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[发明专利]一种用于糖尿病的纳米组装恩格列净药片及制备方法-CN201810965196.6在审
发明人：陈庆;曾军堂 -专利权人：成都新柯力化工科技有限公司
申请日： 2018-08-23 - 公布日： 2018-12-18 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于糖尿病的纳米组装恩格列净药片及制备方法，属于糖尿病治疗药物技术领域。本发明解决技术问题是提供一种用于糖尿病的纳米组装恩格列净药片的制备方法。该制备方法，通过将恩格列净与透明质酸钠研磨至纳米级，以介孔二氧化硅为载体进行纳米组装，使得纳米恩格列净的纳米的外界面充分展露，溶出速度增加；而且克服了纳米化后易团聚的缺陷；同时，采用透明质酸钠辅助纳米恩格列净，其亲水性以及生物相容性使得纳米恩格列净更容易溶出，提高恩格列净利用率。本发明方法简单成本低，制备得到的恩格列净片剂，其有效成分溶出速度快，恩格列净利用率高。
制备纳米组装药片糖尿病透明质酸钠净利用率溶出糖尿病治疗药物介孔二氧化硅有效成分溶出生物相容性简单成本速度增加研磨纳米化纳米级亲水性外界面团聚

[发明专利]一种卡格列净药物组合物及其制备方法-CN201911422253.7有效
发明人：孙长安;陈刚胜;钟春华;江帅 -专利权人：常州恒邦药业有限公司;江苏豪森药业集团有限公司
申请日： 2019-12-31 - 公布日： 2021-11-26 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明涉及一种卡格列净药物组合物及其制备方法。本发明的卡格列净药物组合物包含活性成分卡格列净、添加剂、有机酸、稀释剂、崩解剂、粘合剂和润滑剂，通过加入添加剂的方式保证卡格列净稳定均匀的释放，实现稳定的降糖效果。
一种卡格列净药物组合及其制备方法

[发明专利]一种达格列净的合成方法-CN201410681668.7无效
发明人：李卓才;李苏杨 -专利权人：苏州乔纳森新材料科技有限公司
申请日： 2014-11-24 - 公布日： 2015-04-01 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明提一种达格列净的合成方法，合成路线如下：包括以下步骤：(1)原料1经傅克酰基化反应生成化合物本发明提供的达格列净的合成方法至少具有以下有益效果：操作步骤简单，反应条件温和，产品易于提取分离，收率高，大幅降低了生产成本，有利于产业化生产。
一种达格列净合成方法

[发明专利]一锅法制备达格列净中间体的方法-CN202110163161.2在审
发明人：杨博;丁同俊 -专利权人：安庆奇创药业有限公司
申请日： 2021-02-05 - 公布日： 2021-06-08 - 主分类号： C07C45/45 文献下载
摘要：本发明公开了一锅法制备达格列净中间体的方法，包括如下步骤：步将5‑溴‑2‑氯苯甲酸与苯乙醚在氧化剂和催化剂的存在时，反应一段时间后，纯化得到达格列净中间体（5‑溴‑2‑氯苯基）（4‑乙氧基苯基）甲酮。
一锅法制备达格列净中间体方法

[发明专利]一种恩格列净速释微丸制剂、制备方法-CN201710000248.1在审
发明人：王雪峰 -专利权人：佛山市腾瑞医药科技有限公司
申请日： 2017-01-02 - 公布日： 2017-05-31 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：一种恩格列净速释微丸制剂、制备方法，涉及药物制剂技术及应用领域，所述的速释微丸制剂给药方式为口服给药，以空白丸芯为载体，含助溶剂及粘合剂的恩格列净水溶液为上药溶液，所述的恩格列净用量，按照重量比，恩格列净用量为所述丸芯的0.0025％～0.3％；恩格列净的口服剂量不高于50微克。所述恩格列净速释微丸制剂具有上药率高、含量均匀性好，释药迅速、镇痛作用起效快等特点。同时，该速释微丸制剂具有临床使用顺应性好、安全性高等特点。此外，该空白丸芯流化床上药法适于极低规格恩格列净药物口服制剂的制备。
一种恩格列净速释微丸制剂制备方法

