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[发明专利]一种多巴丝肼制剂溶出检测的分析方法-CN202310350228.2在审
发明人：汤海燕;王曙光 -专利权人：越洋医药开发（广州）有限公司
申请日： 2023-04-03 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提供了一种多巴丝肼制剂溶出检测分析方法，采用高效液相色谱法对多巴丝肼制剂溶出的活性成分左旋多巴的溶出量与盐酸苄丝肼的溶出量进行检测。该法能同时检测盐酸苄丝肼的降解杂质的含量，将盐酸苄丝肼降解杂质的含量与盐酸苄丝肼的含量之和作为盐酸苄丝肼溶出的量，能够准确测定多巴丝肼制剂中盐酸苄丝肼的溶出量。本发明提供的多巴丝肼制剂溶出检测分析方法能在较短时间内准确检测出多巴丝肼制剂中盐酸苄丝肼和左旋多巴的溶出量，操作简单，有效减少盐酸苄丝肼杂质二次降解对溶出量测定的影响。
一种多巴丝肼制剂检测分析方法

[发明专利]盐酸苄丝肼在制备治疗急性炎症的药物中的应用-CN201611128161.4有效
发明人：何书英;季璇馨;王绍达;黄青林 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2016-12-09 - 公布日： 2019-10-01 - 主分类号： A61K31/165 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸苄丝肼在制备治疗急性炎症的药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明通过动物实验研究了盐酸苄丝肼对急性炎症的治疗效果，试验结果显示盐酸苄丝肼对脂多糖所致小鼠急性炎症产生的炎症因子有抑制作用。具体是通过脂多糖诱导C57BL/6小鼠构造急性炎症模型，采用不同浓度的盐酸苄丝肼对其进行治疗，结果发现盐酸苄丝肼能够降低C57BL/6小鼠急性炎症时产生的炎症因子水平以及肝组织病变程度，其中，低剂量的盐酸苄丝肼效果最佳将盐酸苄丝肼通过添加药学上可接受的载体制备成临床需要的各种制剂，其有益效果是：为制备急性炎症药物提供新的途径。
盐酸苄丝肼制备治疗急性炎症药物中的应用

[发明专利]一种提高含盐酸苄丝肼口服固体组合物稳定性的方法-CN201911036843.6在审
发明人：张倩倩;芦彩萍;何红燕;朱飞;周静;罗琦;赵卿;霍立茹;李战 -专利权人：南京济群医药科技股份有限公司
申请日： 2019-10-29 - 公布日： 2021-05-04 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂领域，具体涉及到一种提高含盐酸苄丝肼的口服固体组合物稳定性的方法。盐酸苄丝肼是外周脱羧酶抑制剂，盐酸苄丝肼多与左旋多巴制成复方制剂，联合使用，主要用于治疗帕金森氏症(原发性震颤麻痹)，脑炎后或合并有脑动脉硬化的症状性帕金森氏综合征(非药源性震颤麻痹综合症)。盐酸苄丝肼其性质极不稳定，对PH、光线、温度及湿度的变化极为敏感，本发明采用湿法制粒，真空干燥的方式，能提高含盐酸苄丝肼的口服固体制剂中盐酸苄丝肼的稳定性。
一种提高盐酸苄丝肼口服固体组合稳定性方法

