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- [发明专利]一种抑制β-内酰胺酶的抗菌组合药物-CN03130213.0无效
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张哲峰
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张哲峰
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2003-06-21
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2005-01-19
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A61K31/546
- 本发明抑制β-内酰胺酶的抗菌组合药物,由第三代头孢菌素中的头孢唑肟或头孢地嗪与β-内酰胺酶抑制剂分别按活性酸重量比为1-10∶10-1组合而成。头孢唑肟或头孢地嗪为头孢唑肟或头孢地嗪的碱金属盐或其游离酸加助溶剂的形式;β-内酰胺酶抑制剂为舒巴坦、或克拉维酸、或他唑巴坦或它们的衍生物,如舒巴坦钠、他唑巴坦钠、克拉维酸钾等。除事先混配成组合药物外,也可在临床用药时将头孢唑肟或头孢地嗪与β-内酰胺酶抑制剂按配比混合后给药或分别给药。本发明中的β-内酰胺酶抑制剂与头孢唑肟或头孢地嗪间具有显著的协同抗菌作用,有效解决了越来越多的临床致病菌对头孢唑肟或头孢地嗪产生耐药的问题。
- 一种抑制内酰胺抗菌组合药物
- [发明专利]一种木利替尼三氮唑中间体的合成方法-CN202010760917.7有效
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匡春香;汪榕;李缘圆;崔梦晗
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同济大学
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2020-07-31
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2023-03-28
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C07D249/04
- 一种以丙炔酸为原料通过Click反应合成木利替尼三氮唑中间体的方法,包括以下步骤:步骤一:以苯甲醚为原料,与4‑氯丁酰氯进行傅克酰基化反应得γ‑氯‑4‑甲氧基苯丁酮;步骤二:γ‑氯‑4‑甲氧基苯丁酮与叠氮钠,丙炔酸,铜催化剂,抗坏血酸钠,碱和溶剂反应,得1‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑1‑丁酮;步骤三:1‑(4‑甲氧基苯基)‑4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)‑1‑丁酮在三氟乙酸/三乙基硅烷体系中将羰基还原为亚甲基;步骤四:用40%氢溴酸将1‑[4‑(4‑甲氧基苯基)丁基]‑1H‑1,2,3‑三唑进行脱甲基,得到木利替尼中间体4‑[4‑(1H‑1,2,3‑三唑‑1‑基)丁基]苯酚
- 一种木利替尼三氮唑中间体合成方法
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