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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种达可替尼药物组合物及制备方法-CN202010877129.6在审
发明人：黄辉;丁钢;邓声菊;王田园;徐艳君 -专利权人：北京四环制药有限公司;吉林四环制药有限公司;吉林汇康制药有限公司
申请日： 2020-08-27 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： A61K9/32 文献下载
摘要：本发明提供一种可压性好且溶出快的达可替尼药物组合物，按质量百分比计，组合物中含有达克替尼5‑30％，填充剂70‑90％，崩解剂1‑5％，润滑剂0.1‑2％，所述达克替尼、填充剂和崩解剂通过干法制粒制得。本发明显著改善了达可替尼原料的流动性缺陷，制备的组合物颗粒流动性好、可压性高，采用该颗粒制备的片剂片重稳定、硬度差异小、药物溶出快，从而使得达克替尼能够快速吸收而发挥药效，为制备高品质达克替尼制剂提供了有力保障
一种达可替尼药物组合制备方法

[发明专利]一种达可替尼杂质及其制备方法-CN202110618227.2在审
发明人：林强;严彬;张菊华;肖萍;陈志勇;王婷 -专利权人：成都伊诺达博医药科技有限公司
申请日： 2021-05-31 - 公布日： 2021-08-20 - 主分类号： C07D239/88 文献下载
摘要：本发明提供了一种达可替尼杂质及其制备方法，属于药品质量控制领域。本发明首次发现达克替尼关键中间体的制备过程中会产生新杂质：杂质b，并提供了该新杂质的制备方法。以本发明制得的杂质b为标准品，能够检测达克替尼关键中间体中杂质b的含量，本发明为达克替尼关键中间体的质量控制提供了一种新的方法。以本发明制得的杂质b为对照品，还能够除去达克替尼关键中间体中的杂质b，进一步提高达克替尼关键中间体的纯度，为制备高纯度的达克替尼及其关键中间体提供了一种新的方法。
一种达可替尼杂质及其制备方法

[发明专利]药物组合物及其在逆转仑伐替尼耐药性中的用途-CN202210952677.X在审
发明人：王韫芳;柳娟;孙大伟 -专利权人：北京清华长庚医院
申请日： 2022-08-09 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： A61K31/473 文献下载
摘要：本发明涉及生物医药领域，具体涉及药物组合物及其在逆转仑伐替尼耐药性中的用途。本发明的一个目的在于提供一种药物组合物，其含有依克立达、库潘尼西中的至少之一以及仑伐替尼。通过依克立达、库潘尼西中的至少之一与仑伐替尼的协同作用，明显提高了对肝癌仑伐替尼耐药细胞的抑制作用，同时，能够显著抑制仑伐替尼耐药细胞集落形成，促进仑伐替尼耐药细胞凋亡，并且在肝癌荷瘤小鼠实验中取得了较好的抑瘤效果
药物组合及其逆转仑伐替尼耐药性中的用途

[发明专利]达克米替尼的制备方法-CN201711152591.4在审
发明人：孙婷婷 -专利权人：孙婷婷
申请日： 2017-11-19 - 公布日： 2018-02-16 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了达克米替尼的制备方法，所述达克米替尼化学名称为(2E)‑N‑[4‑[(3‑氯‑4‑氟苯基)氨基]‑7‑甲氧基‑6‑喹唑啉基]‑4‑(1‑哌啶基)‑2‑丁烯酰胺，其化学式为C24H25ClFN5O2；本发明制备工艺过程简洁，原料易得，设计开发简易，能够有效的避免原料及催化剂难得和收率不高的弊端，经济环保，有利于实现工业化，可促进达克米替尼料药的经济技术发展，降低了生成成本，适于大批量生产。
达克米替尼制备方法

[发明专利]一种达克替尼药物组合物及其制备方法-CN201811560135.8在审
发明人：胡永亮;武倩倩;范丽佳;王丙林;于普;樊俊红;杨娟;巴利坤;张娟;樊变红 -专利权人：石家庄海瑞药物科技有限公司
申请日： 2018-12-19 - 公布日： 2019-03-29 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明提供一种达克替尼药物组合物，其为片芯，所述片芯包含占片芯总重量百分比为5~30%的达克替尼一水合物及占片芯总重量百分比为70~95%的药学上可接受的辅料，其中，所述辅料包括填充剂、崩解剂和润滑剂。本发明通过合理选择辅料配方，成功制备出粉末直压工艺的达克替尼片剂，所选辅料的组合配比，对药物有较大的容纳量，并且还与药物的堆密度相近，从而解决片剂制备过程中出现物料分层、裂片、松片、片面不光滑等问题。
片芯药物组合物重量百分比制备辅料配方片剂制备物料分层一水合物组合配比崩解剂可接受润滑剂填充剂裂片光滑容纳成功

