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[发明专利]亮丙瑞林的合成工艺-CN201410636325.9在审
发明人：吕艳 -专利权人：吕艳
申请日： 2014-11-13 - 公布日： 2016-06-08 - 主分类号： C07K7/23 文献下载
摘要：本发明公开了一种亮丙瑞林的合成工艺，包括步骤：1)由Fmoc-Pro-OH和HMPB-AM树脂为起始原料，得到Fmoc-Pro-HMPB-AM树脂；2)逐一偶联合成侧链全保护亮丙瑞林前体肽-HMPB-AM树脂；3)对其进行切割，得到侧链全保护亮丙瑞林前体肽；4)对侧链全保护亮丙瑞林前体肽乙胺化，得到侧链全保护亮丙瑞林；5)对侧链全保护亮丙瑞林经脱侧链保护基团反应，获得亮丙瑞林的粗品；6)亮丙瑞林的粗品经过分离纯化、冻干得到亮丙瑞林精肽。
亮丙瑞林合成工艺

[发明专利]一种固相法和液相法结合制备亮丙瑞林的方法-CN200910104993.6有效
发明人：刘建;李红玲;马亚平;袁建成 -专利权人：深圳市翰宇药业有限公司
申请日： 2009-01-13 - 公布日： 2009-09-23 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种固相法和液相法结合合成亮丙瑞林的新工艺，包括步骤：1)由Fmoc-Pro-OH和HMPB-AM树脂为起始原料，得到Fmoc-Pro-HMPB-AM树脂；2)逐一偶联合成侧链全保护亮丙瑞林前体肽-HMPB-AM树脂；3)对其进行切割，得到侧链全保护亮丙瑞林前体肽；4)对侧链全保护亮丙瑞林前体肽乙胺化，得到侧链全保护亮丙瑞林；5)对侧链全保护亮丙瑞林经脱侧链保护基团反应，获得亮丙瑞林的粗品；6)亮丙瑞林的粗品经过分离纯化、冻干得到亮丙瑞林精肽。
一种固相法液相法结合制备亮丙瑞林方法

[发明专利]一种醋酸亮丙瑞林杂质的合成方法-CN202210624302.0在审
发明人：仝水田;陈玉田;王升武 -专利权人：杭州思诺达医药科技有限责任公司
申请日： 2022-06-02 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07K7/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种醋酸亮丙瑞林杂质的合成方法，属于活性药物肽成分合成技术领域。本发明醋酸亮丙瑞林杂质的合成方法具体包含了醋酸亮丙瑞林中的杂质J和杂质K的合成方法。通过本发明醋酸亮丙瑞林杂质J的合成方法制得的醋酸亮丙瑞林杂质J的HPLC纯度达到95%以上，通过本发明醋酸亮丙瑞林杂质K的合成方法制得的醋酸亮丙瑞林杂质K的HPLC纯度达到95%以上，杂质J和杂质K经结构确证后可作为杂质对照品，用于醋酸亮丙瑞林原料药和制剂的质量研究。
一种醋酸亮丙瑞林杂质合成方法

[发明专利]一种2-咪唑酮衍生物及其应用-CN202211671555.X在审
发明人：徐祥清;邱印利;郭强;于民权;赵松;窦飞;靖鹏;赵义 -专利权人：江苏恩华药业股份有限公司
申请日： 2022-12-23 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明提供的一种2‑咪唑酮衍生物如式I所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌马色林类似。用于治疗精神分裂症或者帕金森氏病、痴呆症相关的行为紊乱及精神病。本申请化合物抗精神病活性与哌马色林相当，且心脏毒性小于哌马色林。
一种咪唑衍生物及其应用

[发明专利]吡唑衍生物及其应用-CN202211671623.2在审
发明人：徐祥清;邱印利;郭强;于民权;赵松;窦飞;靖鹏;侯媛媛;董莹莹 -专利权人：江苏恩华药业股份有限公司
申请日： 2022-12-23 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：所示化合物，作用于5‑HT2A、5‑HT2C受体，对5‑HT2A的选择性优于或与哌吗色林类似本申请化合物抗精神病活性与哌马色林相当，且心脏毒性小于哌马色林。
吡唑衍生物及其应用

