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[发明专利]用于合成阿那曲唑及纯化一种阿那曲唑中间体的方法-CN200680023060.9无效
发明人： A·蓬蒂罗利;R·卡萨罗内 -专利权人：西科尔公司
申请日： 2006-06-27 - 公布日： 2008-06-25 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明涉及阿那曲唑中间体3，5－二(2－氰基异丙基)甲苯的纯化方法、阿那曲唑的制备方法、阿那曲唑药物组合物的制备方法，以及用本发明方法制备的阿那曲唑和阿那曲唑药物组合物。
用于合成那曲纯化一种中间体方法

[发明专利]一种阿那曲唑片及其制备方法-CN202110340610.6有效
发明人：罗超;马文文;王少绒;解亮;戴信敏 -专利权人：北京鑫开元医药科技有限公司
申请日： 2021-03-30 - 公布日： 2022-08-02 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明属于药物领域，尤其涉及一种阿那曲唑片及其制备方法，以所述阿那曲唑片的总质量为100％计，所述阿那曲唑片的质量百分含量的成分为：阿那曲唑1～5％；一水乳糖50～93％；聚维酮0.5～3％；崩解剂0.5本发明开发了一种以阿那曲唑为活性成分的阿那曲唑片，并采用湿法制粒的工艺得到该阿那曲唑片。本发明配方中辅料采用一水乳糖，极大的降低了阿那曲唑片的成本，提高了阿那曲唑片的经济适用性；本发明通过采用大粒径的一水乳糖和不同粘度的聚维酮，同时采用湿法制粒的工艺得到了混合均匀性较好的阿那曲唑片。
一种那曲及其制备方法

[发明专利]一种阿那曲唑片的含量测定方法-CN201110270381.1有效
发明人：王猛;王超;王永 -专利权人：北京以岭生物工程技术有限公司
申请日： 2011-09-14 - 公布日： 2013-03-27 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿那曲唑片的含量测定方法，本发明采用高效液相的方法测定阿那曲唑片中阿那曲唑的含量，方法简便可行、测定结果准确可靠，可用来控制阿那曲唑片的质量。
一种那曲含量测定方法

[发明专利]一种阿那曲唑的制备方法-CN201310533253.0有效
发明人：朱彦民;王喜军;梁轶群 -专利权人：哈药集团制药总厂
申请日： 2013-10-31 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿那曲唑的制备方法，该方法包括以下步骤：步骤1，阿那曲唑中间体溴代物和1,2,4-三氮唑钠反应，反应完毕加入稀盐酸和甲苯，分相，酸相中加入碳酸钠，析晶，得到阿那曲唑粗品；步骤2，阿那曲唑粗品加入异丙醇和水的混合溶液中，溶解，加入活性炭脱色，过滤，滤液加水，析晶，得到阿那曲唑纯品。
一种那曲制备方法

[发明专利]一种依那曲肽的固相合成法-CN201810449506.9在审
发明人：徐红岩;竺剑峰 -专利权人：滨海吉尔多肽有限公司;上海吉尔多肽有限公司
申请日： 2018-05-11 - 公布日： 2018-10-19 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明涉及一种依那曲肽的固相合成法，主要解决该化合物目前缺少工业化合成的方法的技术问题。本发明方法主要包括以下步骤：1.将Fmoc‑Thr(tbu)‑Ol与二氯三苯基氯树脂偶联得到Fmoc‑Thr(tbu)‑Ol‑2Cl‑Trt Cl树脂；2.通过固相合成法依次连接剩下的氨基酸，得到依那曲肽树脂肽I；3.树脂上用碘氧化成环，得到依那曲肽树脂肽II；4.脱Fmoc保护，偶联DOTA(Otbu)3‑COOH，得到依那曲肽树脂肽III；5.裂解得到依那曲肽粗品，再经反相色谱纯化精制、冻干得到依那曲肽精品本发明提供了一种化学合成依那曲肽的方法。
固相合成法肽树脂树脂偶联反相色谱纯化工业化合成化学合成氧化成环依次连接苯基氯肽粗品氨基酸冻干裂解精制精品

[发明专利]一种低乙醇残留的那曲肝素钙生产工艺-CN201310145040.0有效
发明人：郑华淦;吴园园;张涤平;曲和之;盛光阳;王康 -专利权人：深圳赛保尔生物药业有限公司
申请日： 2013-04-24 - 公布日： 2013-07-17 - 主分类号： C08B37/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种低乙醇残留的那曲肝素钙生产工艺。该工艺以肝素钠为原料经裂解、还原、超滤、浓缩后得到那曲肝素钙的溶液，而后调节那曲肝素钙溶液的浓度、醇沉过程中无水乙醇的用量、打浆过程中无水乙醇的用量和真空干燥时的温度，最终得到那曲肝素钙成品。本发明公开的低乙醇残留的那曲肝素钙生产工艺解决了那曲肝素钙生产过程中乙醇残留的问题，使那曲肝素钙中的乙醇残留≤0.5%，符合欧洲药典EP7.0的要求，避开了冷冻干燥设备的使用，具有设备价格低廉、运行能耗低
一种乙醇残留那曲肝素生产工艺

