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[发明专利]制备阿齐沙坦奥美沙坦酯的高纯度钾盐的方法-CN201380050044.9在审
发明人： J·施塔赫;R·克鲁伊斯;J·塞尔尼;L·里德万;O·达马;L·克雷希克;S·雷达 -专利权人：赞蒂瓦有限合伙公司
申请日： 2013-09-25 - 公布日： 2015-05-27 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：一种制备式I的阿齐沙坦奥美沙坦酯的钾盐的方法，其中制备式II的阿齐沙坦奥美沙坦酯与选自由二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮或它们与其它溶剂的混合物组成的组的溶剂的溶剂化物，或者从二甲基乙酰胺或N-甲基吡咯烷酮或它们与其它溶剂的混合物中再结晶
制备阿齐沙坦奥美沙坦酯纯度钾盐方法

[发明专利]阿齐沙坦渗透泵型控释片及其制备方法-CN201810320990.5在审
发明人：汪电雷;樊玲;黄鹏;杨晔 -专利权人：安徽中医药大学
申请日： 2018-04-11 - 公布日： 2018-08-24 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿齐沙坦渗透泵型控释片，所述阿齐沙坦渗透泵型控释片为单室单层渗透泵型控释片，其包括片芯和包裹在片芯外围带有释药孔的控释半透包衣膜:所述片芯包括按重量百分数计的下列组分：阿齐沙坦2－10％该控释片为单室单层渗透泵型控释片，具有零级释药特征的特点，且恒定的血药浓度能够实现阿齐沙坦长效平稳降压的效果。
沙坦渗透泵型控释片控释片片芯半透性薄膜包衣液单室单层渗透泵半透包衣膜体积比控释制备渗透压活性物质表面活性剂重量体积比包衣材料零级释药恒定的润滑剂释药孔填充剂致孔剂助悬剂降压血药外围

[发明专利]阿齐沙坦片及其制备方法-CN201910772903.4有效
发明人：罗桓;利虔;刘宇晶;郑柏松;赵小君;李惠;谌宗永 -专利权人：北京阳光诺和药物研究有限公司
申请日： 2019-08-21 - 公布日： 2020-05-22 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿齐沙坦片及其制备方法。原料包括下述质量份的物质：阿齐沙坦100份，乳糖120‑140份，玉米淀粉210‑220份，羟丙基纤维素6‑10份，共聚维酮S630 1‑4份，醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HF 0‑3，聚乙二醇6000 20在辅料中加入共聚维酮S630和醋酸羟丙甲纤维素琥珀酸酯HF，与羟丙基纤维素、玉米淀粉、聚乙二醇6000、微晶纤维素PH101等协同作用，有效地提高阿齐沙坦的溶出度，并确保了阿齐沙坦片在储存过程中的稳定性
阿齐沙坦片及其制备方法

[发明专利]阿齐沙坦有机胺盐及其制备方法和用途-CN201080044971.6有效
发明人：吕爱锋;杨宝海 -专利权人：江苏豪森医药集团有限公司
申请日： 2010-11-29 - 公布日： 2012-07-04 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明涉及阿齐沙坦有机胺盐及其制备方法和用途。具体而言，本发明涉及式(i)所示的阿齐沙坦有机胺盐、其制备方法，以及含有治疗有效量的该化合物的药物组合物，及其在制备抗高血压药物中的用途。
阿齐沙坦有机及其制备方法用途

[发明专利]一种阿齐沙坦的制备方法-CN202011644364.5在审
发明人：徐强;黄双;李维思;史凌云;高倩;陈莉;孙春霞 -专利权人：南京国星生物技术研究院有限公司
申请日： 2020-12-31 - 公布日： 2021-06-04 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿齐沙坦的制备方法，涉及医药制造技术领域，阿齐沙坦的制备方法，包括以下步骤：以2‑氰基‑4’‑溴甲基联苯为起始原料，经肟化、后与碳酸二乙酯环合得到3‑(4’‑溴甲基‑1，1’‑联苯‑2‑基)‑1，2，4‑噁二唑‑5‑(2H)‑酮(化合物4)，化合物4再与起始原料2‑乙氧基苯并咪唑‑4‑羧酸甲酯经缩合、水解得到阿齐沙坦。
一种阿齐沙坦制备方法

