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[发明专利](S,S)-2,8-二氮杂双环【4.3.0】壬烷的制备方法-CN201210177734.8有效
发明人：郭峰 -专利权人：郭峰
申请日： 2012-06-01 - 公布日： 2012-10-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种(S，S)-2，8-二氮杂双环【4.3.0】壬烷的制备新方法，包括：2，3-吡啶二甲酸衍生物与氨基化物缩合生成2，3-吡啶二甲酰亚胺；经保护和氢化还原后制成8-取代-7，9-二氧代-2，8-二氮杂双环【4.3.0】壬烷；在硼氢化物还原体系中还原后得到8-取代2，8-二氮杂双环【4.3.0】壬烷，经光活性有机酸拆分，脱除8位保护基后得到最终产品；或2，3-吡啶二甲酰亚胺直接氢化还原得到7，9-二氧代-2，8-二氮杂双环【4.3.0】壬烷，在硼氢化物还原体系中直接还原为2，8-二氮杂双环【4.3.0】壬烷；2，8-二氮杂双环【4.3.0】壬烷经光活性有机酸拆分直接得到产品。
二氮杂双环 4.3 壬烷制备方法

[发明专利]一种3,6-二氮杂双环[3.2.2]壬烷衍生物的制备方法-CN201310111884.3无效
发明人：刘庆生;刘希乐;魏其艳;由兰英 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司
申请日： 2013-04-02 - 公布日： 2014-10-15 - 主分类号： C07D471/08 文献下载
摘要：本发明提供一种3,6-二氮杂双环[3.2.2]壬烷衍生物的制备方法，主要解决这类化合物合成路线缺乏以及存在的反应原料昂贵，合成路线长，总体收率低，放大困难，适用性不广等技术问题。制备方法包括如下步骤：首先由环戊酮与各种伯胺化合物经关环制备得到3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-酮；再由3-氮杂双环[3.2.1]辛烷-8-酮与叠氮化合物或羟胺硫酸酯进行扩环反应，得到3,6-二氮杂双环[3.2.2]壬烷-7-酮；再经还原剂还原酰胺，得到3,6-二氮杂双环[3.2.2]壬烷；最后脱除保护基，得到目标产物。
一种二氮杂双环 3.2 壬烷衍生物制备方法

[发明专利]一种8-苄氧羰基-2-叔丁氧羰基-2,5-双氮杂螺[3,5]壬烷的制备方法-CN202110239372.X在审
发明人：李进;张维;刘川;夏帅;窦登峰 -专利权人：成都先导药物开发股份有限公司
申请日： 2021-03-04 - 公布日： 2022-09-09 - 主分类号： C07D471/10 文献下载
摘要：本发明涉及一种8‑苄氧羰基‑2‑叔丁氧羰基‑2,5‑双氮杂螺[3,5]壬烷的制备方法。该反应方法通过迈克尔加成反应构建双环前体，再使五元环内酯开环成酯，后经斯文氧化反应得到脂肪醛，最后通过一锅法氢化关环得到2,5‑双氮杂螺[3,5]壬烷衍生物。该路线优点在于连续五步经一次柱色谱纯化得到此杂环结构，所用原料易得，原子经济性高，路线新颖，易于生产。
一种羰基叔丁氧双氮杂螺壬烷制备方法

[发明专利]氮杂双环[3.2.1]辛-3-酮类化合物及其制备方法与其用途-CN201910525654.9有效
发明人：孟繁浩;张毅;张廷剑;涂顺;李馨阳;王琳;孙琦;梁经纬;赵楠 -专利权人：中国医科大学
申请日： 2019-06-18 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07D487/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑酮类化合物、含有该化合物的组合物及其制备方法，属于医药领域。本发明通过以左旋樟脑为起始原料与羟胺反应制得左旋樟脑肟，经贝克曼重、与溴丙炔反应，最终与叠氮取代苯经Huisgen环加成反应得到氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑酮类化合物。本发明制备出的氮杂双环[3.2.1]辛‑3‑酮类化合物结构新颖，在体外抗肿瘤活性试验中具有显著效果。
氮杂双环 3.2 酮类化合物及其制备方法与其用途

[发明专利]氟代或二氟代-2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸衍生物及制备方法-CN200710094606.6无效
发明人：曹茉莉;郑明伟;杜峰;胡斌;吴颢;董径超;马汝建;陈曙辉;李革 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司
申请日： 2007-12-21 - 公布日： 2009-06-24 - 主分类号： C07D221/22 文献下载
摘要：本发明涉及氟代或二氟代-2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸衍生物及制备方法，本发明主要作为药物合成中的中间体或结构片段。化学结构式如右式，将5-羟基-2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸酯或5-羰基-2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸酯经氟化反应得到5-氟-2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸酯或5，5-二氟-2-氮杂双环[2.2.2]辛烷-3-羧酸酯，再经水解得到羧酸，脱去保护，得到游离的氨基化合物，经过改变保护基或酯基的转换，得到目标产物。
二氟代氮杂双环 2.2 辛烷羧酸衍生物制备方法

