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[发明专利]谷氨酸苄酯N-羧酸酐-CN201280012077.X在审
发明人：住谷弘;一法师纯司 -专利权人：日本曹达株式会社
申请日： 2012-03-19 - 公布日： 2014-04-23 - 主分类号： C07D263/44 文献下载
摘要：本发明的目的是提供一种保存稳定性优异的多晶型，其是谷氨酸苄酯N-羧酸酐的多晶型之中具有高体积密度的晶型。根据本发明，将谷氨酸苄酯N-羧酸酐溶解于加热至40℃以上且小于沸点的温度、并且相对于谷氨酸苄酯N-羧酸酐1摩尔为0.5L以上的溶剂中，在40℃以上且小于沸点的温度下添加相对于谷氨酸苄酯N-羧酸酐1摩尔为1.4L以上的不良溶剂，在40℃以上且小于沸点的温度下使晶体析出，进行冷却，从而能够得到体积密度为0.45g/cm³以上的谷氨酸苄酯N-羧酸酐的多晶型。
谷氨酸羧酸

[发明专利]抗病毒化合物中间体吡唑-3-羧酸酯的制备方法-CN201010197258.7无效
发明人：王竝;孙智华;范尔康;居小平;王涛;王广录 -专利权人：扬州康伊尔医药科技有限公司
申请日： 2010-06-11 - 公布日： 2010-09-22 - 主分类号： C07D231/14 文献下载
摘要：抗病毒化合物中间体吡唑-3-羧酸酯的制备方法，涉及化合物的有机合成技术领域，将吡唑-3-羧酸与酰化试剂和碱反应，生成1-氨基甲酸酯衍生物同时发生酯化，分离得到N-苄氧羰基-吡唑-3-羧酸苄酯；再将N-苄氧羰基-吡唑-3-羧酸苄酯用碱选择性水解脱去N-烷氧羰基，重结晶或柱层析分离得到吡唑-3-羧酸酯。
抗病毒化合物中间体吡唑羧酸制备方法

[发明专利]生育酚、生育三烯酚、其它苯并二氢吡喃和侧链衍生物,及其用途-CN200510003855.0有效
发明人： K·克林;B·G·桑德斯;L·赫尔利;R·加德纳;M·门查卡;于卫平;P·N·拉马南;刘盛泉;K·伊斯拉埃 -专利权人：研究发展基金会
申请日： 1999-09-23 - 公布日： 2005-12-14 - 主分类号： C07D311/58 文献下载
摘要：本发明提供了一种抗增殖化合物，该化合物具有结构式(I)，其中X是氧、氮或硫，R¹是烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、羧酸、羧酸酯(盐)、羧酰胺、酯、硫酰胺、硫醇酸、硫醇酯、糖、烷氧基－连接的糖、胺、磺酸酯(盐)、硫酸酯(盐)、磷酸酯(盐)、醇、醚和腈；R²是氢、甲基、苄基羧酸、苄基羧酸酯(盐)、苄基羧酰胺、苄酯、糖和胺；R³选自氢、甲基、苄基羧酸、苄基羧酸酯(盐)、苄基羧酰胺、苄酯、糖和胺；R⁴是甲基、苄基羧酸、苄基羧酸酯(盐)、苄基羧酰胺、苄酯、糖和胺；和R⁵是烷基、链烯基、炔基、芳基、杂芳基、羧基、酰胺和酯。
生育三烯酚其它二氢吡喃衍生物及其用途

