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[发明专利]mTOR抑制剂及制备方法与在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201410076448.1在审
发明人：陈海峰;张晓坤;罗强;徐阳;王光辉;林挺;曾德泉 -专利权人：厦门大学
申请日： 2014-03-04 - 公布日： 2014-05-07 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：所述mTOR抑制剂为熊去氧胆酸衍生物。对熊去氧胆酸的羧基进行酯化反应，并重结晶得到熊去氧胆酸酯化衍生物；对熊去氧胆酸酯化衍生物的3位和7位羟基分别进行醚化、酰酯化和磺酰化反应，并进行萃取和硅胶柱层析得到熊去氧胆酸醚化衍生物、熊去氧胆酸酰酯化衍生物和熊去氧胆酸磺酰化衍生物；对熊去氧胆酸酯化衍生物的3位和7位羟基分别进行氧化反应后，纯化，得到熊去氧胆酸氧化衍生物。
mtor 抑制剂制备方法肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种胆酸类衍生物及其制备方法和应用-CN201911166718.7有效
发明人：王玉成;王菊仙;何红伟;牛伟萍;牛伟晓;张国宁;朱梅;王明华 -专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所
申请日： 2019-11-25 - 公布日： 2020-11-17 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明涉及医药合成技术领域，提供了一种胆酸类衍生物及其制备方法和应用。本发明提供的胆酸类衍生物具有显著抑制肝细胞凋亡作用，可以有效抑制由甘氨鹅去氧胆酸诱导的肝细胞损伤，部分衍生物抑制率优于阳性对照牛磺熊去氧胆酸；本发明提供的胆酸类衍生物为肝脏保护类药物的研发提供了参考，在制备肝脏保护类药物方面有广阔的应用前景
一种胆酸衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种胆酸衍生物的合成方法-CN201110214137.3无效
发明人：王周生 -专利权人：王周生
申请日： 2011-07-29 - 公布日： 2013-01-30 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：一种胆酸衍生物的合成方法属于药物加工领域，更具体地说，是涉及一种胆酸衍生物的合成方法。本发明提供了一种步骤少、产率高的胆酸衍生物的合成方法。本发明的合成步骤为：胆碱甲酯的制备；3，7，12-三氧代胆酸甲酯的制备；7a-羟基-3，12-二氧代胆酸甲酯的制备。
一种胆酸衍生物合成方法

[发明专利]胆酸衍生物及其制备方法和用途-CN201810631937.7在审
发明人：徐华强;李佳;施晶晶;臧奕;孙丹丹;茹弘博;赵关关;高立信 -专利权人：中国科学院上海药物研究所
申请日： 2018-06-19 - 公布日： 2019-01-04 - 主分类号： C07J5/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种胆酸衍生物及其制备方法和用途。本发明的胆酸衍生物结构如式I所示，其中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的胆酸衍生物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点。
胆酸衍生物制备激动活性合成

[发明专利]胆酸衍生物及其制备方法和用途-CN201810284034.6在审
发明人：徐华强;李佳;施晶晶;臧奕;孙丹丹;茹弘博;赵关关;高立信 -专利权人：中国科学院上海药物研究所;温安洛研究所
申请日： 2018-04-02 - 公布日： 2019-10-18 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种胆酸衍生物及其制备方法和用途。本发明的胆酸衍生物结构如式I所示，其中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明的胆酸衍生物具有FXR激动活性高、合成简单、原料易得等优点。
胆酸衍生物制备激动活性合成

[发明专利]一种3α,7α-二羟基-6α-乙基-5β-胆烷-24-醛的高效液相色谱检测方法-CN202211290348.X在审
发明人：欧阳婷;郭正友;付敏;古亮;刘晓斌;刘健 -专利权人：江西青峰药业有限公司
申请日： 2020-04-23 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明涉及3α,7α‑二羟基‑6α‑乙基‑5β‑胆烷‑24‑醛的制备方法，简单方便，产率和含量高，能较方便的用作奥贝胆酸或其衍生物质量控制的有关物质对照品，或用于奥贝胆酸或其衍射物的杂质鉴定，利于奥贝胆酸或其衍生物生产过程中的检测控制及含奥贝胆酸或其衍生物药品的质量控制
一种羟基乙基胆烷 24 高效色谱检测方法