[发明专利]盐酸苄丝肼在制备治疗急性肺损伤药物中的应用-CN201811298432.X在审
发明人：何书英;秦淑杰;万辛雨;薛金冰 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2018-10-26 - 公布日： 2018-12-28 - 主分类号： A61K31/165 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸苄丝肼在制备治疗ALI药物中的应用，属于生物医药技术领域。本发明通过动物实验研究了盐酸苄丝肼对ALI的治疗效果，结果显示盐酸苄丝肼可缓解小鼠ALI导致的肺损伤和肺水肿，抑制多种促炎性细胞因子的释放，从而达到治疗脂多糖所致的小鼠ALI的作用。具体通过脂多糖诱导C57BL/6小鼠构造ALI模型，采用不同浓度的盐酸苄丝肼对其进行治疗，结果发现盐酸苄丝肼能够降低C57BL/6小鼠ALI所造成的肺组织损伤，肺水肿以及抑制多种促炎性细胞因子的分泌。将盐酸苄丝肼通过添加药学上可接受的载体制备成临床需要的各种制剂，其有益效果是：为制备治疗ALI药物提供了一种新途径。
盐酸苄丝肼治疗制备促炎性细胞因子肺水肿小鼠动物实验研究生物医药技术肺组织损伤急性肺损伤脂多糖诱导药物提供载体制备治疗效果肺损伤可接受新途径脂多糖分泌应用释放缓解发现

[发明专利]盐酸苄丝肼在制备PCSK9抑制剂中的应用-CN201711369583.5在审
发明人：何书英;王绍达;吕杭音 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2017-12-12 - 公布日： 2018-04-24 - 主分类号： A61K31/165 文献下载
摘要：本发明涉及盐酸苄丝肼在制备PCSK9抑制剂中的应用，属于生物医药技术领域。本发明通过HepG2细胞模型研究了盐酸苄丝肼对于PCSK9的抑制作用，结果显示盐酸苄丝肼对于LDL孵育的HepG2细胞模型的PCSK9表达具有显著的抑制作用，并且能够显著提升了LDLR的表达。具体是通过LDL孵育HepG2细胞构建高脂血模型，给予不同浓度的盐酸苄丝肼，结果发现盐酸苄丝肼能够显著降低HepG2细胞PCSK9的基因和蛋白水平表达，同时显著提升了LDLR的基因和蛋白水平的表达。将盐酸苄丝肼通过添加药学上可接受的载体制备成临床需要的各种制剂，其有益效果是为制备PCSK9抑制剂提供新的途径。
盐酸苄丝肼制备 pcsk9 抑制剂中的应用

[发明专利]羟苄丝肼及其在药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物方面的应用-CN201610422044.2在审
发明人：陈翔;彭聪;黄遵南;周优优 -专利权人：中南大学湘雅医院
申请日： 2016-06-15 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K31/165 文献下载
摘要：本发明提供羟苄丝肼及其在药学上可接受的盐在制备抗肿瘤药物方面的应用，所述羟苄丝肼的化学式为：羟苄丝肼为一种现有药物，其毒理药理相对比较清晰；研发成本低，推广应用价值大；羟苄丝肼可以抑制黑素瘤、肺癌、结肠癌的肿瘤细胞的活性，特别适合结肠癌和人恶性黑素瘤的治疗。
羟苄丝肼及其药学可接受制备肿瘤药物方面应用

[发明专利]盐酸苄丝肼在制备治疗呼吸道合胞病毒所致疾病的药物中的应用-CN202210977544.8在审
发明人：邬开朗 -专利权人：浙江艾特为生物科技有限公司
申请日： 2022-08-15 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： A61K31/165 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸苄丝肼在制备预防和/或治疗呼吸道合胞病毒所致疾病的药物中的应用。盐酸苄丝肼是小分子化合物，其CC50为159.7μM。本发明首次发现盐酸苄丝肼能够剂量依赖的抑制呼吸道合胞病毒复制，其IC50(半数抑制浓度)为0.76μM，选择指数(SI)约为210。说明盐酸苄丝肼是低毒高效的抗呼吸道合胞病毒的药物。
盐酸苄丝肼制备治疗呼吸道病毒所致疾病药物中的应用