[发明专利]一种恩格列净及其光学异构体的分离测定方法-CN201510786991.5有效
发明人：陈皓;周冰;刘泽荣;张道林;林蒙;翟春密 -专利权人：重庆医药工业研究院有限责任公司
申请日： 2015-11-17 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种恩格列净及其光学异构体的分离测定方法，该方法采用高效液相色谱法，以直链淀粉或纤维素衍生物类手性柱为色谱柱，分离测定恩格列净及其光学异构体，可用于恩格列净和含有恩格列净的药物组合物的质量控制
一种恩格列净及其光学异构体分离测定方法

[发明专利]一种卡格列净化合物及其药物组合物-CN201310496416.2有效
发明人：赵俊;宗在伟;杨建楠;李建国 -专利权人：江苏奥赛康药业股份有限公司
申请日： 2013-10-21 - 公布日： 2014-03-19 - 主分类号： C07D409/10 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的晶体形式的卡格列净（canagliflozin，也译为坎格列净、卡纳格列净），以及其药物组合物、制备方法。与现有技术相比本发明提供的新的晶体形式的卡格列净具有更好的稳定性和更便于制药工业使用的物理性质。具体而言，与现有技术获得的卡格列净相比，稳定性得到改善；并具有更好的流动性，不易聚合成块；符合固体口服制剂的特定的药用需求。
一种卡格列净化及其药物组合

[发明专利]一种恩格列净杂质的制备方法与应用-CN202111559259.6在审
发明人：倪润炎;李俊永;师梦凡;曹标;俞蒋辉;柏加康;郑雷鸣;林振铭 -专利权人：江西天戌药业有限公司
申请日： 2021-12-20 - 公布日： 2022-03-11 - 主分类号： C07D407/10 文献下载
摘要：本发明提供一种如式Ⅰ所示恩格列净杂质的制备方法，包括如下步骤：S1、将恩格列净溶于有机溶剂中得到混合液，冷却到‑25℃‑25℃；S2、向所述混合液中滴加醋酸酐，保温反应，再经后处理，得到所述恩格列净杂质JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />本发明通过简单的方法制备得到如式Ⅰ所示恩格列净杂质作为标准品，能够有效地用于对恩格列净药物中存在的该杂质进行分析，进而对恩格列净的质量控制提供保障。
一种恩格列净杂质制备方法应用

[发明专利]无定型卡格列净与药用辅料的组合物及其制备方法-CN201510553788.3在审
发明人：张席妮;熊志刚;胡涛;资春鹏 -专利权人：常州方楠医药技术有限公司
申请日： 2015-09-02 - 公布日： 2017-03-08 - 主分类号： A61K47/54 文献下载
摘要：一种卡格列净与药用辅料的组合物及其制造方法，其包含卡格列净与两种或两种以上的药用辅料，卡格列净与全部药用辅料的重量比为1:0.1~100，其中，组合物中的卡格列净为无定型态，所述组合物的X‑射线粉末衍射光谱中扣除药用辅料的背景峰后无卡格列净晶体的特征峰本发明的卡格列净和药用辅料的组合物稳定性及分散性良好，增加了卡格列净的溶出度，更有利于提高药物制剂的生物利用度和机体对药物的吸收，在加速试验条件下，能保持良好的物理稳定性和化学稳定性。
定型卡格列净药用辅料组合及其制备方法

[发明专利]一种达格列净的制备方法-CN202111168820.8在审
发明人：王哲;李卫鹏;姚显睿;黄想亮;石展 -专利权人：浙江美诺华药物化学有限公司
申请日： 2021-09-30 - 公布日： 2022-01-28 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种达格列净的制备方法，包括以下步骤：将(2S,3R,4S,5S,6R)‑2‑(4‑氯‑3‑(4‑乙氧苄基)苯基)‑6‑(羟甲基)‑2‑丙氧四氢‑2H‑吡喃‑3,4,5‑三醇晶型A加入反应器中加入二氯甲烷、乙腈、三乙基硅烷，降温至‑20℃，然后滴加三氟化硼乙醚溶液，滴加完毕后保温反应；反应完毕后加入饱和碳酸钠溶液淬灭反应，水层经过二氯甲烷萃取后与有机层合并，然后水洗，经无水硫酸钠干燥后减压浓缩得到达格列净可重复性高、纯度高且稳定性好、易于保存的中间体(2S,3R,4S,5S,6R)‑2‑(4‑氯‑3‑(4‑乙氧苄基)苯基)‑6‑(羟甲基)‑2‑丙氧四氢‑2H‑吡喃‑3,4,5‑三醇晶型A作为原料，制备达格列净
一种达格列净制备方法

