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[发明专利]同载抗代谢药物和细胞毒药物的抗癌缓释注射剂-CN200610200263.2无效
发明人：孔庆忠;孙娟;邹会凤;王明华 -专利权人：山东蓝金生物工程有限公司;孔庆忠
申请日： 2006-03-17 - 公布日： 2006-11-08 - 主分类号： A61K9/10 文献下载
摘要：抗癌有效成分为选自诺拉曲塞、卡莫氟、右雷佐生、替加氟、扎西他滨、恩曲他滨、加洛他滨、伊巴他滨、安西他滨、地西他滨、氟西他滨、依诺他滨、卡培他滨、吉西他滨、氟达拉滨或克拉屈滨的抗代谢药物和/或细胞毒药物；细胞毒药物选自庚铂、奈达铂、长春瑞滨、他莫昔芬、他莫司汀、阿莫司汀、司莫司汀、雷莫司汀等；缓释辅料选自双脂肪酸与癸二酸共聚物、乙烯乙酸乙烯酯共聚物及乳酸聚合物等；助悬剂的黏度为100cp－3000cp，
代谢药物细胞抗癌注射

[发明专利]神经活性类固醇的前药-CN202180031289.1在审
发明人：徐连红 -专利权人：腾盛博药生物科技有限公司
申请日： 2021-03-01 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： A61K31/56 文献下载
摘要：本申请涉及作为布瑞诺龙、加奈索酮和祖拉诺酮的前药的新型化合物；包含一种或多种本文公开的化合物和其盐，以及药学上可接受的赋形剂的药物组合物；以及本文公开的化合物和其盐用于治疗哺乳动物并且尤其是人类的与GABA
神经活性类固醇

[发明专利]一种提取瑞诺木素的方法-CN201310340114.6无效
发明人：张金芳;万冬梅 -专利权人：南京标科生物科技有限公司
申请日： 2013-08-07 - 公布日： 2013-12-11 - 主分类号： C07D307/92 文献下载
摘要：本发明公开了一种提取瑞诺木素的方法，其特征在于包括：以奇蒿的地上部分为原料，通过组织破碎、纤维素酶酶解得到酶解原料，加入闪式提取器中，进行闪式提取，过滤得到提取液，浓缩干燥，再利用高压硅胶柱层析纯化，收集瑞诺木素流分，减压浓缩，丙酮重结晶得到瑞诺木素。
一种提取瑞诺木素方法

[发明专利]制备瑞巴派特的改进的方法-CN200580005778.0有效
发明人：西谷新二;福田宣夫 -专利权人：大塚制药株式会社
申请日： 2005-11-30 - 公布日： 2007-02-28 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种制备可用做药物的瑞巴派特的改进的方法，该方法能够以高纯度和高产率制备瑞巴派特。本发明是一种制备式(1)瑞巴派特的改进的方法，该方法包括在氢气和催化剂存在下在碱性水溶液中还原式(5)的喹诺酮氨基酸化合物或其盐，其中该喹诺酮氨基酸化合物或其盐含有作为杂质的式(11)的化合物，从而选择性地将杂质化合物(11)还原转化为喹诺酮氨基酸化合物(5)；并且然后在碱性水溶液中酰化化合物(5)得到瑞巴派特(1)。
制备瑞巴派特改进方法

[发明专利]布瑞诺龙的制备方法-CN202211289488.5在审
发明人：曾春玲;陈舟;胡冬晴;刘喜荣 -专利权人：湖南科益新生物医药有限公司
申请日： 2022-10-20 - 公布日： 2023-05-12 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种布瑞诺龙的制备方法，包括如下步骤：将化合物SM、金属、质子供体、第一有机溶剂与液氨混合，进行溶解金属还原反应，制备中间体1；将所述中间体1、氧化剂与第二有机溶剂混合，进行氧化反应，制备中间体2；将所述中间体2、还原酶与第三有机溶剂混合，进行还原反应，制备布瑞诺龙。该制备方法所需原料廉价易得，获得的产物布瑞诺龙具有高产量、高质量以及高选择性的特点。
布瑞诺龙制备方法

[发明专利]一种布瑞诺龙的制备方法-CN202310053132.X在审
发明人：孙学涛;刘敬;于凯;戴信敏 -专利权人：北京鑫开元医药科技有限公司
申请日： 2023-02-03 - 公布日： 2023-03-17 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明属于药物领域，具体涉及一种布瑞诺龙的制备方法，该制备方法包括如下步骤：化合物Ⅱ与还原剂在催化剂作用下于第一反应溶剂中进行还原反应，得到中间体Ⅲ；中间体Ⅲ与氯甲酸苄酯在三苯基膦和偶氮类化合物作用下于第二反应溶剂中进行反应，得到中间体Ⅳ；中间体Ⅳ与酸于第三反应溶剂中进行反应，得到化合物Ⅰ，即布瑞诺龙。该制备方法操作简单，反应条件温和，制备得到的布瑞诺龙纯度高、收率高，能够更适应工业化生产。
一种布瑞诺龙制备方法