[发明专利]一种手性阿那曲波的检测方法-CN201910307527.1在审
发明人：张富强;常森;曹丽丽 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2019-04-17 - 公布日： 2019-06-28 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及阿那曲波，具体涉及一种手性阿那曲波的检测方法。所述的一种手性阿那曲波的检测方法，首先配置阿那曲波及其异构体的混合溶液，液相条件色谱柱型号为CHIRALPAK AY‑H(4.6×250mm,5um)，流动相为正己烷，检测波长为210nm，进样量为10本发明的手性分析方法分离度高，可以定量分析阿那曲波中异构体的含量。
手性检测异构体定量分析混合溶液手性分析液相条件分离度进样量流动相色谱柱正己烷波长柱温配置

[发明专利]一种检测那曲肝素钙制品的方法-CN201310317056.5有效
发明人：陈贤光;郑华淦;吴园园;张涤平;盛光阳 -专利权人：广东赛保尔生物医药技术有限公司
申请日： 2013-07-25 - 公布日： 2013-11-20 - 主分类号： G01N21/31 文献下载
摘要：本发明涉及紫外-可见分光光度法检测技术领域，尤其涉及一种快速检测那曲肝素钙制品的方法，通过分光光度法检测混合液在200-800nm范围内的吸光度来检测溶液中那曲肝素钙的浓度，混合液为含荧光素、那曲肝素钙和缓冲液的溶液；优选地，混合液由荧光素的乙醇溶液、那曲肝素钙溶液、硫酸钠溶液和缓冲液混合而成。本发明应用的仪器简单，操作简便，可快速测定那曲肝素钙溶液的浓度。本发明的检测方法的抗干扰能力强，选择性强，且可监控那曲肝素钙溶液中的亚硝酸根离子和钙离子的含量是否严重超标。本发明检测方法的线性范围为3.0×10-3-4.5×10-2mol/L,检出限为1.0×10-3mol/L，完全适用于那曲肝素钙中间产品和最终产品的检测，可以有效地对那曲肝素钙的药品生产工艺进行监控。
一种检测那曲肝素制品方法

[发明专利]一种阿那曲唑缓释胶囊-CN201410157919.1在审
发明人：赵辉;赵冠淇;郭涛;胡晓川 -专利权人：赵辉
申请日： 2014-04-18 - 公布日： 2014-07-30 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：一种阿那曲唑缓释胶囊，是由阿那曲唑、赋形剂、薄膜包衣材料、润湿剂、和粘合剂组成，其中各组分按重量比计阿那曲唑为0.1～5％，赋形剂为60～95％，薄膜包衣材料为3～10％，润湿剂为0～10％和粘合剂1～2％；其制备方法采用(1)挤出滚圆法；(2)粉末包衣法；(3)液相沉积法；来制备得到阿那曲唑缓释胶囊。
一种那曲唑缓释胶囊

[发明专利]一种低乙醇残留的那曲肝素钙冻干工艺-CN201610472554.0有效
发明人：干浩;董凯;何锐;罗锡川;倪爱民;韩自江 -专利权人：湖北亿诺瑞生物制药有限公司
申请日： 2016-06-23 - 公布日： 2019-08-30 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明提出了一种低乙醇残留的那曲肝素钙冻干工艺，经过冻干前预处理、预冻、一次干燥、解析干燥，最终得到那曲肝素钙，通过将乙醇沉淀的那曲肝素钙湿品，直接用纯化水溶解，进行冷冻干燥，经过冻干工艺生产出的那曲肝素钙
一种乙醇残留那曲肝素钙冻干工艺

[发明专利]一种阿那曲唑衍生物的制备方法-CN201810328543.4有效
发明人：吴文超;曹锋;张池;崔希林 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2018-04-13 - 公布日： 2020-12-29 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种阿那曲唑衍生物的制备方法，属于药物合成领域，该方法工艺设计合理，可操作性强，反应条件比较温和，产率高，可实现工业化生产。本发明以3,5‑二甲基苯乙腈为原料，通过六步反应，实现阿那曲唑衍生物的合成，本发明制备得到的阿那曲唑衍生物，为阿那曲唑进行质量、安全性和效能科学评价提供了重要依据，并且阿那曲唑衍生物药理活性好，可开发用于治疗绝经后妇女晚期乳腺癌的药物
一种那曲衍生物制备方法