[发明专利]一种达克替尼中间体和达克替尼及其制备方法-CN202111469350.9在审
发明人：张美慧;徐绍山;徐莉英;董金华 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2021-12-03 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07C255/60 文献下载
摘要：一种达克替尼中间体和达克替尼及其制备方法，属于药物化学技术领域。达克替尼的制备方法，是以对甲氧基苯甲醛为原料，与羟胺反应后再进行硝化、还原、酰化、再次硝化，得到N‑(5‑氰基‑2‑甲氧基‑4‑硝基苯基)乙酰胺。再经过还原、缩合、关环、碱性下水解，形成N4‑(3‑氯‑4‑氟苯基)‑7‑甲氧基喹唑啉‑4,6‑二胺，(E)‑4‑(哌啶‑1‑基)‑2‑丁烯酰氯和缚酸剂反应，得到达克替尼
一种达克替尼中间体及其制备方法

[发明专利]由白藜芦醇与蛋白激酶抑制剂构成的共晶复合物以及含有该共晶复合物的组合物-CN201910657224.2在审
发明人：向飞;张守波 -专利权人：黄泳华
申请日： 2019-07-19 - 公布日： 2019-09-27 - 主分类号： C07C39/21 文献下载
摘要：本发明提供了一种由白藜芦醇与蛋白激酶抑制剂构成的共晶复合物以及含有该共晶复合物的组合物，其特征在于，所述蛋白激酶抑制剂是选自伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、舒尼替尼、索拉非尼、达沙替尼、拉帕替尼、尼洛替尼、培唑帕尼、阿法替尼、克唑替尼、阿昔替尼、瑞戈非尼、伊布替尼、仑伐替尼、哌柏西利、奥希替尼与阿来替尼中的一种或其药学上可接受的盐。
共晶复合物蛋白激酶抑制剂白藜芦醇达沙替尼厄洛替尼吉非替尼拉帕替尼舒尼替尼索拉非尼伊马替尼组胺释放可接受帕尼协同

[发明专利]一种制备达克替尼的方法-CN202011342561.1有效
发明人：刘长春;侯跃阳;陈秋云 -专利权人：江苏食品药品职业技术学院
申请日： 2020-11-26 - 公布日： 2022-03-08 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备达克替尼的方法，以2‑溴‑4‑甲氧基‑5‑硝基苯甲腈为起始原料，经过与3‑氯‑4‑氟苯胺加成、与甲酰胺环化、用二氧化硫脲还原以及与(E)‑4‑(哌啶‑1‑基)‑2‑丁烯酸酰化得到达克替尼总收率高，不使用贵金属氢化催化剂，生产成本低，操作安全简便，避免使用有毒有害的POCl3和SOCl2，对环境无污染，为实现达克替尼工业化规模生产提供一种高效
一种制备达克替尼方法

[发明专利]一种达克替尼的制备方法-CN201911382950.4在审
发明人：李函璞;李勇刚 -专利权人：上海天慈国际药业有限公司
申请日： 2019-12-27 - 公布日： 2021-06-29 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明提供了一种达克替尼的制备方法。具体地，本发明以3‑氨基‑4‑甲氧基苯甲酯为原料，经过缩合、硝化、还原、关环、卤化、偶联，得到达克替尼。
一种达克替尼制备方法

[发明专利]一种达克米替尼的制备方法及其关键中间体-CN201610151359.8有效
发明人：翟富民;花海堂;胡玉乾;包华兰 -专利权人：江苏悦兴药业有限公司
申请日： 2016-03-16 - 公布日： 2019-01-15 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：本发明公开了抗肿瘤药物达克米替尼(dacomitinib)的制备方法及其关键中间体，其包含下述步骤：4‑羟基‑6‑氨基‑7‑甲氧基喹唑啉(I)与4‑(1‑哌啶基)‑2‑丁烯酰氯进行酰化反应生成4‑羟基‑‑7‑甲氧基喹唑啉(II)；化合物(II)与甲基磺酰氯反应生成(E)‑甲基‑7‑甲氧基‑6‑(4‑(哌啶‑1‑基)叔‑2‑烯胺)喹啉‑4‑磺酸酯(III)；化合物(III)与4‑氟‑3‑氯苯胺缩合制得达克米替尼(TM)，发明了新的磺酸酯化合物用于制备达克米替尼，该制备方法工艺简洁、经济和环保，提高了产品质量，适合工业化放大的要求。
一种达克米替尼制备方法及其关键中间体

