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[发明专利]储存后稳定的阿托伐他汀钙的结晶形式-CN200780016441.9无效
发明人： J·阿伦希姆;R·林多尔-哈达斯;V·尼丹-希尔德谢姆;S·维策尔;R·利弗什茨-利伦;M·平查索夫 -专利权人：特瓦制药工业有限公司
申请日： 2007-05-08 - 公布日： 2009-05-20 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：本发明提供了阿托伐他汀晶形VIII，其对抗阿托伐他汀半钙形成阿托伐他汀钙环氧二羟基(AED)是稳定的。
储存稳定阿托伐结晶形式

[发明专利]曲伐沙星甲磺酸盐片剂-CN99101232.1无效
发明人：奥尔顿·D·约翰逊;克里斯托弗·M·辛柯 -专利权人：辉瑞产品公司
申请日： 1999-01-20 - 公布日： 1999-09-08 - 主分类号： A61K31/44 文献下载
摘要：本发明涉及含有曲伐沙星甲磺酸盐多晶型Ⅱ、润滑剂以及作为稀释剂的微晶纤维素(MC)的组合物，特别是片剂形成的该组合物。以MC作为稀释剂的所述组合物具有良好的储存稳定特性及溶出度。
曲伐沙星甲磺酸盐片剂

[发明专利]阿伐那非的制备方法-CN201510062086.5在审
发明人：曹明成 -专利权人：合肥创新医药技术有限公司
申请日： 2015-02-05 - 公布日： 2015-05-20 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿伐那非的制备方法，其是将化合物Ⅱ以碱液水解得到化合物Ⅲ；化合物Ⅲ在缩合剂、缚酸剂存在下与2-氨基甲基嘧啶盐酸盐发生酰胺化反应得到化合物Ⅳ；化合物Ⅳ与m-CPBA在缚酸剂存在下0℃以下发生氧化反应得到化合物Ⅴ；化合物Ⅴ与L-脯氨醇在缚酸剂存在下发生缩合反应得到目标产物阿伐那非。本发明阿伐那非的制备方法工艺原料易得，室温反应条件温和，经济环保，操作简便，同时，各步骤反应以及后处理均不涉及到大量有毒溶媒的使用，相对于现有技术，本发明结晶的方法可以避免柱层析纯化工艺中大量硅胶及溶媒的使用
制备方法

[发明专利]阿帕替尼药敏标记物及其相关试剂的应用-CN202210636282.9有效
发明人：张宁;杨慧;程景辉;庄昊 -专利权人：北京大学第一医院
申请日： 2022-06-07 - 公布日： 2023-02-24 - 主分类号： C12Q1/6886 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿帕替尼药敏标记物及其相关试剂应用。所述阿帕替尼药敏标记物为阿帕替尼耐药标记物或者阿帕替尼敏感标记物，所述阿帕替尼耐药标记物为IL1B、RHOH、EGR1、RPL14、RNF39、METTL12、HSPA6、PDE4D、PCDHGB2一组标记物中任一种或几种，所述阿帕替尼敏感标记物为HAAO。上述阿帕替尼药敏标记物可用于预测阿帕替尼的药效。通过对肝癌患者组织转录组测序，或通过PCR、基因芯片、组织芯片、NanoString技术、免疫组化的方法检测相关分子的表达，可为阿帕替尼的用药与肝癌的精准治疗提供线索。
阿帕替尼药敏标记及其相关试剂应用