[发明专利]盐酸苄丝肼的药物组合物及其降血糖的医药用途-CN201610459119.4在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：崔坤峰
申请日： 2016-06-23 - 公布日： 2016-10-26 - 主分类号： C07C49/557 文献下载
摘要：本发明公开了盐酸苄丝肼的药物组合物及其降血糖的医药用途，本发明提供的盐酸苄丝肼的药物组合物中含有盐酸苄丝肼和一种从天麻的干燥块茎中分离得到的结构新颖的天然产物化合物(Ⅰ)，盐酸苄丝肼和该天然产物化合物(
盐酸苄丝肼药物组合及其血糖医药用途

[发明专利]含左旋多巴和盐酸苄丝肼组合物的制备方法-CN202310443657.4在审
发明人：胡北京 -专利权人：济南同路医药科技发展有限公司
申请日： 2023-04-24 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： A61K9/24 文献下载
摘要：本发明属于医药生产技术领域，具体涉及一种含左旋多巴和盐酸苄丝肼组合物，还涉及上述组合物的制备方法。所述的组合物是将左旋多巴与盐酸苄丝肼分开制粒成颗粒A和颗粒B、颗粒包衣、双层压片工艺制备获得的。颗粒A中含有左旋多巴、无水磷酸氢钙、甘露醇、粘合剂；颗粒B中含有盐酸苄丝肼、微晶纤维素；或者是，颗粒B中含有盐酸苄丝肼、无水磷酸氢钙、甘露醇、微晶纤维素。通过产品的稳定性实验，验证了通过本发明的方法制备所获得的含左旋多巴和盐酸苄丝肼组合物在高温40℃、75%RH的条件下，保存12个月之后，其中的左旋多巴含量还能高达98.5%，盐酸苄丝肼的含量还能高达98.4%
含左旋多巴盐酸苄丝肼组合制备方法

[发明专利]一种苄丝肼缓释微球组合物及其制备方法-CN201010230634.8无效
发明人：刘振国;袁伟恩;郑瑞媛;杨新新;陈伟 -专利权人：上海交通大学医学院附属新华医院
申请日： 2010-07-20 - 公布日： 2010-11-17 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种苄丝肼缓释微球组合物，所述的苄丝肼缓释微球组合物按重量百分比由以下组分组成：可降解的疏水聚合物，40％-99％，苄丝肼1％-60％。本发明还提供了苄丝肼缓释微球组合物的制备方法。本发明可以克服苄丝肼在贮存的过程的不稳定性、提高病人用药的治疗效果；用这种方法制备成微球组合物，可以避免用常规的W/O和W/O/W的包封率不高，及S/O/O的严重突释，造成的环境污染的缺点；采用该方法制备微米球组合物，其粒径的大小可以根据不同需要，进行控制，不污染环境；可以避免对苄丝肼的治疗的作用影响。
一种苄丝肼缓释微球组合及其制备方法

[发明专利]一种检测血液中苄丝肼浓度的方法-CN202310632281.1在审
发明人：张杰;贾永娟;刘春冉;刘杏立;倪君君 -专利权人：苏州和合医学检验有限公司
申请日： 2023-05-31 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本公开涉及一种检测血液中苄丝肼浓度的方法，所述方法包括：(1)配制至少三种不同浓度的含有苄丝肼及其内标物的标准溶液，并利用液相色谱‑质谱对所述标准溶液进行检测，根据检测结果建立所述苄丝肼的标准曲线；(2)将待测血样与蛋白沉淀剂、内标物混合，离心，取上清液作为待测样品；(3)利用液相色谱‑质谱对所述待测样品进行检测，根据检测结果和所述标准曲线确定所述待测血样中苄丝肼的含量。本公开提供的检测方法能够实现对苄丝肼浓度的准确检测，且准确度和精密度较高，并且本公开提供的检测方法能够在满足检测要求的前提下，能够减少样品用量，延长样本稳定性，降低检测难度，提高检测效率。
一种检测血液中苄丝肼浓度方法