[发明专利]一种达克替尼的制备方法-CN201911344777.9在审
发明人：李函璞;李勇刚;王卓;黄晓笠 -专利权人：上海天慈国际药业有限公司
申请日： 2019-12-20 - 公布日： 2021-06-22 - 主分类号： C07D239/94 文献下载
摘要：发明提供了一种达克替尼的制备方法。具体地，本发明以3‑氨基‑4‑甲氧基苯甲腈为原料与4‑(哌啶‑1‑基)丁‑2‑烯酰氯进行缩合反应，后产物经过硝化，还原，后与DMF‑DMA缩合，与3‑氯‑4‑氟苯氨环合反应制得达克替尼。
一种达克替尼制备方法

[发明专利]达沙替尼盐-CN201580034841.7有效
发明人： E·L·马尔瓦纽什;A·维拉格;T·格雷戈尔;B·沃尔克;M·托特内劳里茨;L·蓬戈;B·派赖吉;G·卢卡奇;Z·沃尔高;A·东乔 -专利权人：埃吉斯药物私人有限公司
申请日： 2015-05-26 - 公布日： 2020-04-24 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及达沙替尼的正盐或酸式盐及其水合物和溶剂合物形式。更具体地，本发明涉及：达沙替尼环拉酸盐、达沙替尼环拉酸(1：1)盐形式I、达沙替尼环拉酸(1：1)盐形式II、达沙替尼氢溴酸(1：2)盐、达沙替尼甲磺酸(1：2)盐、达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)二水合物盐、无水达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)盐形式I、无水达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)盐形式II、达沙替尼对甲苯磺酸(1：1)盐甲醇溶剂合物。此外，本发明涉及用于制备达沙替尼盐的方法、包含其的药物组合物和达沙替尼盐在治疗癌症中的用途。
达沙替尼盐

[发明专利]达沙替尼的多晶形式-CN201880058510.0在审
发明人：罗摩克里希纳·帕拉梅什瓦尔·巴特;吉特兰德拉巴布·拉古纳达切蒂;马里亚潘·卡利亚潘;文卡塔·拉加文德拉查玉鲁·帕勒;维贾巴斯卡·雷迪·雷加拉 -专利权人：拜康有限公司
申请日： 2018-07-07 - 公布日： 2020-05-05 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明提供了达沙替尼‑胸腺嘧啶共晶体和达沙替尼‑腺嘌呤共晶体。本发明进一步提供了达沙替尼‑丁二醇溶剂化物。本发明进一步提供了结晶达沙替尼‑(±)‑1,2‑丁二醇、结晶达沙替尼(R)‑1,2‑丁二醇、结晶达沙替尼(S)‑1,2‑丁二醇以及结晶达沙替尼(±)‑2,3‑丁二醇及其制备方法。本发明还提供了一种使用达沙替尼‑丁二醇溶剂化物制备非晶达沙替尼的方法。本发明进一步提供了无水达沙替尼的制备。本发明还提供了一种由无水达沙替尼制备达沙替尼一水合物的方法。
达沙替尼多晶形式

[发明专利]无定形达沙替尼的制备方法-CN201410532533.4有效
发明人：金鹏 -专利权人：深圳市浩瑞实业发展有限公司
申请日： 2014-10-11 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： C07D417/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种无定形达沙替尼的制备方法，包括将达沙替尼各种晶型原料在60‑100℃溶解于无水有机溶剂中，并加入助溶剂帮助溶解，得到完全溶解的达沙替尼溶液；对达沙替尼溶液进行喷雾干燥，旋风分离，快速析出达沙替尼固体粉末；对达沙替尼固体粉末进行减压干燥，除去溶剂，得到达沙替尼无定形产品。经检测，本发明制备的无定形达沙替尼含水量一般小于2％，几乎为无水达沙替尼。本发明方法适合将各种晶型的达沙替尼转化成残留溶剂合乎中国药典的达沙替尼无定形产品，制备收率高达99％以上。
无定形达沙替尼制备方法

[发明专利]含有奥利司他纳米粒与蛋白激酶抑制剂的组合物-CN201811293207.7在审
发明人：向飞;杜志博;彭韪 -专利权人：中山万汉制药有限公司
申请日： 2018-11-01 - 公布日： 2019-01-29 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明一方面提供了一种含有奥利司他纳米粒与蛋白激酶抑制剂的组合物，其特征在于，所述的奥利司他纳米粒有奥利司他与聚乳糖羟基乙酸，所述的蛋白激酶抑制剂是选自伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、舒尼替尼、索拉非尼、拉帕替尼、达沙替尼、尼洛替尼、培唑帕尼、阿法替尼、博舒替尼与克唑替尼中的一种或其药学上可接受的盐或溶剂合物或药学上可接受的盐的溶剂合物。
奥利司他蛋白激酶抑制剂纳米粒溶剂合物可接受甲氧西林耐药性金黄色葡萄球菌乳糖体外抑菌试验博舒替尼达沙替尼厄洛替尼吉非替尼拉帕替尼舒尼替尼索拉非尼伊马替尼抑菌作用羟基乙酸帕尼细菌协同发现

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