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[发明专利]抗HER2抗体-药物偶联物及其应用-CN201610079677.8有效
发明人：苗振伟;朱同;阿里舍尔B·卡萨诺夫;陈刚;李朝辉;曹小冬 -专利权人：浙江昭华生物医药有限公司
申请日： 2016-02-04 - 公布日： 2021-04-27 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明提供了抗HER2抗体‑药物偶联物及其应用。具体地，本发明提供了一种抗HER2抗体‑药物偶联物，实验结果表明，所述抗体‑药物偶联物具有显著的抗肿瘤效果。本发明还公开了所述抗HER2抗体‑药物偶联物的制药用途，及其在抑制或预防肿瘤中的作用。
her2 抗体药物偶联物及其应用

[发明专利]具有靶向分子和两种不同药物的药物偶联物-CN201480068351.4在审
发明人：苗振伟;陈刚;朱同;阿利舍尔·B·哈萨诺夫;洪予丰;亚历山大·丘乔洛夫斯基;詹红 -专利权人：索伦托治疗有限公司
申请日： 2014-10-15 - 公布日： 2016-11-16 - 主分类号： A61K39/00 文献下载
摘要：本申请公开了一种具有与单一靶向蛋白偶联的至少两种药物有效负载的改进ADC(抗体药物偶联物)类型组合物。更具体而言，本公开将第一药物偶联物连接到靶向蛋白的双半胱氨酸(Cys)残基上，并将具有不同药物的第二药物偶联物连接到该靶向蛋白的Lys残基上。
具有靶向分子不同药物偶联物

[发明专利]一种具有抗癌活性的阿司匹林偶联物作为药物载体或者分子探针载体的应用-CN201610950086.3在审
发明人：邵敬伟;江凯;郑桂容;刘亚军 -专利权人：福州大学
申请日： 2016-11-03 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：一种具有抗癌活性的阿司匹林偶联物作为药物载体或者分子探针载体的应用；所述的阿司匹林偶联物为阿司匹林与含羟基五环三萜类化合物或含有氨基类抗癌药物的偶联物。该应用的实现为阿司匹林偶联物包载药物或者分子探针形成纳米粒。本发明解决了很多药物水溶性问题；该偶联物作为载体具有抗癌活性但细胞毒性不大，包载药物可达到更好的疗效果，包载分子探针可达到实现诊疗一体化。
一种具有抗癌活性阿司匹林偶联物作为药物载体或者分子探针应用

[发明专利]靶向CD46的免疫偶联物及其使用方法-CN202180069102.7在审
发明人：马克·纳索弗;安德鲁·多尔 -专利权人：福蒂斯治疗公司
申请日： 2021-08-05 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本文公开了包含CD46结合域和效应剂的免疫偶联物。本文还提供了治疗癌症的方法，其包括向患有癌症的对象施用包含免疫偶联物的药物组合物，所述免疫偶联物包含CD46结合域和效应剂。在一个实施方案中，免疫偶联物是FOR46，其是抗‑CD46抗体YS5FL与单甲基澳瑞他汀E(MMAE)通过马来酰亚胺基己酰基‑缬氨酸‑瓜氨酸‑对氨基苄氧羰基(mc‑vc‑PAB)接头连接的偶联物。
靶向 cd46 免疫偶联物及其使用方法

[发明专利]一种布洛芬-多肽偶联化合物及其水凝胶制剂-CN201610402897.X有效
发明人：李星熠;师帅;陈浩 -专利权人：温州医科大学
申请日： 2016-06-12 - 公布日： 2019-10-11 - 主分类号： C07K5/103 文献下载
摘要：本发明涉及非甾体抗炎药布洛芬，具体涉及一种布洛芬‑多肽偶联化合物及其水凝胶制剂。所述布洛芬‑多肽偶联化合物由布洛芬与多肽通过酰胺键连接。所述水凝胶制剂，其制备方法如下：将布洛芬‑多肽偶联化合物分散于水中，加入弱碱水溶液，加热，至其完全溶解，冷却获得布洛芬‑多肽偶联化合物水凝胶体系。由布洛芬‑多肽偶联化合物制成的水凝胶制剂具有制备简单、成胶快速、药物装载量精准定量可控、药物释放可控等优点。
一种布洛芬多肽化合物及其凝胶制剂

