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[发明专利]酮色林的制备方法-CN201710029847.6有效
发明人：阮诗文;詹家明;徐丽萍;于楠;于梦轩 -专利权人：上海鼎雅药物化学科技有限公司
申请日： 2017-01-17 - 公布日： 2019-12-13 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明涉及医药原料酮色林的制备方法，特别涉及一种高收率和高纯度的酮色林的制备方法。本发明所采用的技术方案为：一种高纯度、高收率的酮色林的制备方法，该方法包括如下步骤：(1)3‑(2‑氯乙基)‑2,4(1H,3H)‑喹唑啉二酮与4‑(4‑氟苯甲酰基)哌啶盐酸盐发生缩合反应制得酮色林粗品；(2)将步骤(1)制得的酮色林粗品进行重结晶，即得酮色林纯品，反应式如下所示：
酮色林制备方法

[发明专利]一种酮色林和叶酸的复方制剂-CN201210186463.2无效
发明人：史克勇 -专利权人：史克勇
申请日： 2012-06-07 - 公布日： 2013-12-25 - 主分类号： A61K31/519 文献下载
摘要：本发明涉及一种酮色林和叶酸的复方制剂，属于药学技术领域。所述的复方制剂含有药用剂量的酮色林和药用剂量的叶酸，酮色林和叶酸的最佳质量比为25:1。所述的酮色林的剂量为4~40mg，叶酸类化合物的剂量为0.2~1.6mg。本发明的有益效果是：酮色林和叶酸具有协同作用，从而与单一药物成分相比，显著提高了抗高血压的药效强度。
一种酮色林叶酸复方制剂

[发明专利]酮色林的α晶型及其制备方法-CN200910095884.2无效
发明人：徐苗焕;黄悦;王光强;陈见阳;金志平 -专利权人：浙江京新药业股份有限公司;上海京新生物医药有限公司
申请日： 2009-02-16 - 公布日： 2009-10-07 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明公开了酮色林α晶型及其制备方法。现有文献中尚无记载有关酮色林晶体方面的技术内容。本发明用酮色林与盐酸在乙醇和水的体系中生成盐酸盐，然后使所得的盐酸盐在乙醇和水的体系中溶解，用碱中和后得到酮色林α晶型，其以2θ衍射角表示的X射线粉末衍射图谱在10.609°，20.880°处有特征峰。α晶型的酮色林具有优良加工性能的特征并在稳定性方面优异，有利于药物制剂的制备，提高了药品生物利用度；α晶型的酮色林的制备方法简单，易于工业化生产。
酮色林及其制备方法

[发明专利]酮色林改善心肌梗死预后的新用途-CN02110896.X无效
发明人：苏定冯;缪朝玉 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2002-02-26 - 公布日： 2002-10-09 - 主分类号： A61K31/506 文献下载
摘要：本发明涉及医药技术领域,是有关抗高血压药酮色林(ketanserin,酮舍林)用于改善心肌梗死预后的新用途。本发明人用抗高血压药物酮色林治疗急性心肌梗死大鼠,结果发现,酮色林使急性心肌梗死大鼠受损伤的动脉压力感受性反射敏感性得以恢复,并明显延长该大鼠的生存期。因而酮色林可用于制备改善急性心肌梗死预后的新药。
酮色林改善心肌梗死预后用途

[发明专利]酮色林在治疗炎性疼痛的新型镇痛药中的应用-CN200510070371.8无效
发明人：洪炎国 -专利权人：福建师范大学
申请日： 2005-04-30 - 公布日： 2005-10-26 - 主分类号： A61K31/517 文献下载
摘要：本发明属于药物新用途和新用法的应用发明，具体说是涉及一种临床上仅用作高血压辅助治疗的酮色林，用于治疗疼痛的外用镇痛药物的制备方法。本发明根据疼痛的发病机理和酮色林具有阻断5－HT_2A受体的特性，以酮色林为主要的功能性药物成分，辅以含有明胶和CM纤维素钠盐的胶粘剂、DMSO和丙三醇的保湿剂、高岭土和左旋樟脑及水的赋形剂，制备成酮色林外用镇痛药原药。根据使用部位的不同或伤口的状况，进一步配制成贴剂型、膏剂型、水剂型酮色林外用镇痛药，以采用局部给药方式，使它透过皮肤，作用于炎症部位，止痛疗效既确实、又持久，达到治本治标的目的。将口服或针剂酮色林配制成外用药，使用方便，无毒副作用，且不影响正常人的血压。
酮色林治疗疼痛新型镇痛中的应用