[发明专利]一种3α,7α-二羟基-6α-乙基-5β-胆烷-24-醛的制备方法及其应用-CN202211290347.5在审
发明人：欧阳婷;郭正友;付敏;古亮;刘晓斌;刘健 -专利权人：江西青峰药业有限公司
申请日： 2020-04-23 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： C07J41/00 文献下载
摘要：本发明涉及3α,7α‑二羟基‑6α‑乙基‑5β‑胆烷‑24‑醛的制备方法，简单方便，产率和含量高，能较方便的用作奥贝胆酸或其衍生物质量控制的有关物质对照品，或用于奥贝胆酸或其衍射物的杂质鉴定，利于奥贝胆酸或其衍生物生产过程中的检测控制及含奥贝胆酸或其衍生物药品的质量控制
一种羟基乙基胆烷 24 制备方法及其应用

[发明专利]一种3α,7α-二羟基-6α-乙基-5β-胆烷-24-醛的制备方法及其应用-CN202010324956.2有效
发明人：欧阳婷;郭正友;付敏;古亮;刘晓斌;刘健 -专利权人：江西青峰药业有限公司
申请日： 2020-04-23 - 公布日： 2022-11-22 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明涉及3α,7α‑二羟基‑6α‑乙基‑5β‑胆烷‑24‑醛的制备方法，简单方便，产率和含量高，能较方便的用作奥贝胆酸或其衍生物质量控制的有关物质对照品，或用于奥贝胆酸或其衍射物的杂质鉴定，利于奥贝胆酸或其衍生物生产过程中的检测控制及含奥贝胆酸或其衍生物药品的质量控制
一种羟基乙基胆烷 24 制备方法及其应用

[发明专利]一种芒果苷胆酸衍生物及其制备方法和用途-CN201910906623.8有效
发明人：李学坚;张子谦;蒋凌风;银江林 -专利权人：广西中医药大学
申请日： 2019-09-24 - 公布日： 2022-03-01 - 主分类号： C07J17/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种芒果苷胆酸衍生物及其制备方法和用途，并公开了其化学结构和化学合成方法。本发明制备的芒果苷衍生物具有肝靶向特性，可通过胆酸的肝肠循环机制，靶向性地在肝脏和胆囊积累，从而提高药物浓度，提高该芒果苷胆酸衍生物抑制肝胆炎症的效果。
一种芒果胆酸衍生物及其制备方法用途

[发明专利]硅烷化技术纯化熊去氧胆酸的方法-CN201410279478.2在审
发明人：曹学君;马小雷 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2014-06-20 - 公布日： 2014-09-03 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明提供一种硅烷化技术纯化熊去氧胆酸的方法，其特征在于，包括以下步骤：步骤一：将含有熊去氧胆酸的混合物溶解于有机溶剂中，在25～80℃下加入硅烷化试剂进行反应，制得含有熊去氧胆酸硅烷化衍生物的溶液，其中，R是含有1～5个碳原子的烷基，X是含有1～6个碳原子的烷基；步骤二：在0～5℃下冷却所述的含有熊去氧胆酸硅烷化衍生物的溶液使其结晶后分离得到熊去氧胆酸硅烷化衍生物；步骤三：将所述的熊去氧胆酸硅烷化衍生物加入无机酸，搅拌，在40～60℃下进行酸水解，分离干燥后得到熊去氧胆酸纯品。本发明试剂消耗量少，选择性高，得到的熊去氧胆酸纯度高。
硅烷技术纯化熊去氧胆酸方法

[发明专利]硅烷化技术纯化熊去氧胆酸的方法-CN201711277931.6在审
发明人：曹学君;马小雷 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2014-06-20 - 公布日： 2018-04-17 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明提供一种硅烷化技术纯化熊去氧胆酸的方法，其特征在于，包括以下步骤步骤一将含有熊去氧胆酸的混合物溶解于有机溶剂中，在25～80℃下加入硅烷化试剂进行反应，制得含有熊去氧胆酸硅烷化衍生物的溶液，其中，R是含有1～5个碳原子的烷基，X是含有1～6个碳原子的烷基；步骤二在0～5℃下冷却所述的含有熊去氧胆酸硅烷化衍生物的溶液使其结晶后分离得到熊去氧胆酸硅烷化衍生物；步骤三将所述的熊去氧胆酸硅烷化衍生物加入无机酸，搅拌，在40～60℃下进行酸水解，分离干燥后得到熊去氧胆酸纯品。本发明试剂消耗量少，选择性高，得到的熊去氧胆酸纯度高。
硅烷技术纯化熊去氧胆酸方法