[发明专利]氟代或二氟代-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸衍生物及制备方法-CN200710094604.7无效
发明人：蒋富勇;刘庆生;杜峰;胡斌;吴颢;董径超;马汝建;陈曙辉;李革 -专利权人：上海药明康德新药开发有限公司
申请日： 2007-12-21 - 公布日： 2009-06-24 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明涉及氟代或二氟代-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸衍生物及制备方法。化学结构式如右式，将5-羟基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸酯或5-羰基-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸酯经氟化反应得到5-氟-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸酯或5，5-二氟-2-氮杂双环[2.2.1]庚烷-3-羧酸酯，再经水解得到羧酸，脱去保护，得到游离的氨基化合物，经过改变保护基或酯基的转换，得到目标产物。
二氟代氮杂双环 2.2 庚烷羧酸衍生物制备方法

[发明专利]咔唑衍生物及其有机电激发光装置及制造方法-CN201210007808.3在审
发明人：班如曼;江昆峯;郭晃铭;徐伯伟 -专利权人：昱镭光电科技股份有限公司
申请日： 2012-01-12 - 公布日： 2013-07-17 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：一种用于有机电激发光装置的式(I)的咔唑衍生物及其有机电激发光装置及制造方法：其中，Y表示选自N、O、P或S的杂原子或双环或三环的杂环；且Ar₁及Ar₂各自独立地表示经烷基取代或经芳基取代或未经取代的芳香烃，或经烷基取代或经芳基取代或未经取代的杂环芳香烃。
衍生物及其机电激发装置制造方法

[发明专利]双环氮杂环-CN99812470.2无效
发明人：威廉·哈里斯;克里斯托弗·胡韦·希尔;伊恩·爱德华·戴维·史密斯 -专利权人：霍夫曼－拉罗奇有限公司
申请日： 1999-10-13 - 公布日： 2004-05-19 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：式I的氨基取代的二氢嘧啶并[4，5-d]嘧啶酮衍生物，其中R¹表示氢，低级烷基，芳基，芳基-低级烷基，杂芳基，杂芳基-低级烷基，低级环烷基或低级环烷基-低级烷基，R²表示低级烷基，芳基，芳基-低级烷基，杂芳基，杂芳基-低级烷基，低级环烷基或低级环烷基-低级烷基，而R³表示氢，低级烷基，芳基，芳基-低级烷基，杂芳基，杂芳基-低级烷基，低级环烷基或低级环烷基
双环氮杂环

[发明专利]二氮杂双环辛酮硫酸单酯的合成方法-CN201510496134.1有效
发明人：田艳丽;李阳 -专利权人：广州楷模生物科技有限公司
申请日： 2015-08-13 - 公布日： 2017-01-11 - 主分类号： C07D471/08 文献下载
摘要：本发明涉及一种用于防治细菌感染病的化合物二氮杂双环辛酮硫酸单酯的合成方法。所述合成方法以价廉易得的谷氨酸内酰胺为原料，经十二步反应，以较高的总收率完成了二氮杂双环辛酮硫酸单酯的化学合成。本发明所述的二氮杂双环辛酮硫酸单酯的合成新方法，其制备方法简便，中间体稳定，环保经济，反应容易控制。
二氮杂双环辛酮硫酸合成方法

[发明专利]N-Boc-9-氮杂双环[3.3.1]壬-3-酮的制备方法-CN202111446454.8在审
发明人：肖涵;严浩 -专利权人：安徽益多康尔医药科技有限公司
申请日： 2021-11-30 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D451/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种N‑Boc‑9‑氮杂双环[3.3.1]壬‑3‑酮的制备方法，包括如下步骤：步骤一、将丙酮二甲酸、戊二醛与胺类试剂在溶剂中搅拌反应，之后经萃取、旋干、精制得环内胺酮；步骤二、将环内胺酮、Boc2O及有机碱溶于醇类试剂中，经热反应后旋干溶剂，之后经洗涤、干燥、精制后得到N‑Boc‑9‑氮杂双环[3.3.1]壬‑3‑酮。本发明方法简单，成本低，效率高，为该类N‑Boc‑9‑氮杂双环[3.3.1]壬‑3‑酮的大量生产和后续研究提供坚实的基础。并且本发明的制备方法收率较高，最终产品的质量收率可达80％以上。
boc 氮杂双环 3.3 制备方法

[发明专利]氮杂双环和氮杂环肟和胺类胆碱能药物及其治疗方法-CN91101359.8无效
发明人：戴维·J·劳弗;黑尔·特克尔;沃尔特·H·穆斯;安东尼·J·托马斯;迈克尔·R·帕维亚 -专利权人：沃纳-兰伯特公司
申请日： 1991-03-06 - 公布日： 1991-09-18 - 主分类号： C07D487/08 文献下载
摘要：可药用的含氮环肟及胺取代的化合物，它们是氮杂双环(2，2，1)肟类、氮杂双环(2，2，2)肟类、氮杂双环(2，2，1)胺类、氮杂双环(2，2，2)胺类、氮杂双环(3，2，1)肟类和含胺杂环肟类，其中，杂环含有
氮杂双环氮杂环肟胆碱能药物及其治疗方法