[发明专利]细胞毒素和偶联物、其用途和制备方法-CN201880012529.1在审
发明人：蔡家强;薛彤彤;宋帅;汪静;田强;肖亮;邓汉文;刘立平;唐祖建;曾宏;龙蓉蓉;宋宏梅;张强;钟国庆;刘登念;黄海涛;胡瑞斌;王利春;王晶翼 -专利权人：四川科伦博泰生物医药股份有限公司
申请日： 2018-04-12 - 公布日： 2019-10-08 - 主分类号： C07K7/02 文献下载
摘要：属于医药技术领域，涉及细胞毒素、连接体和偶联物，制备所述细胞毒素和偶联物的方法，以及所述细胞毒素和偶联物在预防和/或治疗肿瘤疾病中的用途。
细胞毒素偶联物制备医药技术领域治疗肿瘤疾病连接体预防

[发明专利]抑制嵌段共聚物附聚的方法-CN200680005757.3无效
发明人： P·博尔纳;D·格雷夫斯 -专利权人：费尔斯通聚合物有限责任公司
申请日： 2006-01-11 - 公布日： 2008-02-20 - 主分类号： C08J3/24 文献下载
摘要：提供了抑制嵌段共聚物附聚的方法，该方法包括：用可降解偶联剂将多个嵌段共聚物链段偶联，之后将该偶联了的嵌段共聚物干燥。
抑制共聚物方法

[发明专利]G蛋白偶联受体激酶的新用途-CN200410052944.X无效
发明人：李林;甘肖箐;马志海;邓宁;王计勇 -专利权人：中国科学院上海生命科学研究院
申请日： 2004-07-19 - 公布日： 2006-01-25 - 主分类号： C12N9/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种筛选G蛋白偶联受体激酶抑制剂的方法，该方法包括以下步骤：a)提供G蛋白偶联受体激酶突变体，所述突变体在多脯氨酸结构花色中有突变；b)使所述G蛋白偶联受体激酶突变体以及野生型G蛋白偶联受体激酶分别与候选物混合；c)测定所述突变体以及野生型G蛋白偶联受体激酶与候选物结合的能力并进行比较；d)选出化合物作为G蛋白偶联受体激酶抑制剂，所述化合物与突变体不结合但与野生型G蛋白偶联受体激酶结合。
蛋白受体激酶用途

[发明专利]一种壳寡糖-抗生素偶联物及其制备方法和应用-CN201810208430.0有效
发明人：杜昱光;王倬;刘静;孙明 -专利权人：中科荣信（苏州）生物科技有限公司
申请日： 2018-03-14 - 公布日： 2020-08-11 - 主分类号： C07H13/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种壳寡糖‑抗生素偶联物及其制备方法和应用。所述壳寡糖‑抗生素偶联物为壳寡糖与抗生素的共价复合物，所述抗生素为氯霉素类抗生素。所述氯霉素类抗生素为氟苯尼考，所述偶联物为壳寡糖‑氟苯尼考偶联物。本发明的壳寡糖‑氟苯尼考偶联物对病原细菌具有良好的抑制效果，尤其对于已经形成生物被膜深处的细菌具有较强的破坏作用，杀菌范围广，对生物被膜的形成具有良好的抑制作用。相较于氟苯尼考，壳寡糖‑氟苯尼考偶联物的抑菌活性显著提高。
一种寡糖抗生素偶联物及其制备方法应用

[发明专利]环糊精蛋白质药物偶联物-CN201880047793.9在审
发明人： A.韩;W.奥尔森 -专利权人：里珍纳龙药品有限公司
申请日： 2018-05-09 - 公布日： 2020-03-31 - 主分类号： A61P25/00 文献下载
摘要：本发明提供了用于治疗疾病和/或病症例如但不限于增殖性疾病的化合物、组合物、偶联物和方法。在某些实施方案，本发明提供了化合物、组合物和偶联物，其包括基于环糊精的连接体‑有效负载及其蛋白质偶联物，和/或与其他试剂组合。通过将本发明所述的这些化合物、组合物和偶联物施用于特定靶细胞，从而减少了由于非特异性结合现象例如非靶细胞产生的副作用。
环糊精蛋白质药物偶联物

[发明专利]抗体药物偶联物及其应用-CN202011105383.0在审
发明人：胡朝红;李虎;陈博;徐刚;王莹 -专利权人：上海美雅珂生物技术有限责任公司;康诺亚生物医药科技（成都）有限公司
申请日： 2020-10-15 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： A61K47/68 文献下载
摘要：本发明涉及抗体药物偶联物及其应用，具体提供了抗体药物偶联物，其药学上可接受的盐、溶剂合物或所述盐的溶剂合物，所述抗体药物偶联物具有式Ⅰ所示的结构，其中，Ab为抗Claudin 18.2抗体。本发明的抗体药物偶联物在体内和体外都具有良好的抑制肿瘤细胞生长活性，且细胞毒性低，具有良好的应用前景。Ab‑(L‑D)p式Ⅰ。
抗体药物偶联物及其应用

