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- [发明专利]一种制备阿奇霉素的方法-CN202211454369.0在审
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陈新龙
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杭州新曦科技有限公司
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2022-11-21
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2023-03-07
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C07H17/00
- 本发明涉及一种制备阿奇霉素的方法。所述方法包括:制备红霉素肟,在氮气保护下,向反应器中依次加入硫氰酸红霉素、盐酸羟胺、三乙胺、溶剂,然后在搅拌下升温70℃反应10‑14h;反应结束后,冰浴1h并过滤,得红霉素肟盐粗品;随后,在氮气保护下,将所述红霉素肟盐粗品溶解于甲醇中,然后滴加氢氧化钠水溶液调节pH至10,升温至50℃,滴加去离子水,搅拌2h,过滤并真空干燥得白色固体,即精制的红霉素肟;2)依次制备红霉素A‑6,9‑亚胺醚、二氢高红霉素和阿奇霉素本发明阿奇霉素的制备方法采用了特定的混合溶剂,同时提高反应温度、缩短反应时间,红霉素肟的收率和纯度均有所提高,采用了异丙醇水甲醇混合溶液,阿奇霉素收率和纯度更高。
- 一种制备霉素方法
- [发明专利]阿奇霉素生产工艺-CN201510222010.4在审
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卢元东;汪寅华;金建平
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黄石世星药业有限责任公司
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2015-05-05
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2015-09-09
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C07H17/00
- 本发明提供了一种阿奇霉素生产工艺,其步骤包括:(1)红霉素肟的合成;(2)红霉素A-6,9-亚胺醚的合成;(3)9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素的合成:(4)阿奇霉素的合成(5)精制。本发明提供的红霉素肟生产工艺在红霉素A-6,9-亚胺醚合成步骤中严格控制丙酮-水的比例,保证红霉素肟在体系中的分散性,从而便于反应控制并提高产率,易于工业化;在9-脱氧-9a-氮杂-9a-同型红霉素的合成步骤中,还原产物酸解时控制pH1.0~1.5,使还原物水解更加彻底,提高产率,减小后处理麻烦;在阿奇霉素的合成的甲基化反应中严格控制结晶的水滴加速度及滴加总量,保证结晶完全、粒度均匀,从而提高阿奇霉素产率。
- 霉素生产工艺
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