[发明专利]制备阿伐斯汀的方法-CN201510597158.6在审
发明人：谭涛;邹华安;李国扬 -专利权人：重庆华邦胜凯制药有限公司
申请日： 2015-09-18 - 公布日： 2017-03-29 - 主分类号： C07D213/55 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，涉及一种制备阿伐斯汀的方法。该方法以阿伐乙酯类化合物为原料，将阿伐乙酯类化合物溶于有机溶剂介质中，加入无机碱进行碱解，碱解反应完全得阿伐乙酯类化合物的水解物，将阿伐乙酯类化合物的水解物减压浓缩至断流，得浓缩物，向所得浓缩物中加入水，降温至20℃-30℃，酸化至pH为5.0-7.0，温差法结晶，过滤，干燥，得阿伐斯汀粗品。该方法操作简单、低成本，取消了使用有机溶剂，环境友好，易于工业化生产，得到的阿伐斯汀收率高、纯度高、质量稳定。
制备阿伐斯汀方法

[发明专利]一种用于制备盐酸伊伐布雷定α晶型的方法-CN201611164488.7有效
发明人：贺建峰;尹超;刘凯 -专利权人：江苏恒瑞医药股份有限公司
申请日： 2016-12-16 - 公布日： 2020-05-05 - 主分类号： C07D223/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于制备盐酸伊伐布雷定α晶型的方法。具体而言，本发明涉及式I所示的盐酸伊伐布雷定α晶型的制备方法，其特征是盐酸伊伐布雷定的无定形或其他晶型在甲苯、乙酸丁酯或4‑甲基‑2‑戊酮等高沸点不良溶剂中高温搅拌转晶。利用本法制备盐酸伊伐布雷定α晶型，操作过程简便，产品收率高、易干燥。
一种用于制备盐酸布雷方法

[发明专利]一种高品质HMG-CoA还原酶抑制剂阿托伐他汀钙的制备方法-CN201811173254.8在审
发明人：姜玉钦;王俊臣;陈杰;王辉;樊振;徐桂清;张玮玮;李伟 -专利权人：河南师范大学;天方药业有限公司
申请日： 2018-10-09 - 公布日： 2019-02-01 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种高品质HMG‑CoA还原酶抑制剂阿托伐他汀钙的制备方法，属于治疗心脑血管药物领域。将式（I）所示化合物溶于有机溶剂，再滴加碱性溶液，加热搅拌；反应完后加入蒸馏水，加热升温，匀速滴加钙盐溶液，滴加完毕保温搅拌，冷却至室温，静置抽滤，洗涤，烘干得到阿托伐他汀钙粗品；将阿托伐他汀钙粗品用有机溶剂溶解，加入活性炭和固体碱，加热搅拌，过滤得到阿托伐他汀钙溶液，将其滴加到温水中，保温搅拌，降到室温，静置，用溶剂洗涤，烘干得到高纯度阿托伐他汀钙。本发明采用精制的阿托伐他汀叔丁酯为原料，经过水解、纯化除杂得到高纯度阿托伐他汀钙，达到高品质阿托伐他汀钙的质量要求。
阿托伐他汀钙滴加高品质保温搅拌加热搅拌高纯度烘干粗品制备洗涤蒸馏水阿托伐他汀叔丁酯还原酶抑制剂心脑血管药物有机溶剂溶解活性炭钙盐溶液加热升温碱性溶液有机溶剂固体碱抑制剂用溶剂抽滤除杂水解水中精制过滤冷却治疗

[发明专利]一种阿托伐他汀钙亚微乳剂及其制备方法-CN201710413075.6在审
发明人：秦凌浩;牛亚伟;董晓婷;赵嘉兰;王悦敏 -专利权人：广东药科大学
申请日： 2017-06-05 - 公布日： 2017-09-15 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明提出了一种阿托伐他汀钙亚微乳剂及其制备方法，其组成包括阿托伐他汀钙(磷脂复合物形式)、油相溶剂、乳化剂、稳定剂、电位调节剂、甘油和水，其中，所述阿托伐他汀钙磷脂复合物作为前体药物，以增加阿托伐他汀钙在油相中的溶解度，阿托伐他汀钙与磷脂的摩尔比为11。本发明以载药磷脂复合物作为阿托伐他汀钙的前体药物，增加了药物在油相中的溶解度和稳定性，提高了载药量，同时避免使用高浓度的有机溶媒。与市售品立普妥(阿托伐他汀钙片)相比，阿托伐他汀钙亚微乳剂口服后改善了药物在体内的小肠吸收，具有较高的血药浓度水平并维持较长时间，可有效提高药物的生物利用度。
一种阿托伐汀钙亚微乳剂及其制备方法

