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[发明专利]包括一种阿片样物质镇痛剂和一种NMDA拮抗剂的局部给药组合物-CN99808693.2无效
发明人：尤里·科勒斯尼科夫;加夫里尔·W·帕斯特纳克 -专利权人：纪念斯隆－凯特林癌症中心
申请日： 1999-07-15 - 公布日： 2001-08-22 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：本发明开发了一种阿片样物质局部给药的范例来确定吗啡的外周镇痛效应。吗啡局部耐受可以被全身或局部给药的N－甲基－D－天冬氨酸(NMDA)受体拮抗剂MK801和氯胺酮有效阻断。NMDA受体拮抗剂可以逆转已存在的吗啡耐受。局部给药的NMDA拮抗剂阻断局部吗啡耐受的作用说明外周NMDA受体介导局部吗啡的耐受。这些结果对阿片样物质的临床设计和利用有重要作用。本文描述了产生镇痛作用但不诱导耐受的局部药物组合物,其包括一种通过阿片受体发挥作用的镇痛剂以及一种NMDA受体拮抗剂。
包括一种阿片物质镇痛剂 nmda 拮抗剂局部组合

[发明专利]一种基于细胞内游离钙离子浓度变化效应的阿片类活性物质的检测方法及其检测试剂盒-CN201910305600.1有效
发明人：范春雷;程向荣 -专利权人：浙江诺迦生物科技有限公司
申请日： 2019-04-16 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C12N15/867 文献下载
摘要：本发明公开了一种基于细胞内游离钙离子浓度变化效应的阿片类活性物质的检测方法及其检测试剂盒，所述检测试剂盒分为检测组试剂和阴性对照组试剂两种成分，所述检测组试剂包括稳定表达人源μ型阿片受体MOR1基因的单克隆细胞系MOR1/293和细胞内游离钙离子探针试剂Fluo 3‑AM，所述阴性对照组试剂包括稳定表达人源μ型阿片受体MOR1基因的单克隆细胞系MOR1/293、阿片受体拮抗剂和细胞内游离钙离子探针试剂Fluo本发明的检测方法可实现所有阿片类活性物质的精确、高灵敏的快速检测，无论是天然阿片类产品、还是合成阿片类分子均能够精确快速检测，可解决新型合成阿片类精神活性物质监管难的问题。
一种基于细胞内游离离子浓度变化效应阿片活性物质检测方法及其试剂盒

[发明专利]阿片样受体拮抗剂类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用-CN201680013257.8有效
发明人：黄金昆;张连山;薛州洋;李磊;杨昌永;南文汇;孙星;王亚里 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司;成都盛迪医药有限公司
申请日： 2016-11-28 - 公布日： 2019-08-30 - 主分类号： C07D489/00 文献下载
摘要：本发明涉及阿片样受体拮抗剂类衍生物、其制备方法及其在医药上的应用。具体而言，本发明涉及一种通式(I)所示的纳洛酮类衍生物、其可药用盐，及其制备方法，以及它们作为治疗剂治疗因长期使用吗啡等阿片样受体激动剂而引起的便秘等疾病的用途，该药物作用于外周神经。
制备阿片样受体拮抗剂阿片样受体激动剂可药用盐药物作用纳洛酮治疗剂便秘吗啡外周应用神经疾病治疗

[发明专利]用δ阿片受体拮抗剂缓解阿尔茨海默症-CN200910197935.2无效
发明人：裴钢;赵简;滕林 -专利权人：中国科学院上海生命科学研究院
申请日： 2009-10-30 - 公布日： 2011-05-11 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及用δ阿片受体拮抗剂缓解阿尔茨海默症，具体地说涉及物质在制备用于治疗阿尔兹海默症的药物中的用途，该物质选自：(1)抑制阿片受体的基因转录、翻译或表达的物质；(2)抑制阿片受体与β-分泌酶和γ-分泌酶形成复合物的物质；(3)抑制阿片受体、β-分泌酶和γ-分泌酶所形成的复合物转运的物质。
阿片受体拮抗剂缓解阿尔茨海默症