[发明专利]鸟嘌呤核苷酸结合蛋白偶联受体蛋白质，其生产和应用-CN97102175.9无效
发明人：日沼州司;坂本润一;细谷昌树 -专利权人：武田药品工业株式会社
申请日： 1997-02-05 - 公布日： 1997-11-19 - 主分类号： C07K14/47 文献下载
摘要：本发明涉及人杏仁核衍生的G蛋白偶联受体蛋白质或其盐、G蛋质偶联受体蛋白质的部分肽、编码G蛋白偶联受体蛋白质的DNA、鉴定G蛋白偶联受体蛋白质之配体的方法、筛选出能够改变配体与G蛋白偶联受体蛋白质之结合活性的化合物的方法或药盒、用该筛选方法或使用筛选药盒得到的化合物或其盐、含有该化合物或其盐的药物组合物，以及抗G蛋白偶联受体蛋白质或部分肽的抗体。
嘌呤核苷酸结合蛋白受体蛋白质生产应用

[发明专利]溶酶体靶向的抗体药物偶联物及其应用-CN201910953086.2在审
发明人：蔡晓青;蒋先兴;韩颖;达一凡 -专利权人：中山大学
申请日： 2019-10-09 - 公布日： 2020-03-20 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：本发明公开了一种溶酶体靶向的抗体药物偶联物，所述抗体药物偶联物通过如下方法制备：通过转肽酶在抗体的C末端连接功能性多肽，或者将溶酶体靶向型小分子连接于抗体的赖氨酸侧链。所述偶联物具有显著的细胞内化能力、更快的内化速率和更高的溶酶体富集程度。所述偶联物细胞穿透性强，同时溶酶体共定位性优异，与传统抗体偶联物相比，具有更高的溶酶体靶向性，所述抗体药物偶联物具有抑制癌细胞增殖的能力以及高癌细胞致死率，还提高了体外抗肿瘤活性，为提高ADC疗法的疗效提供了新的可能
溶酶体靶向抗体药物偶联物及其应用

[发明专利]抗肿瘤和抗肿瘤转移的双pH敏感聚合物-药物偶联物混合胶束组合物-CN201910422001.8在审
发明人：刘艳;周远航;邹洋;李馨儒 -专利权人：北京大学
申请日： 2019-05-21 - 公布日： 2020-11-24 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明提供双pH敏感的聚(2‑烷基‑2‑噁唑啉)‑疏水链‑抗肿瘤药物/抗转移药物偶联物的制备方法、其混合胶束组合物及其用途。以酸敏感的化学键为连接臂，将聚(2‑烷基‑2‑噁唑啉)‑疏水链与抗肿瘤药物、抗转移药物偶联。本发明的偶联物不仅可以响应细胞内的酸性环境快速释放药物，还可在水性环境中自组装形成双重pH敏感的偶联物混合胶束。该偶联物混合胶束可避免药物在体循环中的过早释放，增加药物在肿瘤部位的蓄积，降低毒副作用。此外，偶联物混合胶束中的抗肿瘤药物和抗转移药物具有协同抗肿瘤生长及抗转移的作用。本发明的偶联物混合胶束在药物靶向递送、控制释放、降低药物毒副作用、协同抗肿瘤和抗肿瘤转移方面具有潜在用途。
肿瘤转移 ph 敏感聚合物药物偶联物混合胶束组合

[发明专利]一种酸敏感靶多肽多柔比星偶联物及其合成方法和应用-CN202110179551.9有效
发明人：鲁军;邓赟;王茂林;肖乾龙 -专利权人：成都中医药大学
申请日： 2021-02-07 - 公布日： 2022-05-17 - 主分类号： A61K47/64 文献下载
摘要：本发明提供了一种酸敏感靶多肽多柔比星偶联物及其合成方法和应用，属于生物制药技术领域。该偶联物的结构如式I所示，其中，T为连接键；Ab为叠氮修饰的多肽。本发明将靶向多肽与多柔比星成功合成靶向多肽多柔比星药物偶联物。该偶联物对肿瘤细胞具有优异的靶向作用，对酸性环境敏感，能够在实体肿瘤组织中快速释放药物DOX，起到治疗作用。该偶联物抗肿瘤效果发挥了协同增效作用；还可以克服肿瘤对多柔比星的耐药性；同时，该偶联物具有更低的毒副作用。本发明酸敏感靶多肽多柔比星偶联物为抗肿瘤提供了一种新的药物选择，具有良好的应用前景。
一种敏感多肽星偶联物及其合成方法应用

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