[发明专利]（S）—β—丙内酰胺－4－羧酸苄酯的制备方法-CN200410038854.5无效
发明人：陈安齐;徐守宁;张金钟 -专利权人：厦门大学
申请日： 2004-05-01 - 公布日： 2005-01-26 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：(S)－β－丙内酰胺－4－羧酸苄酯的制备方法。将L－天冬氨酸、苯甲醇和对甲苯磺酸单水合物加入苯作为溶剂，将混合物加热回流、除水、冷却，加入乙醚，析出结晶；将(S)－天冬氨酸二苄酯对甲苯磺酸盐、饱和碳酸钾水溶液和氯仿溶解后，分出有机相，水相用氯仿萃取、干燥、过滤、减压浓缩；加入(S)－天冬氨酸二苄酯和绝对无水乙醚，滴加三甲基氯硅烷和三乙胺，经抽滤、洗涤，滴加无水乙醚溶液，加入盐酸水溶液；分出有机相后干燥、过滤、减压浓缩得(S)－β－丙内酰胺－4－羧酸苄酯(1)粗产物；再用低极性溶剂与烃类溶剂混合溶液结晶，得(S)－β－丙内酰胺－4－羧酸苄酯固体。有效简化(S)－β－丙内酰胺－4－羧酸苄酯的合成工艺和分离纯化过程，提高效率，反应总收率达到56％以上，易于在工业规模上进行生产。
内酰胺羧酸制备方法

[发明专利]一种聚(L‑谷氨酸)‑b‑聚乙二醇载药纳米胶束的制备-CN201510244130.4有效
发明人：倪才华;杨期颐;张丽萍;石刚 -专利权人：江南大学
申请日： 2015-05-13 - 公布日： 2017-08-04 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：首先采用巯基乙胺引发L‑谷氨酸‑γ‑苄酯‑N‑羧酸酐(BLG‑NCA)开环聚合制备端巯基聚(L‑谷氨酸‑γ‑苄酯)聚合物，以此为大分子链转移剂与活性单体聚乙二醇甲基丙烯酸酯(MAPEG,Mn＝475g/mol)进行自由基共聚，得到双亲性的聚(L‑谷氨酸‑γ‑苄酯)–b‑聚乙二醇；再利用胱胺将其中的聚(L‑谷氨酸‑γ‑苄酯)交联，同时将剩余γ‑苄酯基团转化为羧酸基团，并静电负载阿霉素，在水溶液中自组装形成纳米胶束
一种谷氨酸聚乙二醇纳米胶束制备

[发明专利]7－苯乙酰氨基－3－吡啶甲基－3－头孢菌素－4－羧酸对甲氧苄酯的制备方法-CN200510102730.3有效
发明人：冯胜昔;龟山丰;黄伟东;深江一博;李葵英;刘晓红 -专利权人：广州白云山制药股份有限公司;大塚化学株式会社
申请日： 2003-07-22 - 公布日： 2006-03-01 - 主分类号： C07D501/48 文献下载
摘要：本发明涉及7－苯乙酰氨基－3－吡啶甲基－3－头孢菌素－4－羧酸对甲氧苄酯的制备方法。在有机溶剂存在下，以7－苯乙酰氨基－3－卤甲基－3－头孢菌素－4－羧酸对甲氧苄酯为起始原料，其与吡啶和/或碘化物反应，生成7－苯乙酰氨基－3－吡啶甲基－3－头孢菌素－4－羧酸对甲氧苄酯。与已有技术相比，该方法简化了工艺过程，易操作；在反应完成后，用溶剂重结晶的方法，可以获得纯度高、稳定性好的7－苯乙酰氨基－3－吡啶甲基－3－头孢菌素－4－羧酸对甲氧苄酯晶体；成本低，安全性好，非常有利于工业化生产
乙酰氨基吡啶甲基头孢菌素羧酸甲氧苄酯制备方法

[其他]含氯拟除虫菊酯新合成法-CN85100500无效
发明人：顾可权 -专利权人：华东师范大学
申请日： 1985-04-01 - 公布日： 1986-08-13 - 主分类号： C07C69/747 文献下载
摘要：本发明是含氯拟除虫菊酯新合成法。本发明对于杀虫剂2，2-二氯-3，3-二甲基环丙烷羧酸与2，2-二氯-3，3-二甲基环丙烷羧酸-4-甲氧甲基苄酯，2，2-二氯-3，3-二甲基环丙烷羧酸-3-苯氧基苄酯及(±)-2，2-二氯-3，3-二甲基环烷羧酸-3-苯氧基-α-氰基苄酯的合成法作了研究。
含氯拟除虫菊酯新合成法

