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[发明专利] 一种合成利托那韦的方法 -CN200310121091.6 无效
发明人:
靳立人 ;许志杰 ;蒋洪平
- 专利权人:
厦门大学
申请日:
2003-12-24
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公布日:
2004-12-15
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主分类号:
C07D277/28 文献下载
摘要: 以苄氨 醇1与缬氨酸N-羧酸内酸酐(NCA)8缩合得到缬氨 酰 氨 苄氨 醇9,化合物9与二叔丁基二碳酸酯 反应得到叔丁氧酰 缬氨 酰 氨 苄氨 醇12,化合物12在甲酸铵和Pd-C中氢解去苄基,得到叔丁氧酰 缬氨 酰 氨基醇13,化合物13与5-羟甲基噻唑活化酯 4反应,接着水解去叔丁氧甲酰 基得到噻唑-5-甲氧甲酰 缬氨 酰 氨基醇14,化合物14在三光气(BTC)作用下与异丙基噻唑甲胺10反应,得到最终产物利托那韦,该合成路线省去了缬氨酸的酯化保护羧基和水解去保护步骤反应中省去了两次使用氯甲酸酯 ,利于降低成本,提高原子利用率。
一种 合成 方法
[发明专利] 制备N-甲酰 基-α-L-天冬氨 酰 -L-苯丙氨酸甲酯 的酶促方法 -CN97198809.9 无效
发明人:
平田彰
- 专利权人:
荷兰加甜剂公司
申请日:
1997-10-14
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公布日:
1999-11-24
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主分类号:
C07K5/06 文献下载
摘要: 一种通过N-甲酰 基-L-天冬氨酸与L-苯丙氨酸甲酯 或D,L-苯丙氨酸甲酯 之间的缩合反应制备N-甲酰 基-α-L-天冬氨 酰 -L-苯丙氨酸甲酯 的酶促方法,它包括将包含在pH=6.0时,如下面公式(1)DF-APM=PF-APM/1+10pH-pKF-APM所描述的N-甲酰 基-α-L-天冬氨 酰 -L-苯丙氨酸甲酯 分配比例DF-APM为10-2或更高的水不混溶溶剂,并含有N-甲酰 基-L-天冬氨酸和L-或D,L-苯丙氨酸甲酯 的有机相,加入到含有嗜热菌蛋白酶样金属蛋白酶的水相中;在水相中进行缩合反应以产生N-甲酰 基-α-L-天冬氨 酰 -L-苯丙氨酸甲酯 ;和将由此产生的N-甲酰 基-α-L-天冬氨 酰 -L-苯丙氨酸甲酯 从水相萃取至有机相中。
制备 甲酰基 天冬 苯丙氨酸 方法