[发明专利]达格列净的晶型及其制备方法和用途-CN201710973811.3在审
发明人：王芳;张亮;陈连蔚;陈磊 -专利权人：浙江海正药业股份有限公司
申请日： 2017-10-19 - 公布日： 2018-09-11 - 主分类号： C07D309/10 文献下载
摘要：本发明涉及达格列净·(S)‑丙二醇·水合物晶型D的制备方法和用途。所述晶型在溶出时间、生物学释放、化学稳定性和加工适应性方面具有优异的性质。
达格列净晶型制备化学稳定性水合物晶型丙二醇溶出生物学释放加工

[发明专利]用于治疗慢性肾病的齐泊腾坦和达格列净的组合-CN202180049043.7在审
发明人： P·格雷斯利;C·阿尔斯特罗姆;S·斯克蒂克;R·孟席斯 -专利权人：阿斯利康（瑞典）有限公司
申请日： 2021-07-09 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： A61K31/497 文献下载
摘要：本披露涉及内皮素受体拮抗剂(ERA)齐泊腾坦与钠依赖性葡萄糖协同转运蛋白2(SGLT‑2)抑制剂达格列净组合，用于在治疗某些内皮素相关疾病中使用。
用于治疗慢性肾病齐泊腾坦达格列净组合

[发明专利]用于口服给药的固体组合物-CN201880038208.9在审
发明人： A.维格;S.谢勒;S.巴雷加德 -专利权人：诺和诺德股份有限公司
申请日： 2018-06-11 - 公布日： 2020-02-07 - 主分类号： A61K38/26 文献下载
摘要：本发明涉及用于口服给药的固体组合物，其包含(i)GLP‑1衍生物和SGLT2抑制剂达格列净，或(ii)GLP‑1衍生物和NAC的盐与SGLT2抑制剂的组合。
固体组合物达格列净

[发明专利]卡格列净在制备治疗胰腺癌药物中的应用-CN202010715100.8在审
发明人：周长林;何良愿;许世霖;庞树洋;徐兑悦 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2020-07-23 - 公布日： 2020-09-04 - 主分类号： A61K31/381 文献下载
摘要：本发明公开了卡格列净在治疗胰腺癌中的应用。卡格列净化学名为(1S)‑1,5‑脱氢‑1‑C‑[3‑[[5‑(4‑氟苯基)‑2‑噻吩基]甲基]‑4‑甲基苯基]‑D‑葡萄糖醇。本发明利用胰腺癌肿瘤细胞模型和小鼠胰腺癌移植瘤模型，发现卡格列净能显著抑制胰腺癌细胞Capan‑1和PANC‑1的生长增殖；同时卡格列净能抑制肿瘤细胞的迁移；此外，经研究发现，卡格列净能干扰胰腺癌细胞糖酵解相关代谢功能经卡格列净治疗的荷瘤小鼠，其胰腺癌皮下移植瘤PANC‑1的肿瘤体积明显减小。因此，卡格列净在临床胰腺癌的治疗中有良好的应用前景。
卡格列净制备治疗胰腺癌药物中的应用

[发明专利]利用达格列净治疗射血分数降低的心力衰竭的方法-CN202080000531.4在审
发明人： A·M·兰吉尔德 -专利权人：阿斯利康（瑞典）有限公司
申请日： 2020-03-09 - 公布日： 2021-05-04 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本公开涉及用SGLT2抑制剂例如达格列净治疗患有和不患有2型糖尿病的射血分数降低的心力衰竭(HFrEF)患者的方法。SGLT2抑制剂例如达格列净也可以减少心力衰竭症状的恶化。本文公开的方法还可以改善心力衰竭症状、健康状况和生活质量。
利用达格列净治疗分数降低心力衰竭方法