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- [发明专利]N-取代的-2-氧代二氢吡啶衍生物-CN03823339.8无效
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佐藤长明;安东诚;石川史步;长濑刚;永井启太;金谷章生
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万有制药株式会社
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2003-09-25
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2005-10-19
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C07D401/14
- ,环-低级烷基,环(低级烷基)-低级烷基,低级烯基,低级烷基氨基,二-低级烷基氨基,低级烷酰基氨基,低级烷基磺酰氨基,芳基磺酰氨基,羟基,低级烷氧基,卤代-低级烷氧基,芳氧基,杂芳氧基,低级烷硫基,羧基,甲酰基,低级烷酰基,低级烷氧羰基,氨甲酰基,低级烷基氨甲酰基,二-低级烷基氨甲酰基,低级烷基磺酰基,芳基磺酰基,芳基和杂芳基;R1和R2独立地为低级烷基,环-低级烷基,环(低级烷基)-低级烷基或低级烷氧基,其中任一个由选自如下的取代基任选地取代:卤素,低级烷基氨基,二-低级烷基氨基,低级烷酰基氨基,羟基,低级烷氧基,甲酰基,低级烷氧羰基,低级烷基氨甲酰基和二-低级烷基氨甲酰基;R3,R4和R5独立地为为氢,氰基,卤素或羟基,或低级烷基,低级烷氧基或低级烷硫基,后三个基团可由选自如下的取代基任选地取代:卤素,低级烷基氨基,二-低级烷基氨基,低级烷酰基氨基,羟基,低级烷氧基,甲酰基,低级烷氧羰基,低级烷基氨甲酰基和二-低级烷基氨甲酰基),或其盐或酯可用作神经肽Y受体拮抗剂药物并且还可以用作治疗食欲过盛
- 取代二氢吡啶衍生物
- [发明专利]用作治疗肿瘤性或自身免疫性疾病的前药的呋咱并苯并咪唑-CN201080033104.2有效
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J·波尔曼;F·巴赫曼
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巴斯利尔药物股份公司
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2010-07-26
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2012-05-23
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C07D413/04
- 式(II)化合物或其可药用盐,其中(a)代表二价苯残基,其是未取代的或被一个或两个其它的独立地选自下列的取代基所取代:低级烷基、卤代-低级烷基、羟基-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基、酰氧基-低级烷基、苯基、羟基、低级烷氧基、羟基-低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、苯基-低级烷氧基、低级烷基羰基氧基、氨基、单(低级烷基)氨基、二(低级烷基)氨基、单(低级链烯基)氨基、二(低级链烯基)氨基、低级烷氧基羰基氨基、低级烷基羰基氨基、取代的氨基,其中在氮上的两个取代基与氮一起形成杂环基、低级烷基羰基、羧基、低级烷氧基羰基、氰基、卤素和硝基;或其中两个相邻的取代基可以是亚甲基二氧基;或二价吡啶残基(Z=N),其是未取代的或另外被下列基团取代:低级烷基、低级烷氧基、低级烷氧基-低级烷氧基、任选地被一个或两个选自低级烷基、低级链烯基和烷基羰基的取代基所取代的氨基、卤代-低级烷基、低级烷氧基-低级烷基或卤素;R1代表氢、低级烷基羰基、羟基-低级烷基或氰基-低级烷基;并且R2代表选自(b)、(c)和(d)的基团。
- 用作治疗肿瘤自身免疫性疾病苯并咪唑
- [发明专利]肼衍生物-CN99813613.1无效
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迈克尔·约翰·布罗德赫斯特;威廉·亨利·约翰逊;达里尔·西蒙·沃尔特
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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1999-11-20
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2001-12-26
