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- [发明专利]不对称还原方法-CN200680049233.4有效
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松本义则;竹内祐希;山本浩之
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橘生药品工业株式会社
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2006-12-26
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2009-01-14
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C07D209/44
- 本发明提供一种作为糖尿病治疗药有用的(2S)-2-苄基-3-(顺式全氢异吲哚啉-2-羰基)丙酸的新的制造方法。本发明涉及一种(2S)-2-苄基-3-(顺式全氢异吲哚啉-2-羰基)丙酸的制造方法,其特征在于:在由用通式(I)表示的吡咯烷二膦化合物(I)和铑化合物制备的不对称催化剂的存在下,使2-亚苄基-3-(顺式全氢异吲哚啉-2-羰基)丙酸进行催化还原反应,制造所述的(2S)-2-苄基-3-(顺式全氢异吲哚啉-2-羰基)丙酸,(式中,R1分别表示可具有取代基的碳数为1~10的直链或支链的烷基、环烷基、
- 不对称还原方法
- [发明专利]顺式四氢-1H-吡咯并[3;4-b]吡啶-2;5(3H;6H)-二酮的合成方法-CN201611150705.7有效
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李景华;潘松城;王吉瑶;潘伟姣;余俊
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浙江工业大学
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2016-12-14
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2019-02-12
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C07D471/04
- 本发明公开了一种顺式四氢‑1H‑吡咯并[3,4‑b]吡啶‑2,5(3H,6H)‑二酮的合成方法,所述的合成方法包括:以2‑乙酰基‑4‑氰基丁酸酯为起始原料在酸性条件下环合,溴化一锅法得到化合物2‑(溴甲基)‑6‑氧代‑1,4,5,6‑四氢吡啶‑3‑羧酸酯,该化合物在氨水中回流反应得到3,4,6,7‑四氢‑1H‑吡咯并[3,4‑b]吡啶‑2,5‑二酮,该化合物经钯催化氢化还原双键得顺式四氢‑1H‑吡咯并[本发明是的最终产物顺式四氢‑1H‑吡咯并[3,4‑b]吡啶‑2,5(3H,6H)‑二酮是(S,S)‑2,8‑二氮杂双环[4.3.0]壬烷用的中间体,也是莫西沙星合成的关键中间体。
- 二酮吡咯顺式合成关键中间体后处理氮杂双环反应溶剂方法使用回流反应绿色环保莫西沙星起始原料氢化还原四氢吡啶酸性条件有机溶剂最终产物丁酸酯一锅法乙酰基溴甲基钯催化羧酸酯环合氰基壬烷双键水中水作溴化
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