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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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公布日期

2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种达格列净新晶型及其制备方法-CN201910112032.3在审
发明人：葛书旺;唐伟;杨文谦;王铁林 -专利权人：罗欣药业（上海）有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司
申请日： 2019-02-13 - 公布日： 2020-08-21 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种达格列净新晶型及其制备方法。具体而言，本发明的达格列净新晶型的使用Cu‑Kα测量的X射线粉末衍射图谱在以下2θ角处具有特征衍射峰：5.347±0.2°，7.623±0.2°，10.484±0.2°，15.308±0.2°，15.850
一种达格列净新晶型及其制备方法

[发明专利]一种达格列净杂质的制备方法-CN202010619268.9在审
发明人：刘雄;阮张寅;黄想亮;周国斌;曹倩;姚成志 -专利权人：浙江美诺华药物化学有限公司;宁波美诺华药业股份有限公司
申请日： 2020-06-30 - 公布日： 2020-11-13 - 主分类号： C07C45/64 文献下载
摘要：本发明涉及一种达格列净杂质5‑溴‑2‑氯‑2′‑乙氧基二苯甲酮的制备方法，依次通过氯化、酯化、重排、烷基化反应得到目标产物。本发明以5‑溴‑2‑氯苯甲酸酯为起始反应物，通过氯化反应和酯化反应得到5‑溴‑2‑氯苯甲酸苯酯，再经Fries重排和烷基化反应得到达格列净杂质Ⅰ，反应条件温和、提高了制备过程的安全性；同时，本发明的制备方法工艺步骤简单、产物易于纯化，为达格列净有关物质的研究提供了依据。
一种达格列净杂质制备方法

[发明专利]包括西他列汀和达格列净的复合制剂以及其制备方法-CN202180048885.0在审
发明人：金保植;卓鎭煜;赵正贤;林昊泽;金用镒 -专利权人：韩美药品株式会社
申请日： 2021-04-29 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供一种包括西他列汀和达格列净的复合制剂以及其制备方法。
包括达格列净复合制剂及其制备方法

[发明专利]一种达格列净中间体及杂质的高效液相色谱检测方法-CN202310018275.7在审
发明人：门玉辉;贺飞;唐红岩;王东宇;徐美仙 -专利权人：河南立诺制药有限公司
申请日： 2023-01-06 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于化学分析技术领域，尤其涉及一种达格列净中间体及杂质的高效液相色谱检测方法，该检测方法包括采用十八烷基硅烷键合硅胶柱作为色谱柱；以磷酸盐缓冲液‑甲醇为流动相A，以乙腈为流动相B，进行梯度洗脱；将达格列净中间体及其有关物质的样品该检测方法具有灵敏度高，分离度高等优点，实现了达格列净中间体及其有关物质在同一色谱条件下的分离测定，从而有效控制产品质量。
一种达格列净中间体杂质高效色谱检测方法

[发明专利]一种光催化的恩/达格列净前体及其合成方法-CN202211492881.4在审
发明人：张和;李晓晖;张志海;陶舟;徐金喜 -专利权人：湖北省宏源药业科技股份有限公司
申请日： 2022-11-25 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种光催化的恩/达格列净前体及其合成方法，包括以下步骤：1)将溴代芳烃底物I、溴代葡萄糖底物II、[Ir]光催化剂、[Ni]金属催化剂、还原剂、添加剂和极性溶剂混合后，在室温，光照，氮气氛围下反应，得到恩/达格列净的中间体III；2)步骤1)所述中间体III进一步的脱去保护基，再通过柱层析或者重结晶纯化后，得到成品恩/达格列净；本发明方法操作简单，室温即可反应，具有操作简单，产率高，立体选择性好等优点
一种光催化达格列净前体及其合成方法

[发明专利]达格列净晶型及其制备方法-CN201410048006.6有效
发明人：张添程;杜祖银;袁阜平;赵军军;李孝壁 -专利权人：江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2014-02-11 - 公布日： 2018-09-07 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明涉及达格列净新晶型及其制备方法。具体而言，采用Cu‑Kα射线进行X射线粉末衍射测定，本发明的达格列净新晶型的XRPD图谱具有下列2θ衍射角吸收特征峰：4.442，4.830，5.444，7.751，10.589，15.299，15.433
达格列净制备新晶型晶型溶解性好吸收特征衍射角引湿性重现性图谱