[发明专利]化合物酮色林的应用-CN200810034450.7有效
发明人：苏定冯;于永生;蔡国君;李玲;刘爱军;沈甫明 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2008-03-11 - 公布日： 2009-09-16 - 主分类号： A61K31/517 文献下载
摘要：本发明公开了如式I所示的化合物酮色林在制备预防或治疗动脉粥样硬化的药物中的应用。动物实验表明，酮色林具有显著的抗动脉粥样硬化作用。本发明为化合物酮色林提供了新的应用领域，同时也为预防和治疗动脉粥样硬化提供了新途径。
化合物酮色林应用

[发明专利]一种用于口服给药的固体快速释放布南色林片及其制备方法-CN201710248015.3在审
发明人：贾文强;闫鹏;廖峰 -专利权人：深圳市泛谷药业股份有限公司
申请日： 2017-04-17 - 公布日： 2017-08-22 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于口服给药的固体快速释放布南色林片，包含布南色林、N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠、聚维酮、及辅料，布南色林与N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠的质量比为125‑35，聚维酮占布南色林与N‑[8‑(2‑羟基苯甲酰基)氨基]辛酸一钠总重量0.5％‑2％。本发明布南色林片的组成中，不仅辅料组成简单，而且有效提高布南色林的溶出效果和生物利用度，作为小规格产品，具有良好的产品均匀度。
一种用于口服固体快速释放布南色林片及其制备方法

[发明专利]一种心血管药物酮舍林酒石酸的制备方法-CN201711198059.6在审
发明人：周小明;赵鸿伟;王艳;鲁执佳;金建 -专利权人：辽宁博美医药科技有限公司
申请日： 2017-11-25 - 公布日： 2019-06-04 - 主分类号： C07D401/06 文献下载
摘要：本发明属于药物合成领域，提供了一种酮色林酒石酸的制备方法，以酮色林和DL‑酒石酸为原料，以乙醇为溶剂经加热溶解，析晶直接得到目标产物，总收率可以达到80%,产品纯度超过99.0%。工艺合成步骤简单，大幅降低了生产成本，对环境的污染小，大大缓解了酮色林酒石酸的生产引起的环境问题。
酒石酸酮色林制备心血管药物产品纯度工艺合成环境问题加热溶解目标产物药物合成酮舍林总收率溶剂乙醇析晶生产成本缓解污染生产

[发明专利]酒石酸酮色林注射液及其制备方法-CN201811076685.2在审
发明人：李鹏;郭心怡 -专利权人：上海禾丰制药有限公司
申请日： 2018-09-14 - 公布日： 2019-01-08 - 主分类号： A61K9/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种酒石酸酮色林注射液的配方成分及其制备方法，所述酒石酸酮色林注射液的成分为：每10000ml注射液内含，酒石酸50g，酮色林50g，注射用水加至10000ml。本发明提供一种与国外制剂质量相当的酒石酸酮色林注射液的处方及其制备方法，其质量符合国家食品药品监督管理局2008年发布的国食药监注【2008】7号文――《关于发布化学药品注射剂和多组分生化药注射剂基本技术要求的通知
酒石酸酮色林注射液制备注射剂国家食品化学药品技术要求药品监督质量符合注射用水生化药发布配方处方

[发明专利]酮色林在制备预防脑卒中的药物中的应用-CN200610116320.9无效
发明人：苏定冯;刘爱军;于旭红;吴明月 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2006-09-21 - 公布日： 2007-03-07 - 主分类号： A61K31/517 文献下载
摘要：本发明公开了对动脉压力感受性反射敏感性(baroreflex sensitivity，BRS)在脑卒中发生的预测作用及抗高血压药物酮色林在预防脑卒中方面的研究。发现①BRS可以作为一个独立因素，预测脑卒中的发生：BRS高的较BRS低的动物，脑卒中发生时间显著的延后，其对脑卒中发生的预测作用不亚于血压的作用；②酮色林能有效地改善BRS，其改善BRS的强弱与其给药剂量无关酮色林大小剂量均能显著延缓脑卒中发生，延长脑卒中大鼠寿命，小剂量酮色林的预防脑卒中作用与降压无关，可用于制备预防脑卒中的药物。
酮色林制备预防脑卒中药物中的应用

