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- [发明专利]一种羟乙基淀粉-阿霉素键合药的制备方法-CN201410029643.9有效
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陈莉;姚雪梅;栗迪
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东北师范大学
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2014-01-22
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2016-10-12
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A61K31/704
- 本发明提供了一种羟乙基淀粉‑阿霉素键合药的制备方法,所述羟乙基淀粉‑键合药结构式如式(I);所述羟乙基淀粉‑键合药的制备方法包括:(1)将羟乙基淀粉、对硝基苯基氯甲酸苄酯、三乙胺在有机溶剂中反应,得到甲酸对硝基苯酯修饰的羟乙基淀粉(HES‑NPC);(2)将HES‑NPC与水和肼在有机溶剂中反应,得到肼键修饰的羟乙基淀粉(HES‑NHNH2);(3)将HES‑NHNH2,盐酸阿霉素、三乙胺在有机溶剂中反应,得到如式(I)结构的羟乙基淀粉‑阿霉素键合药。本发明提供的羟乙基淀粉‑阿霉素键合药具有良好的生物相容性,同时引入的腙键具有很好的pH响应性,通过腙键键合在高分子药物上的阿霉素在肿瘤组织或肿瘤细胞内的pH值条件下可以快速释放,从而增强药物效果。
- 一种乙基淀粉阿霉素键合药制备方法
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