种 dll4 单克隆抗体海兔毒素衍生物 mmae 偶联物