[发明专利]一种布南色林片的制备工艺-CN201810396883.0在审
发明人：王玉环 -专利权人：南安市创培电子科技有限公司
申请日： 2018-04-28 - 公布日： 2018-08-17 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种布南色林片的制备工艺，所述布南色林片的主料成分包括布南色林、乳糖、微晶纤维素、交联羧甲基淀粉钠、聚维酮、硬脂酸镁、二氧化硅和滑石粉；其中，所述布南色林片的制备方法包括下述步骤：S1：将布南色林、二氧化硅和滑石粉均过100目筛，备用；S2：分别称取适量布南色林、微晶纤维素、乳糖、交联羧甲基淀粉钠和二氧化硅置于湿法混合制粒机内混合均匀；S3：称取适量的聚维酮，加水溶解配制成水溶液；S4：向S2中的混合粉内添加适量S3中的聚维酮水溶液。本发明通过改变原有处方量中的组分含量以及内外同组分的比例，解决了按现有处方量生产出来的布南色林片，其崩解时间和湿润时间比较长，而且混悬稳定性较差的问题。
布南色林二氧化硅交联羧甲基淀粉钠乳糖微晶纤维素滑石粉制备工艺处方量聚维酮称取湿法混合制粒机聚维酮水溶液配制成水溶液时间比较硬脂酸镁混合粉内混合崩解混悬加水目筛主料制备备用溶解湿润生产

[发明专利]一种药物组合物和一种成套药盒及其应用-CN200810037386.8无效
发明人：苏定冯;宋书伟;刘爱军;苏蓓琳 -专利权人：中国人民解放军第二军医大学
申请日： 2008-05-14 - 公布日： 2009-11-18 - 主分类号： A61K31/517 文献下载
摘要：本发明公开了一种药物组合物，其含有活性成分酮色林和氨氯地平。本发明还公开了一种成套药盒，其包括：含有活性成分酮色林的药物组合物和含有氨氯地平的药物组合物。本发明的药物组合物或成套药盒中，酮色林和氨氯地平具有协同作用，从而与单一药物成分相比，显著提高了抗高血压药效，可更加有效的预防脑卒中，并且两种活性成分的用量较各自单独用药时大为减少。
一种药物组合成套及其应用

[发明专利]酮色林与甘草酸在制备治疗疼痛药物中的应用-CN202210485693.2在审
发明人：杨清湖;白占涛;魏倩;杨亮;姜鸣;刘霞 -专利权人：延安大学;延安史高品生物科技有限责任公司
申请日： 2022-05-06 - 公布日： 2022-07-08 - 主分类号： A61K31/704 文献下载
摘要：本发明公开了酮色林与甘草酸在制备治疗疼痛药物中的应用，通过采用自然蝎蜇构建的BmK I镜像痛模型，模拟临床常见的自发痛、热痛敏、机械痛敏症状，从而可以看出酮色林与甘草酸对自发痛、热痛敏、机械痛敏均有抑制作用
酮色林甘草制备治疗疼痛药物中的应用

[发明专利]一种绿卡色林关键中间体Ⅰ的制备方法-CN201810156026.3有效
发明人：郑庆泉 -专利权人：广州同隽医药科技有限公司
申请日： 2018-02-23 - 公布日： 2021-03-23 - 主分类号： C07C213/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种绿卡色林关键中间体Ⅰ的制备方法，其包括以下步骤：(1)在有机溶剂A中，2,4'‑二氯苯乙酮在碱催化下与异丙醇胺进行缩合反应，得到1‑(4‑氯苯基)‑2‑((2‑羟丙基)氨基)乙烷‑1‑酮；(2)步骤(1)获得的1‑(4‑氯苯基)‑2‑((2‑羟丙基)氨基)乙烷‑1‑酮在溶剂B中经硼氢化钠和酸催化还原，即得所述绿卡色林关键中间体Ⅰ。本发明提供的制备方法，可实现利用价廉易得的原料在温和的反应条件合成绿卡色林关键中间体I的目的，具有简单操作、成本低、和收率高的优点，且节能环保，适合大规模化生产。
一种绿卡关键中间体制备方法

[发明专利]盐酸氯卡色林在制备抑制阿片类物质成瘾和戒断反应的药物中的应用-CN201410143055.8有效
发明人：章功良;董六一;吴县;刘欢;江勤 -专利权人：安徽医科大学
申请日： 2014-04-10 - 公布日： 2014-06-25 - 主分类号： A61K31/55 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸氯卡色林在制备抑制阿片类物质成瘾和戒断反应的药物中的应用。2012年美国食品药品管理局（FDA）批准盐酸氯卡色林为减肥药。盐酸氯卡色林是一种高选择性的5-羟色胺5-HT_2C受体激动剂。本发明最新研究发现盐酸氯卡色林（0.5-1.0mg·kg^-1）显著减少吗啡依赖小鼠经纳诺酮催促出现的水平运动距、速度和小鼠的戒断反应。本发明首次发现盐酸氯卡色林可用于临床上吗啡和其它鸦片类物质产生的成瘾和戒断反应的抢救和治疗。
盐酸氯卡色林制备抑制阿片物质成瘾戒断反应药物中的应用

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