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- [发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的水溶性的芳基和杂芳基丙酸类前药-CN200680055605.4有效
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于崇曦;徐丽娜
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于崇曦;上海泰飞尔生化技术有限公司
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2006-08-15
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2009-08-12
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C07D209/12
- 通式(1)“结构式1”和通式(2)“结构式2”中新型的带有正电荷的芳基和杂芳基丙酸类化合物的前药已被设计并合成。上述通式(1)“结构式1”和通式(2)“结构式2”所表示的化合物可以由萘普生、舒洛芬、α-甲基-(对氯苯酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸前药分子中带正电荷的氨基不仅大大提高了药物的溶解度，而且可以与生物膜的磷酸盐端基负电荷键合从而推动前药进入细胞质。实验结果表明这些前药透过人皮的速度比母药快了100～130倍。口服萘普生、舒洛芬、α-甲基-(对氯苯酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、吡洛芬、扎托洛芬、柏莫洛芬、氯索洛芬、吲哚洛芬、苯克洛酸、奥沙普秦通过前药的控释透皮给药系统可以使萘普生、舒洛芬、α-甲基-(对氯苯酰基)-5-甲氧基-2-甲基吲哚-3-乙酸、氟比洛芬、卡洛芬、普拉洛芬、苯恶洛芬、阿明洛芬、噻洛芬酸、吡洛芬、扎托洛芬、柏莫洛芬、氯索洛芬
- 具有快速皮肤穿透速度正电荷水溶性杂芳基丙酸类前药
- [发明专利]吡咯烷基异羟肟酸化合物及其制备方法-CN96193001.2无效
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伊藤文隆
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辉瑞大药厂
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1996-03-28
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1998-04-29
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C07D207/12
- 一种右式化合物及其药物可接受的盐，其中A为氢,羟基或OY,其中Y为一个羟基保护基;Ar为被一个或多个选自卤素,羟基,C1－C4烷基,C1－C4烷氧基,CF3,C1－C4烷氧基－C1－C4烷氧基,以及羧基－C1－C4烷氧基的取代基任意取代的苯基;X为苯基,萘基,二苯基,2,3－二氢化茚基,苯并呋喃基,苯并苯硫基,1－四氢萘酮－6－基,C1－C4亚烷基二羟基,吡啶基,呋喃基和噻吩基,这些基团被不超过3个选自卤,C1－C4烷基,C1－C4烷氧基,羟基,NO2,CF3和SO2CH3的取代基任意取代;以及R为氢,C1－C4烷基,或羟基保护基。含有它们的化合物和药物组合物可用作治疗哺乳动物(尤其是人)的止痛药,消炎药,利尿药,麻醉剂或神经保护剂,或者一种治疗中风或功能性肠病(如腹痛)药剂。
- 吡咯烷基异羟肟酸化及其制备方法
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