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- [发明专利]一种阿法替尼的制备方法-CN201310180796.9有效
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许学农
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苏州明锐医药科技有限公司;许学农
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2013-05-16
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2013-09-11
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C07D405/12
- 本发明揭示了一种阿法替尼(Afatinib，I)的制备方法，包括如下步骤：6-氨基-7-羟基-3,4-二氢喹唑啉-4-酮(II)和(S)-3-羟基四氢呋喃发生醚化反应生成6-氨基-7-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]-3,4-二氢喹唑啉-4-酮(III)，该化合物(III)与4-(N,N-二甲基氨基)-2-烯-丁酰氯进行酰化反应生成6-{[4-(N,N-二甲基氨基)-1-氧代-2-丁烯-1-基]氨基}-7-[(S)-(四氢呋喃-3-基)氧基]-3,4-二氢喹唑啉-4-酮(IV)，化合物(IV)与4-氟-3-氯苯胺缩合制得阿法替尼(I)。
- 一种阿法替尼制备方法
- [发明专利]一种瑞德西韦中间体的制备方法-CN202010122075.2有效
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陈本顺;张亮;刘洋;翟必林;周祥祥
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江苏阿尔法药业股份有限公司
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2020-02-27
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2021-10-01
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C07D487/04
- 本发明涉及医药中间体技术领域，尤其是一种瑞德西韦中间体的制备方法，其化学名称为(2R,3R,4R,5R)‑2‑(4‑氨基吡咯[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑3,4‑双(苄氧基)‑5‑((苄氧基)甲基)四氢呋喃‑2‑腈，包括以下步骤：1)在溶剂中，2,3,5‑三苄氧基‑D‑核糖酸‑1,4‑内酯经不对称加成，形成(2R,3R,4R,5R)‑3,4‑双(苄氧基)‑5‑((苄氧基)甲基)‑2‑羟基四氢呋喃‑2‑腈；2)在溶剂中，(2R,3R,4R,5R)‑3,4‑双(苄氧基)‑5‑((苄氧基)甲基)‑2‑羟基四氢呋喃‑2‑腈与羟基活化剂反应，再与7‑碘吡咯[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑4‑胺反应，形成(2R,3R,4R,5R)‑2‑(4‑氨基吡咯[2,1‑f][1,2,4]三嗪‑7‑基)‑3,4‑双(苄氧基)‑5‑((苄氧基)甲基)四氢呋喃‑2‑腈。
- 一种瑞德西韦中间体制备方法
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