[发明专利]一种利用布瑞诺龙制备阿法沙龙的方法-CN202310452637.3在审
发明人：汤杰;单益凡;戴龙华;杨帆 -专利权人：上海格苓凯生物科技有限公司
申请日： 2023-04-25 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用布瑞诺龙制备药物阿法沙龙的方法，以布瑞诺龙为原料，经羟基保护、发酵羟基化、氧化、脱保护四步制备阿法沙龙。本发明制备方法中，以布瑞诺龙为原料，具有5α‑氢和3α‑羟基的优势构型，反应过程中利用生物发酵羟基化在11‑位引入羟基，制备方法中无需使用成本较高的化学试剂和催化剂，避免常见制备方法中由于产生3β‑羟基异构体而导致制备阿法沙龙收率低
一种利用布瑞诺龙制备沙龙方法

[发明专利]一种富马酸伏诺拉生组合物及其制备方法-CN202310056687.X在审
发明人：李昂;王宪磊;闫传凯;陆阳;丁秀霞;季孟;刘胜男 -专利权人：山东诚成医药科技有限公司
申请日： 2023-01-18 - 公布日： 2023-04-11 - 主分类号： A61K47/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种富马酸伏诺拉生组合物及其制备方法，属于医药技术领域，具体提供了一种富马酸伏诺拉生组合物，包括如下组分：富马酸伏诺拉生、维生素C、油相，还包括碳酸氢钠或碳酸钙；还提供了富马酸伏诺拉生组合物的制备方法；本发明提供的富马酸伏诺拉生组合物，大幅提高了治疗胃部疾病的疗效，降低了富马酸伏诺拉生的使用剂量，有效解决了现有富马酸伏诺拉生药剂毒副作用大的问题。
一种富马酸伏诺拉生组合及其制备方法

[发明专利]伏诺拉生盐酸盐粗品、精品及富马酸伏诺拉生的制备方法-CN202310137436.4在审
发明人：杨世琼;徐阳;张旭;王军林;李倩 -专利权人：上海北卡医药技术有限公司
申请日： 2023-02-20 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供一种伏诺拉生盐酸盐粗品的制备方法，将5‑(2‑氟苯基)‑1‑(吡啶‑3‑基磺酰基)‑1H‑吡咯‑3‑甲醛与甲胺缩合、并经还原得到的伏诺拉生游离碱与氯化氢乙酸乙酯溶液在混合有机溶剂体系中反应制备伏诺拉生盐酸盐粗品；本发明还提供一种伏诺拉生盐酸盐精品的制备方法，将伏诺拉生盐酸盐粗品通过盐析的方式得到伏诺拉生盐酸盐精品；本发明还提供一种富马酸伏诺拉生的制备方法，将伏诺拉生盐酸盐精品在碱中游离后与富马酸生成富马酸盐，一次重结晶得到终产物；本发明富马酸伏诺拉生的制备纯化方法制备过程环保高效、操作简便，可以除去通过常规重结晶方法难以去除的杂质A‑M，产品收率高，利于工业放大生产。
伏诺拉生盐酸盐粗品精品富马酸伏诺拉生制备方法

[发明专利]一种利用单烯醇酮醋酸酯制备布瑞诺龙的方法-CN202011298901.5有效
发明人：杨帆;盖祎;戴龙华;汤杰;汤天天 -专利权人：华东师范大学;上海格苓凯生物科技有限公司
申请日： 2020-11-19 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C12P33/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种利用单烯醇酮醋酸酯制备药物布瑞诺龙的方法，以单烯醇酮醋酸酯为原料，经氢化‑水解、氧化、酶催化还原“四步反应三锅法”制备布瑞诺龙。本发明反应条件温和，操作简单方便，可以实现药物布瑞诺龙的高效、低成本制备。
一种利用单烯醇酮醋酸制备布瑞诺龙方法