[发明专利]雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑2‑Boc‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊烷‑3‑羧酸的制备方法-CN201610438240.9有效
发明人：滕大为;黄龙江;张文文;张晴晴;龙中柱;蔡水洪 -专利权人：启东东岳药业有限公司;青岛科技大学
申请日： 2016-06-17 - 公布日： 2018-01-23 - 主分类号： C07D471/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑2‑Boc‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊烷‑3‑羧酸的制备方法，以苄胺和乙醛酸酯为原料，在手性催化剂的作用下与环戊二烯反应高选择性的生成(1S,3S,4R)‑2‑苄基‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊‑5‑烯‑3‑羧酸乙酯，(1S,3S,4R)‑2‑苄基‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊‑5‑烯‑3‑羧酸乙酯经脱苄、Boc保护后水解得到雷迪帕韦中间体(1R,3S,4S)‑2‑Boc‑2‑氮杂双环[2.2.1]戊烷‑3‑羧酸。
雷迪帕韦中间体 boc 氮杂双环 2.2 戊烷羧酸制备方法

[发明专利]阻燃剂二甲基硅酸双硫基磷杂三氧杂笼环辛基甲酯化合物及其制备方法-CN201610850678.8在审
发明人：孙艳艳;贺婧;杨海军;王令端 -专利权人：苏州科技大学
申请日： 2016-09-22 - 公布日： 2017-03-01 - 主分类号： C07F9/6574 文献下载
摘要：本发明涉及一种阻燃剂二甲基硅酸双‑1‑硫基磷杂‑2，6，7‑三氧杂双环[2.2.2]辛基‑4‑甲酯化合物及其制备方法，该化合物的结构如下式所示制备方法为1‑硫基磷杂‑4‑羟甲基‑2，6，7‑三氧杂双环[2.2.2]辛烷与二甲基二甲氧硅烷，在80℃～100℃下分馏反应5h～9h或于有机溶剂中，1‑硫基磷杂‑4‑羟甲基‑2，6，7‑三氧杂双环[2.2.2]辛烷与二甲基二氯硅烷，在40℃～80℃下反应5h～10h；经纯化处理得二甲基硅酸双‑1‑硫基磷杂‑2，6，7‑三氧杂双环[2.2.2]辛基‑4‑甲酯。
阻燃甲基硅酸双硫基磷杂三氧杂笼环辛基酯化及其制备方法

[发明专利]阻燃剂二苯基硅酸双硫基磷杂三氧杂双环[2.2.2]辛基甲酯化合物及其制备方法-CN201610850679.2有效
发明人：孙艳艳;贺婧;杨海军;谭珏;王令端 -专利权人：苏州科技大学
申请日： 2016-09-22 - 公布日： 2019-01-08 - 主分类号： C07F9/6574 文献下载
摘要：本发明涉及一种阻燃剂二苯基硅酸双硫基磷杂三氧杂双环[2.2.2]辛基甲酯化合物及其制备方法，该化合物的结构如下式所示：制备方法为：反应器中加入二苯基二甲氧基硅烷和1‑硫基磷杂‑4‑羟甲基‑2，6，7‑三氧杂双环[2.2.2]辛烷，升温至120℃‑160℃，分馏反应5h‑10h，分离出生成的甲醇；或1‑硫基磷杂‑4‑羟甲基‑2，6，7‑三氧杂双环[2.2.2]辛烷溶于有机溶剂，滴加二苯基二氯硅烷，在80℃～120℃下反应5h～8h，放出氯化氢；经纯化处理得二苯基硅酸双硫基磷杂三氧杂双环[2.2.2
氧杂双环硫基硅酸二苯基阻燃剂辛基制备甲酯化合物羟甲基辛烷阻燃环氧树脂二苯基二甲氧基硅烷二苯基二氯硅烷不饱和树脂纯化处理有机溶剂反应器成炭剂聚氨酯氯化氢滴加分馏甲醇甲酯聚酯生产工艺

[发明专利]7-氨基-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环［4.2.0］辛-2-烯-2-羧酸的制备方法-CN201110319815.2有效
发明人：刘丹青;冯胜昔;梁少娟;朱艺基;王妙英;金国有 -专利权人：广州白云山制药股份有限公司广州白云山化学制药厂
申请日： 2011-10-19 - 公布日： 2013-04-24 - 主分类号： C12P35/02 文献下载
摘要：本发明涉及7-氨基-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸的制备方法，包括：步骤1，GVNE在苯酚作用下脱去4位羧基保护物，在青霉素酰化酶存在下脱去7位胺基保护基，得到含有7-氨基-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸碱性盐的水溶液；步骤2，向步骤1得到的水溶液，加入酸，使7-氨基-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸固体析出后又溶解，得到含有7-氨基-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸酸性盐的溶液；该溶液经有机萃取溶剂萃取后，向水相中加入碱使7-氨基-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-羧酸析出，得到色泽浅、杂质含量低的7-氨基-3-乙烯基-8-氧代-5-硫杂-1-氮杂双环[4.2.0]辛-2-烯-2-
氨基乙烯基硫杂氮杂双环 4.2 羧酸制备方法

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