[发明专利]一种达格列净复合口腔膜剂及其制备方法-CN202211176771.7在审
发明人：冯志琴;吴海霞;刘赛雅;祈心语;王月新;付安琪;杨得菁;杨静晗;张佳;曹瀚浚 -专利权人：河北科技大学
申请日： 2022-09-26 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂技术领域，具体公开一种达格列净复合口腔膜剂及其制备方法。所述达格列净复合口腔膜剂，包括如下质量百分比的各组分：主药：40％～45％，纳米纤维素：35％～40％，增塑剂：5％～10％，填充剂：5％～8％，矫味剂：3％～5％，着色剂：2％～3％和脱模剂：1％～2％，所述主药为质量比为0.8～1.2:0.8～1.2的达格列净和平卧菊三七提取物。
一种达格列净复合口腔及其制备方法

[实用新型]一种真空蒸馏达格列净中间体分离提纯装置-CN202122275270.1有效
发明人：吴晓进 -专利权人：恒升德康（南京）医药科技有限公司
申请日： 2021-09-18 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： B01D3/10 文献下载
摘要：本实用新型公开了一种真空蒸馏达格列净中间体分离提纯装置，涉及达格列净生产技术领域，为解决现有的真空蒸馏达格列净中间体分离提纯装置在使用时随着物料液面的下降，加热管持续工作，致使装置出现部分干烧现象，造成能源浪费的问题
一种真空蒸馏达格列净中间体分离提纯装置

[发明专利]一种索格列净及其类似物的合成方法-CN201810950773.4有效
发明人：李明;宋妮;王鹏;周薪 -专利权人：中国海洋大学
申请日： 2018-08-20 - 公布日： 2022-04-19 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明公开一种索格列净及其类似物的合成方法，该方法以达格列净乙酸酯1为原料经氧化得到二芳基酮2，选择性脱除化合物2中乙酰基得到伯醇3，脱羟甲基氟代得氟苷4，再将羰基经还原烷基化得化合物5，活化C‑F键与亲核试剂反应得到糖苷化产物6a‑6c，最后脱乙酰基得索格列净及其类似物7a‑7c；或者将所述化合物5脱乙酰基得索格列净类似物7d。本发明的优点：所使用的原料达格列净乙酸酯能够由廉价易得的1,5‑葡萄糖酸内酯获得；只使用乙酰基作为保护基，该保护基能够在温和的条件下脱除；使用的还原剂硼氢化钠廉价易得、对水和空气稳定；不涉及立体选择性还原反应
一种索格列净及其类似物合成方法

[发明专利]制备达格列净的方法-CN201810328325.0在审
发明人：胡林;邹平;邱小龙;储玲玲;苟少华;李小跃;王平;时光好;张新刚;沈伟;王东辉;曹雷;陈俊 -专利权人：海门慧聚药业有限公司;东南大学
申请日： 2018-04-13 - 公布日： 2018-09-14 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种步骤更短、更有效的合成达格列净的方法。该方法以5‑溴‑2‑氯‑4’‑乙氧基二苯甲酮为起始物，经强酸催化完成缩酮保护，获得的二芳基缩酮化合物用镁处理后与三甲硅基保护的葡萄糖酸内酯反应，稀酸淬灭后得到的半缩酮化合物还原即可完成达格列净的制备。
达格列净制备葡萄糖酸内酯缩酮化合物二苯甲酮强酸催化三甲硅基缩酮保护半缩酮二芳基镁处理起始物乙氧基淬灭稀酸还原合成

[发明专利]SGLT-2糖尿病抑制剂及其中间体的制备方法-CN201710443378.2有效
发明人：郑旭春;张一平;吴怡华 -专利权人：杭州科巢生物科技有限公司
申请日： 2017-06-13 - 公布日： 2020-05-19 - 主分类号： C07H15/04 文献下载
摘要：本发明提供一种SGLT‑2糖尿病抑制剂达格列净和恩格列净关键中间体化合物式7和化合物式8的制备方法以及两种最终产品的新合成方法，该方法以(5‑卤代‑2‑氯苯基)(4‑乙氧基苯基)甲酮化合物式1为起始原料，经过羰基还原、羟基保护后得到格氏加成反应关键化合物式4，再经格氏加成、乙酰化得到化合物式7，以及化合物式8。再由化合物式8分别得到达格列净和恩格列净。该路线操作简单，不仅收率较高，得到的产品纯度也较高，适合放大生产。
sglt 糖尿病抑制剂及其中间体制备方法