[发明专利]一种胆酸改性氨基葡萄糖衍生物及制备方法和应用-CN201510253403.1在审
发明人：任力;侯思润;刘卅;姚航;薛婧晨;王迎军;王琳 -专利权人：华南理工大学
申请日： 2015-05-18 - 公布日： 2015-10-07 - 主分类号： C07J41/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种胆酸改性氨基葡萄糖衍生物及制备方法和应用，所述衍生物如式(I)所示，其中，R1为H或OH，R2为H或OH，R3为H、CH2＝CHCO-或CH2＝C(CH3)CO-。在碳二酰亚胺缩合试剂的存在下，胆酸与过量N-羟基琥珀酰亚胺或1-羟基苯并三唑反应，生成胆酸活性酯，进而与D-氨基葡萄糖反应，得到无可聚合基团的衍生物；或胆酸活性酯先与含乙烯基的酰氯反应，进而与D-氨基葡萄糖反应，得到有可聚合基团的衍生物。本发明衍生物具有良好的生物相容性，无可聚合基团的衍生物可作为治疗骨关节炎的药物，有可聚合基团的衍生物用于软骨修复材料的有机基质，或用于构建原位成型氨基葡萄糖功能化水凝胶。
一种胆酸改性氨基葡萄糖衍生物制备方法应用

[发明专利]G蛋白偶联胆酸受体内源性配体衍生物及其制备方法和在抗肿瘤活性中的应用-CN202110013048.6有效
发明人：陈新;芦昕;钱明成;孙晶晶;赵帅 -专利权人：常州大学;江苏宁录科技股份有限公司
申请日： 2021-01-06 - 公布日： 2022-07-26 - 主分类号： C07J41/00 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体公开了一种G蛋白偶联胆酸受体内源性配体衍生物及其制备方法和在抗肿瘤活性中的应用。本发明以不同胆酸母体结构为原料，在催化剂作用下进行酯化反应，经保护基保护再甲基化，经过脱保护，水解反应，酰胺偶联反应最终得到一系列新的胆酸系列衍生物。本发明用MTT比色法对合成的新衍生物进行抗癌活性测试，结果显示合成的一系列G蛋白偶联胆酸受体内源性配体衍生物，具有较好的抗癌活性。
蛋白胆酸受体内源性配体衍生物及其制备方法肿瘤活性中的应用

[发明专利]熊去氧胆酸脂质组合物及其应用-CN202310511059.6在审
发明人：吴涛 -专利权人：北京汇诚益健医药科技有限责任公司
申请日： 2023-05-09 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K9/127 文献下载
摘要：本发明公开一种熊去氧胆酸脂质组合物及其抗老视应用。本发明所述的熊去氧胆酸脂质组合物包含熊去氧胆酸或其衍生物、环糊精、磷脂、胆固醇、注射用水和药学可接受的其他功能辅料，其中，熊去氧胆酸或其衍生物与环糊精的投料质量比为1:3‑1:20，熊去氧胆酸或其衍生物与磷脂的投料质量比为
熊去氧胆酸组合及其应用

[发明专利]胆酸衍生物的制备方法-CN202010350715.5在审
发明人：仇文卫;宋保亮;江倩茹;江世友;史熊杰;李晨晨 -专利权人：华东师范大学;武汉大学
申请日： 2020-04-28 - 公布日： 2021-10-29 - 主分类号： C07J9/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种如式(I)所示的胆酸衍生物及其制备方法，通过TBS保护、4,4‑二甲基化、脱保护、氧化、Witting反应、还原、水解、酰化及脱保护等反应制备得到目标产物胆酸衍生物。本发明还提供了该胆酸衍生物在制备预防和/或治疗高胆固醇血症，高甘油三酯血症，和抗动脉粥样硬化以及抗非酒精性脂肪性肝炎的药物中的应用，本发明胆酸衍生物不仅能有效促进羟甲基戊二酰辅酶A还原酶(3‑hydroxy
胆酸衍生物制备方法

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