[发明专利]一种阿那曲唑异构体的制备方法-CN201310533251.1有效
发明人：王喜军;王硕冰;梁轶群 -专利权人：哈药集团制药总厂
申请日： 2013-10-31 - 公布日： 2014-01-22 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种阿那曲唑异构体的制备方法，所述方法包括以下步骤：步骤1，阿那曲唑中间体溴代物和1.2.4-三氮唑钠反应；步骤2，反应完毕，加入盐酸和甲苯，分相，甲苯相用盐酸洗涤；步骤3，盐酸相再用甲苯洗涤；步骤4，盐酸相加乙酸乙酯提取，提取后乙酸乙酯相中加无水硫酸镁干燥，过滤，滤液浓缩至干，得到阿那曲唑异构体粗品；步骤5，阿那曲唑异构体粗品加入异丙醇溶解，加入活性炭脱色，过滤，冷却至室温析晶，过滤，得到阿那曲唑异构体
一种那曲唑异构体制备方法

[发明专利]阿那曲波的联苯中间体的新晶型及其制备方法-CN201910137055.X在审
发明人：张富强;常森 -专利权人：山东新华制药股份有限公司
申请日： 2019-02-25 - 公布日： 2019-05-21 - 主分类号： C07C43/225 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿那曲波的联苯中间体的新晶型及其制备方法，用展开剂溶解阿那曲波的联苯中间体的粗品，通过柱层析分离柱进行分离，然后蒸馏出70‑80％(V/V)的展开剂，冷却析晶，过滤，干燥，得到阿那曲波联苯中间体的新晶型；本发明提供的阿那曲波的联苯中间体的晶型的X射线粉末衍射图的反射角2θ在6.71°、15.65°、21.56°、21.89°、24.77°、26.96°处具有特征峰；本发明提供的阿那曲波的联苯中间体的新晶型制备方法简单易行
联苯中间体新晶型制备展开剂柱层析分离冷却析晶蒸馏反射角特征峰粗品晶型过滤溶解

[发明专利]邻菲罗啉-硫酸锌紫外光谱法测定那曲肝素钙的溶液浓度-CN201310036199.9有效
发明人：陈贤光;郑华淦;张涤平;吴园园;曲和之;盛光阳 -专利权人：深圳赛保尔生物药业有限公司
申请日： 2013-01-30 - 公布日： 2013-06-12 - 主分类号： G01N21/33 文献下载
摘要：本发明公开了邻菲罗啉-硫酸锌紫外光谱法测定那曲肝素钙的溶液浓度。在缓冲溶液的环境下，通过测定Zn2+离子、邻菲罗啉和那曲肝素钙三者混合溶液的紫外吸光度来定量测定那曲肝素钙的浓度。该方法应用邻菲罗啉-硫酸锌紫外光谱测试体系，实现了对那曲肝素钙溶液浓度的快速定量检测，其分析方法的线性范围为1.184%～16.33%；同时，该方法对钙离子、钠离子和硫酸根离子有很好的抗干扰能力，可以应用于那曲肝素钙药物的实际生产过程中
邻菲罗啉硫酸锌紫外光谱测定那曲肝素溶液浓度

[发明专利]一种阿那曲唑的制备方法-CN201610456816.4有效
发明人：牛明玉;马立金;梁文;王庆辉;鹿贵花;陆田玉;王伟 -专利权人：扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司;扬子江药业集团有限公司
申请日： 2016-06-21 - 公布日： 2019-08-16 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种阿那曲唑的制备方法，包括以下步骤：1)以5‑溴甲基‑α，α，α′，α′‑四甲基‑1，3‑苯二乙腈和4‑氨基‑1，2，4‑三氮唑为原料，在有机溶剂中反应，析晶，得到中间体I，即α，α，α′，3‑苯二乙腈溴盐；2)将中间体I溶于溶剂中，加入少量水、酸和金属催化剂，回流状态下分批加入叠氮化钠，反应完全后，趁热过滤，母液浓缩至原体积0.25‑0.75倍，冷却析晶，过滤固体经调碱萃取，浓缩得阿那曲唑粗品；3)将阿那曲唑粗品溶于醇溶剂，脱色，冷却析晶得阿那曲唑精品。本发明从源头避免了影响药效的异阿那曲唑杂质的产生，异阿那曲唑未检出，其余单杂低于0.05％，总杂低于0.2％。
一种那曲制备方法

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