[发明专利]一种恩格列净的分析方法-CN202011366037.8在审
发明人：程刚 -专利权人：北京康立生医药技术开发有限公司
申请日： 2020-11-29 - 公布日： 2021-03-26 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种恩格列净的分析方法，取恩格列净产品的任意一种适量，精密称定，加甲醇溶解并稀释制成供试品溶液；供试液溶液采用HPLC的方法进行分析，恩格列净产品包括：恩格列净原料粗品、恩格列净原料、恩格列净原料药、恩格列净对照品、恩格列净标准品、恩格列净晶型、恩格列净C晶型、恩格列净原料中间体、含有恩格列净的组合物、恩格列净的制剂、恩格列净的片剂、恩格列净的缓释片剂。
一种恩格列净分析方法

[发明专利]制备达格列净的方法-CN201510009624.4在审
发明人：黄坤;吴于兰;姜海龙 -专利权人：江苏联环药业股份有限公司
申请日： 2015-01-08 - 公布日： 2015-04-22 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本申请提供一种制备达格列净的方法，包括以下步骤：a).偶联反应：使作为起始原料的式(Ⅰ)的化合物与2,3,4,6-四-O-三甲基硅基-D-葡萄糖酸内酯进行偶联反应，然后进行脱除三甲基硅基反应，以获得式(.脱甲氧基反应：使所述式(Ⅲ)的化合物精制品与脱甲氧基试剂进行反应以获得式(Ⅳ)的化合物；d).羟基脱保护反应：使所述式(Ⅳ)的化合物与脱保护试剂进行反应以获得式(Ⅴ)的最终产物，使用本申请提供的制备达格列净的方法，能够获得高纯度的达格列净。
制备达格列净方法

[发明专利]达格列净原料药的粒径测定方法-CN202210988089.1在审
发明人：杨丽丽;孙晓阳;王燕飞;李玲玲 -专利权人：扬子江药业集团上海海尼药业有限公司
申请日： 2022-08-17 - 公布日： 2022-11-15 - 主分类号： G01N15/02 文献下载
摘要：本发明涉及一种达格列净原料药的粒径测定方法，包括如下步骤：取待测达格列净原料药，进样至粒度仪进行粒径测定；其中，所述粒度仪为激光粒度仪，料斗间隙为1.2mm～1.8mm，分散气压为2bar～3.5bar上述达格列净原料药的粒径测定方法，在结合激光粒度仪与干法进样的基础上，通过对进样量、料斗间隙、进样速度、压力等多方面的参数进行了综合优化，得到了一种重复性好、中间精密度高的测定方法，符合药典对于原料药粒径测定的控制要求
达格列净原料药粒径测定方法

[发明专利]一种达格列净中间体的制备方法-CN202310329549.4在审
发明人：石利平;马珊珊;李大伟;吴春梅;杨赛;付齐 -专利权人：江苏阿尔法药业股份有限公司
申请日： 2023-03-30 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07C41/18 文献下载
摘要：本发明涉及一种达格列净中间体的制备方法，属于药物合成技术领域。为了解决生产成本高的问题，提供一种达格列净中间体的制备方法，该方法包括在有机溶剂中，使5‑溴‑2‑氯苯甲酸在催化剂作用下与苯酚发生反应，生成中间化合物5‑溴‑2‑氯苯基(4‑羟基苯基)甲酮，使5‑溴‑2‑氯苯基(4‑羟基苯基)甲酮与伯卤代烷在碱性条件下发生反应，生成5‑溴‑2‑氯苯基(4‑乙氧苯基)甲酮，使用催化剂将5‑溴‑2‑氯苯基(4‑乙氧苯基)甲酮中的羰基还原为亚甲基，生成达格列净中间体5‑溴‑
一种达格列净中间体制备方法

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