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- [发明专利]纯的5-甲酰戊酸酯的连续制备-CN96197373.0无效
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G·阿哈梅尔;M·罗佩尔
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BASF公司
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1996-07-26
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2002-02-06
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C07C67/54
- 以产量不低于90%制备5-甲酰戊酸酯的方法,该方法是通过将含有5-甲酰戊酸酯与3-或4-甲酰戊酸酯或3-和4-甲酰戊酸酯混合物的甲酰戊酸酯混合物进行蒸馏而完成的,其中各甲酰戊酸酯中的酯基是相同的,该方法包括将3-或4-甲酰戊酸酯及其混合物在一个蒸馏塔中自5-甲酰戊酸酯中分离出来,条件是压力在2—100mbar的范围内,而温度不高于150℃(作为塔底温度测量),并且所用相应的酯为甲酯和乙酯,5-甲酰戊酸酯的纯度不低于98%,作为杂质的4-甲酰戊酸酯其含量不超过100ppm。
- 戊酸连续制备
- [发明专利]IKK-β丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂-CN200880129402.4无效
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D·F·C·莫法特;S·J·戴维斯;M·H·查尔顿;S·C·赫斯特;S·T·奥尼恩斯;J·G·威廉姆斯
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色品疗法有限公司
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2008-04-23
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2011-04-27
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C07D333/38
- 以下化合物被胞内羧酸酯酶水解成相应羧酸,并用于抑制IKKβ活性:(2S,4E)-2-氨基-5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}戊-4-烯酸环戊酯;5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-正缬氨酸环戊酯;(2S,4E)-2-氨基-5-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]-5-甲基苯基}戊-4-烯酸环戊酯;(2S,4E)-2-氨基-5-{5-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]-2-甲基苯基}戊-4-烯酸环戊酯;O-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-高丝氨酸环戊酯;O-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苯基}-L-高丝氨酸环戊酯;N-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苄基}-L-丙氨酸环戊酯;和N-{3-[4-氨基甲酰基-5-(氨基甲酰基氨基)-2-噻吩基]苄基}-L-丙氨酸叔丁酯。
- ikk丝氨酸苏氨酸蛋白激酶抑制剂
- [发明专利]制备N-甲酰基-α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯的酶促方法-CN97198809.9无效
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平田彰
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荷兰加甜剂公司
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1997-10-14
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1999-11-24
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C07K5/06
- 一种通过N-甲酰基-L-天冬氨酸与L-苯丙氨酸甲酯或D,L-苯丙氨酸甲酯之间的缩合反应制备N-甲酰基-α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯的酶促方法,它包括将包含在pH=6.0时,如下面公式(1)DF-APM=PF-APM/1+10pH-pKF-APM所描述的N-甲酰基-α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯分配比例DF-APM为10-2或更高的水不混溶溶剂,并含有N-甲酰基-L-天冬氨酸和L-或D,L-苯丙氨酸甲酯的有机相,加入到含有嗜热菌蛋白酶样金属蛋白酶的水相中;在水相中进行缩合反应以产生N-甲酰基-α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯;和将由此产生的N-甲酰基-α-L-天冬氨酰-L-苯丙氨酸甲酯从水相萃取至有机相中。
- 制备甲酰基天冬苯丙氨酸方法
- [发明专利]一种a-环戊基扁桃酸甲酯的制备方法-CN201110078642.X无效
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图布新
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北京和中明医药技术有限公司
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2011-03-30
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2012-10-10
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C07C69/732
- 本发明公开的a-环戊基扁桃酸甲酯的制备方法,包括如下步骤:(1)a-氯代环戊烷的格氏试剂制备:镁屑与氯代环戊烷在乙醚或四氢呋喃溶剂中反应,生成a-氯代环戊烷格氏试剂;(2)a-环戊基扁桃酸甲酯粗品制备:首先将苯甲酰甲酸甲酯溶于乙醚或四氢呋喃溶剂中形成苯甲酰甲酸甲酯溶液,将步骤(1)生成的a-氯代环戊烷格氏试剂与苯甲酰甲酸甲酯溶液反应生成a-环戊基扁桃酸甲酯粗品;(3)a-环戊基扁桃酸甲酯粗品纯化:将步骤(2)所得的a-环戊基扁桃酸甲酯粗品经过水解、酯化得到纯的a-环戊基扁桃酸甲酯。本发明原料苯甲酰甲酸甲酯、镁粉和氯代环戊烷都是常用试剂,来源较广容易获取、且合成所用步骤简单、成本较低、毒性低、操作方便、安全性高。
- 一种环戊基扁桃酸甲酯制备方法
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