[发明专利]一种布南色林的制备方法-CN201410689692.5无效
发明人：杨会来;毛杰;孙学喜 -专利权人：千辉药业（安徽）有限责任公司
申请日： 2014-11-26 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： C07D221/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种布南色林的制备方法，以对氟苯甲酸乙酯、乙酰乙酸乙酯和乙醇钠反应得对氟苯甲酰乙酸乙酯,然后对氟苯甲酰乙酸乙酯加氨水反应得3-（4-氟苯基）-3-氧代丙酰胺）,3-（4-氟苯基）-3-氧代丙酰胺）加环辛酮、对甲苯磺酸反应得4-（4-氟苯基）-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮，4-（4-氟苯基）-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶-2(1H)-酮加苯膦酰二氯化物反应得2-氯-4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶，最后2-氯-4-(4-氟苯基)-5,6,7,8,9,10-六氢环辛烷并[b]吡啶加碘化钾和N-乙基哌嗪反应得布南色林。本发明制备的布南色林质量好，收率高，制备方法简单，能耗少，成本低。
一种布南色林制备方法

[发明专利]盐酸哌醋甲酯缓释滴丸及其制备方法-CN200810111784.X无效
发明人：彭晓云;曲韵智;强振君 -专利权人：北京正大绿洲医药科技有限公司
申请日： 2008-05-16 - 公布日： 2008-09-24 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于注意缺陷多动障碍(儿童多动综合症，轻度脑功能失调)、发作性睡病，以及巴比妥类、水合氯醛等中枢抑制药过量引起的昏迷的药物制剂，特别涉及以盐酸哌醋甲酯为原料制备而成的一种口服缓释制剂。本发明的目的在于补充现有技术的不足，提供一种盐酸哌醋甲酯缓释滴丸。本发明所涉及的盐酸哌醋甲酯缓释滴丸，有效的克服了现有技术的缺陷，保证药品在有效储存期内不会发生明显质量变化，同时也具有释药时间可控，释药充分，生物利用度高的优点。
盐酸哌醋甲酯缓释滴丸及其制备方法

[发明专利]一种注射用醋酸曲普瑞林的缓释微球的制备方法-CN200910217800.8有效
发明人：金磊 -专利权人：长春金赛药业有限责任公司
申请日： 2009-11-03 - 公布日： 2011-05-11 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种曲普瑞林缓释微球的制备方法及由其制备的曲普瑞林缓释微球。该方法无须使用任何有机溶剂，没有有机残留的问题；而且该方法采用70～100℃的熔融挤出步骤解决了最终产品中有机杂质增多的问题，使曲普瑞林缓释制剂的有机杂质控制在5％以内；另外由此制备的曲普瑞林缓释制剂释放稳定而持久
一种注射醋酸曲普瑞林缓释微球制备方法

[发明专利]包含白斑抑制剂的右哌甲酯骨架型透皮贴剂及制法和应用-CN201510831311.7在审
发明人：罗华菲;林国钡;张成豪;武余波;王浩;侯惠民 -专利权人：上海现代药物制剂工程研究中心有限公司
申请日： 2015-11-25 - 公布日： 2016-03-16 - 主分类号： A61K9/70 文献下载
摘要：本发明公开了一种包含白斑抑制剂的右哌甲酯骨架型透皮贴剂及制法，所述包含白斑抑制剂的右哌甲酯骨架型透皮贴剂，包括骨架型胶黏层，骨架型胶黏层包括右哌甲酯或其盐酸盐、白斑抑制剂和胶黏剂；白斑抑制剂包括二氧化肽、果酸、维A酸、三氯醋酸、氧化锌、羟基二甲氧基苯丙二酸二乙基己酯、四氢甲基嘧啶羧酸中的一种或多种；白斑抑制剂重量百分比为5-15％。本发明的右哌甲酯透皮贴剂处方组成简单，工艺简便易行，具有成本低廉、生产高效等优点。
包含白斑抑制剂右哌甲酯骨架型透皮贴剂制法应用