[发明专利]mGluR5拮抗剂用于治疗阿片类物质镇痛耐受性的用途-CN202080008828.5在审
发明人： R·C·E·多尔梅奇;F·加斯帕里尼;B·戈麦斯-曼西拉 -专利权人：诺华股份有限公司
申请日： 2020-01-28 - 公布日： 2021-08-24 - 主分类号： A61K31/404 文献下载
摘要：本发明涉及mGluR5拮抗剂用于治疗与慢性疼痛中的慢性阿片类物质使用相关联的阿片类物质镇痛耐受性的用途。
mglur5 拮抗剂用于治疗阿片物质镇痛耐受用途

[发明专利]抗滥用阿片样物质控释剂型-CN02809729.7无效
发明人： F·S·卡鲁索;郭怀翃 -专利权人：恩德制药公司
申请日： 2002-05-10 - 公布日： 2004-09-01 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：组合的抗滥用，控释阿片样物质片剂包括一种在高于所需的来抑制阿片样物质欣快感作用的水平的阿片样物质拮抗剂(例如纳洛酮)，如果此组合被粉碎来破坏控释性质导致阿片样物质和阿片样物质拮抗剂作为一种立即释放产品作为一个单剂量被释放当正常口服时药片的控释的性质预防阿片样物质拮抗剂的口服有效量的累积。阿片样物质拮抗剂被包含在控释骨架中并且和阿片样物质一起随时间被释放。
滥用阿片物质控释剂型

[发明专利]用于以阿片类药物为基础治疗疼痛的含取代的1,4－二哌啶－4－基哌嗪衍生物的新颖制剂-CN200480020237.0无效
发明人： F·E·扬森斯;F·M·索门;B·C·A·G·德贝克;J·E·利奈茨;Y·E·M·范罗斯布勒克;T·F·米尔特 -专利权人：詹森药业有限公司
申请日： 2004-06-07 - 公布日： 2006-08-23 - 主分类号： A61K31/33 文献下载
摘要：本发明涉及用于以阿片类药物为基础治疗疼痛和/或伤害感受的新颖的制剂，其中含有阿片类止痛药和具有神经激肽拮抗活性，特别是NK₁拮抗活性的1，4－二哌啶－4－基哌嗪衍生物；该制剂用来制造药物的用途，所述药物用于防止和/或治疗呕吐、疼痛和/或伤害感受，特别是基于阿片类药物的急性和慢性疼痛治疗，尤其是炎性、手术后、急救室(ER)、爆发性、神经病理性和癌症疼痛治疗；以及一种NK₁受体拮抗剂用于制造防止和/或治疗在以阿片类药物为基础治疗疼痛时的呼吸抑制的药物的用途。本发明的药物制剂包含一种可药用的载体和作为活性成分的治疗有效量的阿片类止痛药及通式(I)的NK₁拮抗剂，其可药用的酸或碱加成盐，立体异构形式，N－氧化物形式和前药，其中所有取代基均与权利要求本发明的药物组合物在很大程度上降低了与阿片类止痛药有关的不良副作用，特别是呕吐、呼吸抑制和耐药性，从而提高了该阿片类药物在疼痛治疗中的总的可忍受度。
用于阿片类药物基础治疗疼痛取代哌啶基哌嗪衍生物新颖制剂

[发明专利]阿片类拮抗剂治疗尿潴留的用途-CN201510616302.6在审
发明人：米夏埃尔·霍普;彼得拉·莱恩德克 -专利权人：欧洲凯尔特公司
申请日： 2009-07-07 - 公布日： 2016-04-06 - 主分类号： A61K31/485 文献下载
摘要：本发明涉及阿片类拮抗剂用于治疗尿潴留的用途。
阿片拮抗剂治疗潴留用途

[发明专利]阿片类拮抗剂治疗尿潴留的用途-CN200980134912.5无效
发明人：米夏埃尔·霍普;彼得拉·莱恩德克 -专利权人：欧洲凯尔特公司
申请日： 2009-07-07 - 公布日： 2011-08-03 - 主分类号： A61K31/00 文献下载
摘要：本发明涉及阿片类拮抗剂用于治疗尿潴留的用途。
阿片拮抗剂治疗潴留用途

[发明专利]新型阿片样物质拮抗剂-CN200680049287.0有效
发明人：罗兰·E·多勒;伯特兰·勒布尔多内克;艾伦·詹姆士·古德曼 -专利权人：阿得罗公司
申请日： 2006-10-26 - 公布日： 2009-01-28 - 主分类号： A61K31/555 文献下载
摘要：本发明涉及某些喹嗪啶和八氢吡啶并吡嗪，药物组合物，及其用法，特别是作为阿片样物质受体拮抗剂的用法。
新型阿片物质拮抗剂