[发明专利]阿托伐他汀-阿利吉仑-CN200980108691.4无效
发明人： M·克拉春;A·科齐扬;R·格拉海克;D·科奇安;A·巴斯塔德 -专利权人：力奇制药公司
申请日： 2009-01-13 - 公布日： 2011-02-23 - 主分类号： C07D207/416 文献下载
摘要：提供了其中阿托伐他汀和阿利吉仑共价结合的新化合物、此化合物的盐、其药物组合物以及此化合物作为药物的用途和作为杂质标准的用途。此外，提供了其中阿托伐他汀和阿利吉仑共价结合的化合物的制备方法、用于分析阿托伐他汀和/或阿利吉仑的样品的方法以及用于测定阿托伐他汀和/或阿利吉仑在色谱系统中的保留时间的方法。
阿托伐阿利吉仑

[发明专利]苹果酸阿莫曲坦的制备方法-CN201210342824.8无效
发明人：谢义鹏;彭熙林;周维兰;李元波;蓝海 -专利权人：扬子江药业集团四川海蓉药业有限公司
申请日： 2012-09-17 - 公布日： 2012-12-19 - 主分类号： C07D209/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种苹果酸阿莫曲坦的制备方法，包括(1)使4-(1-吡咯烷基磺酰基甲基)苯肼与4-氯丁醛缩二乙醇反应得到相应的苯腙，然后在酸性条件下环化形成3-[2-(二甲胺基)乙基]-5-(1-吡咯烷基磺酰甲基)-1H-吲哚(ATP-2)；(2)ATP-2在甲醛与硼氢化钠作用下甲基化得到阿莫曲坦碱(ATP-3)粗品；(3)ATP-3粗品分别在富马酸和水杨酸的乙醇溶液中成盐析晶；(4)使精制的ATP-3与DL-采用本发明方法可制备得到高纯度的苹果酸阿莫曲坦，合成工艺简单、原料易得且产品收率高、杂质含量低，满足工业化大规模生产的要求。
苹果酸阿莫曲坦制备方法

[发明专利]一种高纯度匹伐他汀钙新晶型及其制备方法-CN201810996964.4在审
发明人：李强 -专利权人：南京卓康医药科技有限公司
申请日： 2018-08-29 - 公布日： 2018-12-21 - 主分类号： C07D215/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种高纯度匹伐他汀钙新晶型及其制备方法。该晶型X射线粉末衍射图2θ角在4.7±0.2°、7.0±0.2°、9.3±0.2°有吸收峰。本发明使用乙酸钙作为所提供的匹伐他汀钙钙离子源，制备得到的新晶型具有明显区别于现有晶型的X‑射线粉末衍射图特征，其稳定性相比文献报道的晶型A更好，制备过程简便、重现性好，且在结晶过程中未使用有机溶剂。因此本发明提供的匹伐他汀钙新晶型是匹伐他汀钙的一种具有实用价值的新晶型。
匹伐他汀钙新晶型制备射线粉末衍射图高纯度钙离子源结晶过程有机溶剂制备过程未使用吸收峰乙酸钙重现性晶型A 晶型X 晶型