[发明专利]一种抗高血压药物的制备方法-CN201410449023.0在审
发明人：李新涓子;李健之;马西来;池王胄;刘海;胡旭华;郑肖利;翟志军;李建勋 -专利权人：上海天慈生物谷生物工程有限公司
申请日： 2014-09-04 - 公布日： 2015-01-28 - 主分类号： C07C259/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种抗高血压药物的制备方法，具体地，本发明方法提供了一种2-乙氧基-1-{[2'-(5-羰基-4,5-二氢-1,2,4-噁二唑-3-基)联苯基-4-基]甲基}-1H-苯并咪唑-7-羧酸(阿齐沙坦通过制备所述的式A中间体，可以方便、快速地制备阿齐沙坦，且反应路线短，副产物少，总收率高，条件温和，适合工业化制备阿齐沙坦。
一种高血压药物制备方法

[发明专利]阿齐沙坦有机胺盐复合物及其制备方法和用途-CN201510673739.3在审
发明人：吕爱锋;潘必高;杨宝海 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2015-10-13 - 公布日： 2016-04-20 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明涉及阿齐沙坦有机胺盐复合物及其制备方法和用途。具体而言，本发明涉及一种复合物形式存在的阿齐沙坦有机胺盐、其制备方法，所述方法包括在醇类有机溶剂中加入有机胺溶液，分批加入阿齐沙坦酸，加热、冷却，将所得固体加入有机溶剂A中加热回流，过滤得产品。
阿齐沙坦有机复合物及其制备方法用途

[发明专利]一种水相中绿色高效合成阿齐沙坦的方法-CN201810839102.0有效
发明人：李正义;殷乐;刘大伟;肖唐鑫;孙小强 -专利权人：常州大学
申请日： 2018-07-27 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种水相中绿色高效合成阿齐沙坦的方法，属于医药领域。本发明以水作为溶剂，1‑[(2'‑(羟基脒基)[1,1‑联苯基]‑4‑基)甲基]‑2‑乙氧基‑1H‑苯并咪唑‑7‑甲酸甲酯与羰基化试剂为起始原料，碱作用下一步反应合成阿齐沙坦，将酯化、环化、水解三步反应简化为一步以水作为反应溶剂，克服了现有技术中有机溶剂毒性大、生产不安全等缺陷，为阿齐沙坦的合成提供一种简单有效的绿色合成方法。
一种相中绿色高效合成阿齐沙坦方法

[发明专利]阿齐沙坦的新晶型及其制备方法和应用-CN201310324049.8有效
发明人：吴辉;魏玮;王军;沈红 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2013-07-30 - 公布日： 2013-10-23 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明涉及阿齐沙坦，具体涉及一种阿齐沙坦的新晶型及其制备方法和应用。该晶型疗效佳、安全性高，是最适宜用于制备药品的晶型状态；本发明通过重结晶得到新晶型，其制备方法简单，晶型稳定性高，同时对纯化阿齐沙坦效果明显。
阿齐沙坦新晶型及其制备方法应用

[发明专利]一种晶型A阿齐沙坦的精制方法-CN201611258343.3有效
发明人：金秉德;姚亮元;袁红波;袁秀菊;尹军;王琼瑶;钟爱军 -专利权人：湖南千金湘江药业股份有限公司
申请日： 2016-12-30 - 公布日： 2021-05-04 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，公开了一种晶型A阿齐沙坦的精制方法。包括以下步骤：S1将乙酸乙酯和无水乙醇混合，加热后加入阿齐沙坦粗品，搅拌溶清后进行压滤；S2将S1中的滤液在温度20~25℃搅拌结晶，过滤后，滤渣经24目筛整粒；采用沸腾干燥和梯度升温的方式对原料进行干燥；在常温条件下干燥50~70min，再升温40±2℃下干燥50~70min，粒度控制D(90)：300~400μm；然后升温至50±2℃干燥2~3h，粒度控制D(90)：100~200μm，冷却后得阿齐沙坦成品本发明大大减少了精制时所需有机溶剂的用量，同时，采用沸腾干燥和梯度升温方式进行原料的干燥，得到稳定的晶型A阿齐沙坦，获得了高达90%以上的精制收率，纯度达99.7%以上，溶剂残留(乙醇)小于0.3%，干燥时间也缩短至
一种阿齐沙坦精制方法

