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- [发明专利]一种制备卡非佐米的方法-CN202110019324.X有效
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赵军锋;王雪伟;汪正宁
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江西师范大学
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2021-01-07
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2022-07-22
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C07K7/06
- 本发明提供了一种制备卡非佐米的方法,通过以氯乙酸、高苯丙氨酸、苯丙氨酸、亮氨酸和(2S)‑2‑氨基‑4‑甲基‑1‑[(2R)‑2‑甲基环氧乙烷基]‑1‑戊酮三氟乙酸盐为原料,采用苯基联烯酮作为缩合试剂,在经过羧酸活化、缩合、脱除羧基保护基等步骤逐步偶联缩合得到中间产物,然后该中间产物再与吗啉进行催化缩合反应获得目标化合物。该方法使用的缩合剂具有制备简单、分子量小、在活化手性羧酸时不发生消旋的优点。同时,该方法反应条件温和,操作简单,总收率高达68‑72%,具有优良的原子经济性。
- 一种制备卡非佐米方法
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