[发明专利]一种羧酸苄酯去苄基保护合成羧酸的方法-CN201310192670.3无效
发明人：熊燕;袁杰;谢曦谧;徐霞飞;凌学戈;张舒婷;何超;张晓慧;黄若峰 -专利权人：重庆大学
申请日： 2013-05-14 - 公布日： 2013-08-21 - 主分类号： C07B41/08 文献下载
摘要：一种羧酸苄酯去苄基保护合成羧酸的方法，涉及羧酸苄酯去苄基保护的方法。本法以各种羧酸苄酯为原料，以甲苯为反应试剂与溶剂，以三氟化硼乙醚为添加剂，经一步反应及浓缩、纯化而得成品。本发明方法可广泛应用于各种羧酸的工业化生产；采用本发明方法制备出的产品可广泛应用于医药、农药、涂料、日用化学品以及化工原料等领域，满足市场面广量大的需要。
一种羧酸苄酯去苄基保护合成方法

[发明专利]β-咔啉类生物碱衍生物及其制备方法和应用-CN200910085123.9无效
发明人：赵明;彭师奇;吴建辉 -专利权人：首都医科大学
申请日： 2009-06-02 - 公布日： 2010-12-08 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：将3S-1-(2-羰乙基)-β-咔啉-3-羧酸苄酯与氨基酸苄酯缩合或者将3S-1-(2-羰乙基)-β-咔啉-3-羧酸苄酯与谷氨酸二苄酯缩合，即得到本发明化合物；其中所述的氨基酸苄酯选自甘氨酸残基，丙氨酸残基，缬氨酸残基，亮氨酸残基，异亮氨酸残基，蛋氨酸残基，脯氨酸残基，苯丙氨酸残基，色氨酸残基，丝氨酸残基，苏氨酸残基，天冬酰胺残基，谷氨酰胺残基，酪氨酸残基，天冬氨酸苄酯残基，Nω-苄氧羰基甘赖氨酸残基，组氨酸残基
咔啉生物碱衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种(R)-2-(氰基甲基)哌嗪-1-羧酸苄酯的制备方法-CN202310136393.8在审
发明人：陈建芳 -专利权人：南京优氟医药科技有限公司
申请日： 2023-02-20 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D241/04 文献下载
摘要：本发明属于医药中间体技术领域，具体涉及一种(R)‑2‑(氰基甲基)哌嗪‑1‑羧酸苄酯的制备方法，该(R)‑2‑(氰基甲基)哌嗪‑1‑羧酸苄酯的制备是以(S)‑1‑BOC‑3‑羟甲基哌嗪为起始原料，经过Cbz本发明提供的制备方法设计科学合理，制备过程中避免使用危险试剂、剧毒试剂和贵重试剂，能够以较低的成本来实现(R)‑2‑(氰基甲基)哌嗪‑1‑羧酸苄酯的安全制备。
一种甲基哌嗪羧酸制备方法

[发明专利]一种(S)-2-(氰基甲基)哌嗪-1-羧酸苄酯的制备方法-CN202310244647.8在审
发明人：陈建芳 -专利权人：南京优氟医药科技有限公司
申请日： 2023-03-15 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D241/04 文献下载
摘要：本发明属于医药中间体技术领域，具体涉及一种(S)‑2‑(氰基甲基)哌嗪‑1‑羧酸苄酯的制备方法，该(S)‑2‑(氰基甲基)哌嗪‑1‑羧酸苄酯的制备是以(R)‑1‑BOC‑3‑羟甲基哌嗪为起始原料，经过Cbz本发明提供的制备方法设计科学合理，制备过程中避免使用危险试剂、剧毒试剂和贵重试剂，能够以较低的成本来实现(S)‑2‑(氰基甲基)哌嗪‑1‑羧酸苄酯的安全制备。
一种甲基哌嗪羧酸制备方法