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C07C311/49
- 通式(Ⅰ)的肼衍生物,其中R1代表低级烷基,低级烯基,低级环烷基,低级环烷基-低级烷基,芳基,或芳基-低级烷基,R2代表杂环基或NR5R6;R3代表氢,低级烷基,卤素-低级烷基,氰基-低级烷基,羟基-低级烷基,氨基-低级烷基,低级烷氧基-低级烷基,低级烷氧基羰基-低级烷基,低级环烷基-低级烷基,芳基-低级烷基,杂环基-低级烷基,杂环基羰基-低级烷基,低级烯基,低级炔基,低级环烷基,芳基,杂芳基,或芳基-低级烷基,R4代表低级烷基,低级烯基,低级环烷基-低级烷基,或通式为-Z-芳基,-Z-杂环基或-(CH2)n-CH=CR7R8的基团,R5和R6各自独立地代表氢或低级烷基,R7和R8各自独立地代表氢或低级烷基,或R7和R8一起代表低级亚烷基,其中一个CH2基团被一个杂原子任选取代;X和Z各自代表间隔基;并且n为0,1或2,及其适合药用的盐,可抑制细胞释放肿瘤坏死因子α(TNF-α)。
- 衍生物
- [发明专利]肼衍生物-CN99808688.6无效
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迈克尔·约翰·布罗德赫斯特;威廉·亨利·约翰逊;达瑞·西蒙·沃尔特
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霍夫曼-拉罗奇有限公司
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1999-06-17
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2004-05-05
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C07C259/06
- 本发明提供的以下通式化合物表示的肼衍生物及其可药用盐∴其中R1代表低级烷基,低级烯基,低级环烷基,低级环烷基-低级烷基,芳基或芳基-低级烷基;R2代表由α-,β-,γ-或δ-(氨基、羟基或巯基)羧酸衍生的酰基,其中所述氨基,羟基或巯基任选被低级烷基化或者所述氨基任选被酰化、磺酰化或酰胺化,其中在侧链中存在的任何功能基任选被保护,或者式Het(CH2)mCO基团;R3代表氢,低级烷基,卤代-低级烷基,氰基-低级烷基,氨基-低级烷基,羟基-低级烷基,低级烷氧基-低级烷基,低级烷氧羰基-低级烷基,低级环烷基-低级烷基,芳基-低级烷基,杂环基-低级烷基,杂环基羰基-低级烷基,低级烯基,低级炔基,低级环烷基,芳基-低级烯基,芳基或杂环基;R4代表低级烷基,低级烯基,低级环烷基,低级环烷基-低级烷基或式X-芳基、X-杂芳基或-(CH2)n-CH=CR5R6基团;R5和R6一起代表低级亚烷基,其中一个CH2
- 衍生物
- [发明专利]吡唑并[1,5-a]嘧啶衍生物-CN95190760.3无效
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小路恭生;安田恒雄;井上诚;冈村隆志;桥本谨治;小原正之
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株式会社大塚制药工场
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1995-06-05
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1999-11-24
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C07D487/04
- 其中R1是氢,可以有噻吩基、低级烷氧基、低级院硫基、氧基或羟基作为取代基的低级烷基,环烷基、噻吩基、呋喃基、低级链烯基、或是可以有选自低级烷基、低级烷氧基、苯硫基和卤素的1到3个取代基的苯基;R2是萘基,环烷基、呋喃基、噻吩基、可任选被卤素取代的吡啶基,可任选被卤素取代的苯氧基,或是可以有选自低级院基、低级烷氧基、卤素、硝基、卤素取代的低级烷基、卤素取代的低级烷氧基、低级烷氧羰基、羟基、苯基(低级)烷氧基、氨基、氰基、低级烷酰氧基、苯基和二(低级)烷氧基磷酰(低级)烷基的1到3个取代基的苯基;R3是氢、苯基或低级烷基R4是氢、低级烷基、低级烷氧羰基、苯基(低级)烷基,可任选被苯硫基取代的苯基,或是卤素;R5是氢或低级烷基;R6是氢,低级烷基,苯基(低级)烷基,或是有选自低级烷氧基、卤素取代的低级烷基和卤素的1到3个取代基的苯甲酰基R1和R5可以一起形成低级亚烷基Q是碳基或磺酰基;A是一个单键,低级亚烷基或低级亚烯基
- 吡唑嘧啶衍生物
- [发明专利]吡啶并(2,3-b)吡嗪衍生物-CN96199282.4无效
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岛崎宪彦;泽田昭彦;渡边真也