[发明专利]一种阿齐沙坦的工业化生产方法-CN201310581731.5有效
发明人：胡孟奇;刘斐;孙松 -专利权人：合肥远志医药科技开发有限公司
申请日： 2013-11-19 - 公布日： 2014-02-26 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明提供一种阿齐沙坦的工业化生产方法，该方法包括以下步骤：1）将盐酸羟胺与有机碱或无机碱在极性非质子性溶剂中置换并离心得均相体系，加入坎地沙坦C6烷基酯（式IV所示化合物），温度90～110℃反应，得式III化合物；2）将式III化合物与羰基化试剂溶解于极性非质子性溶剂中，加入有机碱或无机碱，0~40℃反应，得式II化合物，再经碱水解得阿齐沙坦。本发明的制备方法大大减少了阿齐沙坦的制造成本，避免了使用昂贵与不稳定的羟胺溶液，降低了反应温度，使产品品质得到更好的提高，达到药用级别的要求，单杂全部控制在0.1%以下，优于欧盟ICH的要求。
一种阿齐沙坦工业化生产方法

[发明专利]SGLT2抑制剂与ARB联合在制备治疗高血压等疾病的药物中的用途-CN201811373251.9在审
发明人：陈婵;曹国庆;杨昌永;张连山 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2018-11-19 - 公布日： 2019-05-28 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：具体而言，本发明的SGLT2抑制剂选自化合物(1)或其复合物或其可药用盐或其立体异构体，血管紧张素II受体拮抗剂(ARB)选自氯沙坦、缬沙坦、厄贝沙坦、坎地沙坦、他索沙坦、阿齐沙坦、依普罗沙坦、奥美沙坦或替米沙坦
制备治疗高血压血管紧张素II受体拮抗剂立体异构体依普罗沙坦奥美沙坦厄贝沙坦坎地沙坦可药用盐他索沙坦替米沙坦复合物氯沙坦缬沙坦疾病沙坦联合

[发明专利]一种阿齐沙坦酸氨氯地平药物组合物-CN201610492817.4在审
发明人：曾培安;何雄;吴健民;张静;吴成龙 -专利权人：康普药业股份有限公司
申请日： 2016-06-29 - 公布日： 2018-01-05 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿齐沙坦酸氨氯地平药物组合物，其特征在于该药物组合物由阿齐沙坦、苯磺酸氨氯地平及药用辅料组成。
一种阿齐沙坦酸氨氯地平药物组合

[发明专利]一种苯并咪唑衍生物的制备方法-CN201410011205.X有效
发明人：马建义;葛建;雷四军;朱兴训;王朝东 -专利权人：武汉朗来科技发展有限公司;武汉启瑞药业有限公司
申请日： 2014-01-09 - 公布日： 2017-11-17 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明涉及化合物的制备方法技术领域，具体涉及一种用于高血压治疗的药物化合物的制备方法，该化合物属于苯并咪唑衍生物，具体为阿齐沙坦成酯后的取代产物，其结构式见说明书式（4）。药效实验结果表明，该化合物的生物利用度和活性都要高于阿齐沙坦酯。本发明以肉桂醇为起始原料，与亚硝酸钠在醋酸作溶剂的条件下反应生成五元呋咱环中间体，再与阿齐沙坦在碱性条件下缩合制备出式（4）化合物，反应条件温和易操作，可以得到高纯度的产物，HPLC纯度大于97%。
一种苯并咪唑衍生物制备方法

[发明专利]一种阿齐沙坦酯片剂及其制备方法-CN201410811283.8有效
发明人：王建军;赵锋 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2014-12-23 - 公布日： 2018-06-12 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿齐沙坦酯片剂，包含阿齐沙坦酯10‑35份，填充剂20‑70份，有机酸载体材料10‑40份，崩解剂1‑15份，润滑剂5‑15份。其中所述的有机酸载体材料是枸橼酸或富马酸。本发明制备的阿齐沙坦酯片剂，高度分散于载体材料中的活性成分有助于药物的快速溶出和提高难溶性药物的溶解度，有机酸载体材料产生的酸性微环境有助于保持药物稳定；采用粉末直接压片能有效避免制备过程中的中性水环境
阿齐沙坦酯载体材料有机酸制备粉末直接压片难溶性药物生物利用度酸性微环境高度分散制备过程制剂药物质量稳定崩解剂富马酸溶解度润滑剂填充剂中性水枸橼酸溶出