[发明专利]复方多巴丝肼双释制剂制备方法及其制剂-CN202310350262.X在审
发明人：鲁华;赵晨旭 -专利权人：越洋医药开发（广州）有限公司
申请日： 2023-04-03 - 公布日： 2023-08-04 - 主分类号： A61K9/24 文献下载
摘要：本发明提供了一种复方多巴丝肼双释制剂制备方法，通过盐酸苄丝肼的加入方式、第一组缓释材料的湿法制粒、含药缓释层颗粒制备过程中干整粒的水分控制，减少水分、温度对盐酸苄丝肼的影响，减少盐酸苄丝肼的降解，提高复方多巴丝肼双释制剂的稳定性本发明提供了一种复方多巴丝肼双释制剂，采取含药速释层与相邻含药缓释层双层片的设计，患者服药后，药物既可以快速起效；又可以通过稳定地控制药物释放来维持长时间有效，从而减少患者服药次数，保持血药浓度平稳，增加患者依从性
复方多巴丝肼双释制剂制备方法及其

[发明专利]一种用于抑制血清淀粉样蛋白P的药物-CN201810024851.8在审
发明人：何书英;杨薇;秦淑杰 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2018-01-08 - 公布日： 2018-05-18 - 主分类号： A61K31/165 文献下载
摘要：本发明通过构建SAP过表达的细胞模型研究了盐酸苄丝肼对于SAP表达的抑制作用，结果显示盐酸苄丝肼能显著抑制SAP过表达的巨噬细胞的SAP表达量，除此之外，结果显示SAP过表达能引起炎症因子TNF‑α表达量的上升综上所述，盐酸苄丝肼能显著抑制SAP过表达的巨噬细胞的SAP和TNF‑α表达量，显示了盐酸苄丝肼具有改善动脉粥样硬化的良好潜力，也为进一步研究盐酸苄丝肼抗动脉粥样硬化的具体机制和靶点奠定基础。
一种用于抑制血清淀粉蛋白药物

[发明专利]苄丝肼作为α-葡萄糖苷酶抑制剂的应用-CN202010483741.5在审
发明人：于治国;王健;武娇凤;赵云丽;胡百淳 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2020-06-01 - 公布日： 2020-09-04 - 主分类号： G16C20/30 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及苄丝肼〔国际非专利药品名称(International Nonproprietary Names for Pharmaceutical Substances，INN)为Benserazide苄丝肼可与α‑葡萄糖苷酶的活性位点稳定结合，抑制α‑葡萄糖苷酶的活性，进而产生降血糖的作用。本发明基于老药新用的思路将FDA批准的药物通过基于药效团的虚拟筛选，分子对接及分子动力学模拟过程，发现苄丝肼可以稳定地结合在α‑葡萄糖苷酶的活性位点处，体外实验也说明了其是α‑葡萄糖苷酶抑制剂，从而挖掘苄丝肼降血糖的新用途本发明不仅为苄丝肼作为降血糖药物提供了新的角度，而且还为新型的α‑葡萄糖苷酶抑制剂的快速开发提供了范例。
苄丝肼作为葡萄糖苷酶抑制剂应用

[发明专利]苄丝肼在制备抗动物螨病药物中的应用-CN202111053904.7有效
发明人：苗小楼;尚小飞;代丽霞;汪晓斌;王瑜;李冰;张继瑜 -专利权人：中国农业科学院兰州畜牧与兽药研究所
申请日： 2021-09-09 - 公布日： 2023-03-24 - 主分类号： A61K31/165 文献下载
摘要：本发明属于兽用药物制剂领域，具体涉及苄丝肼在制备抗动物螨病药物中的应用。本发明意外发现，所述的苄丝肼能够杀灭螨虫，对多种动物螨病具有显著的治疗效果，尤其对狗、猫、兔等动物螨虫病具有显著的治疗效果，治愈率高达100％；且所述苄丝肼为人用临床常用药，安全性较高，对于提高兽医临床治疗效果和养殖的经济效益具有广阔的市场前景
苄丝肼制备动物药物中的应用

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