[发明专利]释药系统及包含其组成的阿奇霉素眼用制剂及制备方法-CN201810298192.7在审
发明人：谭上彬;王志军;陈宇明;黄俊杰;崔明 -专利权人：广州君博医药科技有限公司
申请日： 2018-04-03 - 公布日： 2018-06-29 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：本发明涉及释药系统及包含其组成的阿奇霉素眼用制剂及制备方法，以阿奇霉素为药效原料，以聚卡波菲、泊洛沙姆407、枸橼酸和枸橼酸钠按比例制成的聚合物作为粘膜粘附性聚合物释药系统，配以眼局部可接受的药剂学上所说的制剂辅料所制备成的缓释型制剂，阿奇霉素与释药系统聚合物的重量比为：阿奇霉素∶释药系统聚合物＝1∶1～2。粘膜粘附性聚合物释药系统各成分的重量比为：聚卡波菲∶泊洛沙姆407∶枸橼酸∶枸橼酸钠＝1∶0.1～1.0∶0.1～1.0∶0.1～0.8。本发明解决了阿奇霉素在水中溶解性和稳定性差的问题，延长了活性药物在眼表滞留时间，增强对靶组织的抗菌活性。
阿奇霉素释药系统聚合物制备粘膜粘附性聚合物泊洛沙姆聚卡波菲眼用制剂枸橼酸钠重量比枸橼酸缓释型制剂活性药物局部外用抗菌活性眼用凝胶药效原料制剂辅料滴眼液可接受眼药膏对靶水中眼表滞留

[发明专利]一种生物利用度高的阿托伐醌混悬液及其制备方法-CN202310218800.X在审
发明人：郝天云;张慧桢;王贝贝;刘新湘;毛亮 -专利权人：上海合全药物研发有限公司
申请日： 2023-03-09 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种生物利用度高的阿托伐醌混悬液及其制备方法，所述生物利用度高的阿托伐醌混悬液包括阿托伐醌、赋形剂和分散介质，所述生物利用度高的阿托伐醌混悬液由所述阿托伐醌和赋形剂经由纳米工艺处理后制成，所述赋形剂为助悬载体本发明具有更好的溶解度和更快的溶出速率，改善了药物动力学，增强了阿托伐醌的生物利用度，同时具有高载药量和低毒副作用的优点。
一种生物利用阿托伐醌混悬液及其制备方法

[发明专利]阿托伐他汀钙脂质体固体制剂-CN201010578144.7有效
发明人：廖爱国 -专利权人：海南美大制药有限公司
申请日： 2010-12-02 - 公布日： 2011-04-13 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿托伐他汀钙脂质体固体制剂，由阿托伐他汀钙脂质体和药学上常用的其他辅料制成，所述阿托伐他汀钙脂质体，主要由阿托伐他汀钙、磷脂、附加剂制成，其重量份数比为：阿托伐他汀钙1份、磷脂2-5份、通过制成脂质体制得的阿托伐他汀固体制剂不仅增加了溶出度，也大大增加了稳定性和生物利用度，提高了制剂的产品质量，减少了毒副作用。
阿托伐脂质体固体制剂

[发明专利]一种高选择性的阿帕替尼的简便制备方法-CN201711155927.2有效
发明人：戚聿新;范岩森;鞠立柱 -专利权人：新发药业有限公司
申请日： 2017-11-20 - 公布日： 2020-06-23 - 主分类号： C07D213/82 文献下载
摘要：本发明提供一种高选择性的阿帕替尼的简便制备方法，利用1‑(4‑氨基苯基)环戊基甲腈Ⅱ和过量的丙二酸二酯经过第一次酰胺化反应制备N‑4‑(1‑氰基环戊基)苯基丙二酸单酯单酰胺Ⅲ，减压蒸馏回收过量的丙二酸二酯后，向剩余物中加入4‑氨甲基吡啶IV，进行第二次酰胺化反应得到N‑(4‑吡啶)甲基‑N'‑4‑(1‑氰基环戊基)苯基丙二酰胺V；式V化合物和2‑卤代丙烯醛、氨经过加成‑消除‑缩合反应得到阿帕替尼Ⅰ。本发明原料价廉易得，工艺流程简便，废水量少，绿色安全环保，成本低，本发明的制备方法选择性高，所制备得到的阿帕替尼杂质少、纯度高。
一种选择性阿帕替尼简便制备方法