[发明专利]帕利哌酮缓释片及其制备方法-CN202210776404.4在审
发明人：王迪 -专利权人：苏州中化药品工业有限公司
申请日： 2022-06-30 - 公布日： 2022-09-02 - 主分类号： A61K9/36 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂技术领域，具体涉及一种帕利哌酮缓释片及其制备方法。该帕利哌酮缓释片包括片芯以及包覆在所述片芯外的半渗透包衣层，所述片芯包括位于两端的第一含药层和第二含药层，以及位于所述第一含药层和所述第二含药层之间的推动层，靠近所述第一含药层和所述第二含药层的半渗透包衣层上具有释药孔该帕利哌酮缓释片在用药初期(例如用药后的2小时以内)即能释放部分帕利哌酮，能够在确保缓控释效果的情况下显著提升帕利哌酮释放的及时性，有利于药效及时、快速的发挥。
帕利哌酮缓释片及其制备方法

[发明专利]阿哌沙班与羧酸形成的共晶及其制备方法-CN201911151315.5有效
发明人：朱国荣;柯春龙;王臻;屠勇军;张鹏 -专利权人：浙江天宇药业股份有限公司
申请日： 2019-11-21 - 公布日： 2021-02-26 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供了阿哌沙班/羧酸共晶，包括阿哌沙班/丙二酸共晶，阿哌沙班/D‑苹果酸共晶、阿哌沙班/马来酸共晶，阿哌沙班/L‑脯氨酸共晶，阿哌沙班/L‑酒石酸共晶。本发明的阿哌沙班/羧酸共晶在满足安全用药的同时，改善阿哌沙班的溶出度，解决阿哌沙班溶解速度慢、溶出度低的缺点，提高其生物利用度。
阿哌沙班羧酸形成及其制备方法

[外观设计]药盒（帕利哌酮缓释片）-CN202130787326.4有效
发明人：陈子逸;王丽红;崔江涛;刘思文;狄媛 -专利权人：吉林天衡药业有限公司
申请日： 2021-11-30 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： 09-03 文献下载
摘要：1.本外观设计产品的名称：药盒（帕利哌酮缓释片）。2.本外观设计产品的用途：用于帕利哌酮缓释片的产品外包装。3.本外观设计产品的设计要点：在于形状、图案及其结合。
药盒帕利哌酮缓释片

[发明专利]PEG-亮丙瑞林缀合物及其制备方法-CN201911057506.5在审
发明人：张拥军;付免;关英 -专利权人：南开大学
申请日： 2019-11-01 - 公布日： 2020-01-03 - 主分类号： A61K47/60 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的PEG‑亮丙瑞林缀合物及其制备方法，所述方法包括，将单甲氧基聚乙二醇琥珀酰亚胺活泼酯直接与未进行保护的亮丙瑞林反应，得到亮丙瑞林2‑位组氨酸上咪唑基修饰的PEG‑亮丙瑞林缀合物。该缀合物既保留亮丙瑞林活性，同时半衰期延长，血浆清除率降低，药代动力学性能改善。
亮丙瑞林缀合物单甲氧基聚乙二醇药代动力学性能半衰期延长琥珀酰亚胺血浆清除活泼酯咪唑基位组修饰制备保留

[发明专利]一种罗哌卡因缓释凝胶制剂及其制备与应用-CN201580038632.X在审
发明人：叶强;严庞科;张轩邈 -专利权人：四川海思科制药有限公司
申请日： 2015-11-05 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：罗哌卡因缓释凝胶制剂、其制备方法及用途，所述凝胶制剂包括1‑20wt％的罗哌卡因、14‑22wt％的泊洛沙姆407和余量的水或盐溶液。
一种罗哌卡凝胶制剂及其制备应用

[发明专利]一种畜禽使用的林霉素钠白芨胶生物粘附缓释胶囊-CN200510122517.9无效
发明人：李旭东;鲍恩东;苏建东 -专利权人：天津市润拓生物技术有限公司
申请日： 2005-12-21 - 公布日： 2007-06-27 - 主分类号： A61K36/898 文献下载
摘要：本发明属于兽药的技术领域，特别是涉及以林霉素钠、白芨为原料制备兽药林霉素钠白芨胶生物粘附缓释胶囊，采用水提醇沉法提取白芨胶；以林霉素钠与白芨胶比为1∶3，10％PVP乙醇溶液作粘合剂，制成20目颗粒，装入胶囊林霉素钠白芨胶生物粘附缓释胶囊内容物可延长药物在病灶的滞留时间，提高药物在病变组织的局部浓度，具有良好的生物粘附性，林霉素钠白芨胶生物粘附缓释胶囊内容物具有缓释制剂的释药特征。
一种畜禽使用霉素白芨生物粘附胶囊