[发明专利]作为μ类阿片受体拮抗剂的8-氮杂双环[3.2.1]辛基-2-羟基苯甲酰胺化合物-CN200880104662.6有效
发明人：大介·罗兰·齐藤;丹尼尔·D·朗;普里西拉·范迪克;蒂莫西·J·丘奇;姜岚;布赖恩·弗里曼 -专利权人：施万制药
申请日： 2008-08-26 - 公布日： 2010-07-28 - 主分类号： C07D451/02 文献下载
摘要：本发明提供式(I)的8-氮杂双环[3.2.1]辛基-2-羟基苯甲酰胺化合物：其中R²、R⁷和m定义于说明书中；或其医药上可接受的盐，所述化合物为μ类阿片受体的拮抗剂本发明还提供包含所述化合物的医药组合物、使用所述化合物治疗与μ类阿片受体活性有关的病状的方法、和用于制备所述化合物的方法和中间体。
作为阿片受体拮抗剂氮杂双环 3.2 辛基羟基甲酰胺化合物

[发明专利](R)-N-溴化甲基纳曲酮的晶体形式及其用途-CN200880017624.7无效
发明人：瓦列里娅·N·斯莫伦斯卡亚;卡杜姆·A·阿利;朱利奥·佩雷斯;赛义德·M·沙阿;托马斯·A·博伊德 -专利权人：普罗热尼奇制药公司;惠氏有限责任公司
申请日： 2008-03-28 - 公布日： 2010-08-11 - 主分类号： C07D489/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种可用作外周μ阿片样物质受体拮抗剂的(R)-N-甲基纳曲酮的新形式及其组合物。
甲基纳曲酮晶体形式及其用途

[发明专利]基于内吗啡肽2和NPFF受体拮抗剂RF9的分叉型杂交肽及其合成方法和应用-CN201510123629.X有效
发明人：王锐;方泉;李宁;韩政岚;王子龙 -专利权人：兰州大学
申请日： 2015-03-20 - 公布日： 2017-11-28 - 主分类号： C07K7/02 文献下载
摘要：本发明提供了基于内源阿片肽内吗啡肽2和神经肽FF受体拮抗剂RF9通过Lys化学连接而构建的分叉型杂交肽EKR和RKE。体外功能性检测表明EKR和RKE都能激活Mu阿片受体，均为阿片类激动剂；体内活性检测发现，侧脑室注射EKR和RKE都能引起显著的中枢镇痛活性，其镇痛作用的EC50值分别为6.127(5.372,6.989)nmol和4.523(4.043,5.058)nmol，并且在有效镇痛剂量范围内(5,10,20nmol)，侧脑室注射EKR和RKE都不引起阿片类镇痛药物常见的便秘副作用。
基于吗啡 npff 受体拮抗剂 rf9 分叉杂交及其合成方法应用

[发明专利]阿片样物质拮抗剂用于减少内皮细胞增殖和迁移的用途-CN201410398475.0在审
发明人： J·莫斯;M·林根;P·A·辛格尔顿;J·G·N·加西亚 -专利权人：芝加哥大学
申请日： 2006-03-07 - 公布日： 2014-12-31 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明涉及阿片样物质拮抗剂用于减少内皮细胞增殖和迁移的用途；具体地，本发明提供使用阿片样物质拮抗剂来减少例如抑制或降低细胞增殖和迁移特别是内皮细胞增殖和迁移的方法，所述迁移包括与血管生成相关的，所述阿片样物质拮抗剂包括，但不限于外周受限制的拮抗剂。
阿片物质拮抗剂用于减少内皮细胞增殖迁移用途

[发明专利]利用基于磷脂酰胆碱的制剂增加口服甲基纳曲酮的生物利用度-CN201380028597.4无效
发明人：袁钧苏;王冲之;顾茂健;林东海 -专利权人：芝加哥大学
申请日： 2013-03-13 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： A01N43/42 文献下载
摘要：本申请提供一种包含基于磷脂酰胆碱的阿片受体拮抗剂制剂的药物组合物，以及它们的使用方法和它们的制备方法。这种药物组合物可以用于治疗和预防患者中阿片诱导的副作用，并且也可以提供给长期阿片使用者。
利用基于磷脂胆碱制剂增加口服甲基纳曲酮生物