[发明专利]去甲斑蝥素羧酸单氟苄酯及其合成方法和抗肿瘤应用-CN202010184587.1在审
发明人：贺春阳;李晓飞;贾佳;王乐;张建永;晏容 -专利权人：遵义医科大学
申请日： 2020-03-17 - 公布日： 2020-06-12 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明提供了1种结构式如I所示去甲斑蝥素羧酸单氟苄酯的合成及其抗肿瘤应用。DDA0002413690770000011.TIF" imgContent="drawing" imgFormat="TIFF" orientation="portrait" inline="no" />式I所示的去甲斑蝥素羧酸单氟苄酯具体结构包括imgContent="drawing" imgFormat="TIFF" orientation="portrait" inline="no" />活性测试表明，本发明设计并合成得到的如I所示的去甲斑蝥素羧酸单氟苄酯是一种适合的抗肿瘤候选药物此外，本发明的去甲斑蝥素羧酸单氟苄酯的合成方法，原料易得，非常易于操作实施。
斑蝥素羧酸单氟苄酯及其合成方法肿瘤应用

[发明专利]去甲斑蝥素羧酸三氟苄酯及其合成方法和应用-CN202010184586.7有效
发明人：贾佳;贺春阳;朱二林;王乐;李晓飞;张建永 -专利权人：遵义医科大学
申请日： 2020-03-17 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：去甲斑蝥素羧酸三氟苄酯，其结构式如式I所示式I所示的去甲斑蝥素羧酸三氟苄酯具体结构包括：活性测试表明，本发明合成得到的如I所示的去甲斑蝥素羧酸三氟苄酯是一种适合的抗肿瘤候选药物此外，本发明的去甲斑蝥素羧酸三氟苄酯的合成方法，原料易得，非常易于操作实施。
斑蝥素羧酸三氟苄酯及其合成方法应用

[发明专利]一类去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯的合成及其抗肿瘤应用-CN202010184560.2有效
发明人：贺春阳;贾佳;朱二林;王乐;李晓飞;刘云 -专利权人：遵义医科大学
申请日： 2020-03-17 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07D493/08 文献下载
摘要：本发明提供了一类结构式如I所示去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯及其抗肿瘤应用。DDA0003697084310000011.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />式I所示的去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯具体结构包括imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="no" />活性测试表明，本发明合成得到的如I所示的去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯是一种适合的抗肿瘤候选药物此外，本发明的去甲斑蝥素羧酸二氟苄酯的合成方法，原料易得，非常易于操作实施。
一类斑蝥素羧酸二氟苄酯合成及其肿瘤应用

[发明专利]一种群多普利中间体的制备方法-CN200810038671.1有效
发明人：朱爱林;许振华;陈伟铭;顾焕 -专利权人：上海金赛医药化工有限公司
申请日： 2008-06-06 - 公布日： 2009-12-09 - 主分类号： C07D209/42 文献下载
摘要：本发明涉及一种群多普利中间体的制备方法，该方法采用环己烯和氯胺T为起始原料，二者反应得到环己烷吖丙啶，环己烷吖丙啶与丙二酸二乙酯反应得到反式-3-乙基羰基-八氢吲哚-2-酮，再经脱羧反应、还原反应、氰基化反应、醇解反应得到混旋的八氢吲哚-2-羧酸苄酯，混旋的八氢吲哚-2-羧酸苄酯经拆分、盐酸化得到群多普利中间体(2S，3aR，7aS)-八氢吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐。与现有技术相比，本发明群多普利中间体(2S，3aR，7aS)-八氢吲哚-2-羧酸苄酯盐酸盐的制备方法工艺合理，采用的试剂安全、成本低廉，不污染环境，同时具有操作简单、分离容易等优点，制备得到的产品收率高
种群多普利中间体制备方法

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