[发明专利]一种诺丽内生真菌的分离鉴定方法-CN201710657484.0有效
发明人：吴友根;马文婷;胡征波 -专利权人：海南大学
申请日： 2017-08-03 - 公布日： 2020-04-14 - 主分类号： C12Q1/6895 文献下载
摘要：本发明涉及一种诺丽内生真菌的分离鉴定方法，属于微生物分离鉴定技术领域。本发明提供的诺丽内生真菌的分离鉴定方法包括以下步骤：1)对诺丽果和叶进行表面消毒；2)将诺丽果和叶的内部组织置于马铃薯葡萄糖琼脂培养基上25±1℃黑暗条件下培养8～10天；3)将步骤2)培养得到的菌株进行传代培养，通过4～5次连续的菌丝尖端转移进行纯化，得到诺丽内生真菌；4)对步骤3)得到的诺丽内生真菌进行ITS测序鉴定。本发明提供的方法能够实现诺丽内生真菌的有效分离和鉴定，利用分离得到的内生真菌通过发酵技术生产相应的活性物质，为发掘内生真菌在诺丽中的药效作用奠定基础，亦为抗癌、抗炎药物的研发提供新思路。
一种诺丽内生真菌分离鉴定方法

[发明专利]富马酸伏诺拉生的制备方法-CN202111335839.7在审
发明人：徐晓东;王益平;韩延春;鲍晓伟 -专利权人：北京福元医药股份有限公司
申请日： 2021-11-12 - 公布日： 2021-12-31 - 主分类号： C07D401/12 文献下载
摘要：本发明提供了富马酸伏诺拉生的制备方法，包括以下步骤：（1）将式I化合物进行叠氮化反应，得到式Ⅱ化合物；（2）将式Ⅱ化合物与式Ⅲ化合物环化，得到式Ⅳ化合物；（3）将式Ⅳ化合物与式Ⅵ化合物进行缩合反应，得到式Ⅶ化合物；（4）式Ⅶ化合物用酸脱保护得伏诺拉生游离碱；（5）伏诺拉生游离碱与富马酸成盐得到伏诺拉生富马酸盐。根据本发明的方法合成富马酸伏诺拉生，与现有技术相比，富马酸伏诺拉生的总产率提升到60%以上，产率有了大幅提高。此外，化合物式Ⅳ可以用作制备富马酸伏诺拉生的新中间体。
富马酸伏诺拉生制备方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙非诺贝特酸胆碱盐缓释片-CN201410793463.8有效
发明人：不公告发明人 -专利权人：长沙佰顺生物科技有限公司
申请日： 2014-12-20 - 公布日： 2018-05-18 - 主分类号： A61K31/505 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙非诺贝特酸胆碱盐缓释片，其特征在于该瑞舒伐他汀钙非诺贝特酸胆碱盐缓释片处方重量百分比计为：瑞舒伐他汀钙10～40%，非诺贝特酸胆碱盐 10～30%，骨架材料15～40%，电解质
一种瑞舒伐汀钙非诺贝特酸胆碱盐缓释片

[发明专利]富马酸伏诺拉生干混悬剂及其制备方法-CN202211579412.6在审
发明人：蔡正军;韩雅慧;张晓丽;赵欢;岳玉荣;杨卓理;易斌 -专利权人：北京斯利安药业有限公司
申请日： 2022-12-09 - 公布日： 2023-03-03 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：本发明涉及药物制剂技术领域，特别涉及富马酸伏诺拉生干混悬剂及其制备方法。富马酸伏诺拉生干混悬剂包括富马酸伏诺拉生固体分散体和辅料；所述富马酸伏诺拉生固体分散体由富马酸伏诺拉生和载体材料通过热熔制粒方法制备而成；所述载体材料选自羟丙纤维素和共聚维酮中的一种或两种。本发明既能控制富马酸伏诺拉生在120min的模拟体内药物释放的溶出介质下保持较好的溶出率，又能控制富马酸伏诺拉生在2min的人工唾液介质中保持较少的释放，保证富马酸伏诺拉生干混悬剂在服用过程中，具有相当少的苦涩味道，成功将本身有强烈苦味的富马酸伏诺拉生制备为患者顺应性好的干混悬剂。
富马酸伏诺拉生干混悬剂及其制备方法

[发明专利]一种含有富马酸伏诺拉生的片剂及其制备方法-CN202110463116.9在审
发明人：张健;赵勇;吴洪升;马仕珉;王洪芳 -专利权人：苏州朗科生物技术股份有限公司
申请日： 2021-04-27 - 公布日： 2022-10-28 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明涉及一种含有富马酸伏诺拉生的片剂及其制备方法，该片剂或其片芯，包括活性组分富马酸伏诺拉生、内加辅料和外加辅料，在其制备过程中先将活性组分与一种或多种内加辅料溶解后，在加入填充剂的流化床中进行一步制粒，将得到的干颗粒粉碎过18～40目筛，然后与外加辅料进行混合压片；其中内加辅料为填充剂、稳定剂、粘合剂；外加辅料为崩解剂和润滑剂。
一种含有富马酸伏诺拉生片剂及其制备方法