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藤泽药品工业株式会社
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1996-12-13
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1999-01-20
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C07D471/04
- 、[保护的氨基]苯基、[[[卤代苯基](低级)链烯酰基]氨基]苯基、[[吡啶基](低级)链烯酰基]氨基]苯基、[[[N-氧代吡啶基](低级)链烯酰基]氨基]苯基、[[[保护的氨基吡啶基](低级)链烯酰基]氨基]苯基、可以具有吡啶基的[噻唑基羰基氨基]苯基、具有低级烷氧基和卤素的萘基、[二卤代苯基](低级)链烯基、[N-氧代吡啶基](低级)链烯基、[氨基吡啶基](低级)链烯基、[保护的氨基吡啶基](低级)链烯基、[羧基吡啶基](低级)链烯基、[保护的羧基吡啶基](低级)链烯基、[[吡啶基](低级)链烯基]吡啶基](低级)链烯基、[[羧基](低级)链烯基]吡啶基](低级)链烯基、[[保护的羧基(低级)链烯基]吡啶基](低级)链烯基、[吡啶基(低级)链烯基]吡啶基、低级烷基苯并噻唑基或[卤代吡啶基羰基]氨基,前提为当R2为[[4-吡啶基(低级)链烯酰基]-氨基]苯基、氨基苯基、[低级链烷酰氨基]苯基或者[二卤代苯基](低级)链烯基时,那么R1为N-氧代吡啶基(低级)烷基或咪唑基(低级)烷基。
- 吡啶衍生物
- [发明专利]膦酸二酯衍生物-CN95192824.4无效
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黑木保久;宫田一义;津田可彦;井上泰秀;金矢淳;佐藤圭吾
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株式会社大塚制药工场
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1995-02-27
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2001-06-06
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C07F9/6512
- 本发明提供下式膦酸二酯衍生物$其中R#+[1]、R#+[2]、R#+[3]和R#+[6]相同或不同,各自代表氢原子、低级烷基、卤原子、硝基、低级烷氧基、氰基、苯基磺酰氨基、苄酰氨基、氨基、或卤素取代的低级烷基;R#+[4]代表苯基、低级烷基、苯环上由卤素取代(或未取代)的苯基(低级)烷基、低级链烯基、羧基(低级)烷基、(低级)烷氧羰基(低级)烷基、(低级)烷氧(低级)烷基、低级链炔基、苄酰(低级)烷基、氨基、二(低级)烷酰氨基、苯亚甲氨基(苯环上有或没有低级烷氧基)、或吡啶亚甲氨基;R#+[5]代表低级烷基;R#+[7]代表低级烷氧基、羟基、苯基、苯环上有(或没有)卤素的苯基(低级)烷氧基、或苯基(低级)烷氨基;X#+[1]和X#+[2]各自代表氧原子或硫原子;A代表氧原子或单键;而Z代表低级亚烷基。
- 膦酸二酯衍生物
- [发明专利]新化合物及其制备-CN94193046.7无效
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逸见惠次;闺正博;深见直喜;茅切奈津子;田中洋和
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藤泽药品工业株式会社
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1994-06-28
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1996-08-14
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C07K5/08
- 用作内皮素拮抗剂的式(1)化合物或其可药用盐,其中R4为酰基;R5为低级烷基;R6为任选取代的芳(低级)烷基或任选取代的杂环基(低级)烷基;R7为低级烷基或低级烷硫基(低级)烷基;R8为羧基或被保护的羧基;A为低级亚烷基;Z为式(2)基团,其中R1为氢、低级烷基、常见的氨基保护基或任选取代的芳(低级)烷基;R2为氢、低级烷基、任选取代的芳(低级)烷基、任选取代的杂环基(低级)烷基、任选取代的环(低级)烷基(低级)烷基、常见的氨基保护基、氨基(或被保护的氨基)(低级)烷基、任选取代的杂环基羰基或环(低级)烷基;和R3为任选取代的杂环基(低级)烷基,并且m为整数0-2。
- 化合物及其制备
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