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[发明专利]一类异喹啉类生物碱在作为除草剂方面的应用-CN201711158169.X有效
发明人：周利娟;黄继光;田延琴 -专利权人：华南农业大学
申请日： 2017-11-20 - 公布日： 2021-01-26 - 主分类号： A01N43/90 文献下载
摘要：本发明公开了一类异喹啉类生物碱在作为除草剂方面的应用。本发明研究发现，一类异喹啉类生物碱，具体是盐酸黄连碱、脱氢紫堇碱、巴马汀、二氢小檗碱、岩黄连碱、黄连碱、表小檗碱、四氢小檗碱、甲基黄连碱、四氢黄连碱、延胡索甲素、罗通定、右旋四氢巴马汀、小檗红碱、非洲防己碱、盐酸血根碱、别隐品碱、延胡索乙素、氧化小檗碱、去亚甲基小檗碱和血根碱，对拟南芥、薇甘菊、牛筋草、马唐、三叶鬼针草、青葙、浮萍等多种常见杂草均具有显著的除草效果，而且对环境安全，对人畜低毒，可制备成除草剂使用
一类喹啉生物碱作为除草剂方面应用

[发明专利]一种他汀类小檗碱偶合物制备方法及其医药用途-CN201610076077.6在审
发明人：何勇;高永好;吴宗好;封保龙 -专利权人：合肥华方医药科技有限公司
申请日： 2016-01-30 - 公布日： 2016-05-11 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开一种他汀类小檗碱偶合物制备方法及其医药用途，将他汀类化合物与小檗碱通过化学合成成盐，解决了他汀类药物的水溶性较差，口服生物利用度低，限制了其药效的充分发挥。以及盐酸小檗碱水溶性很小，脂溶性更小，胃肠道吸收不良，导致其口服生物利用度低，影响了它的全身治疗作用。主要用于预防和/治疗与高血脂有关疾病或症状的产品中用途。
一种汀类小檗碱偶合制备方法及其医药用途

[发明专利]一种以小檗碱为原料合成左旋延胡索乙素的方法-CN201610974920.2在审
发明人：唐成贵 -专利权人：佑华制药（乐山）有限公司
申请日： 2016-10-28 - 公布日： 2017-03-22 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明公开了一种以小檗碱为原料合成左旋延胡索乙素的方法，步骤如下(1)盐酸小檗碱开环得到去亚甲基盐酸小檗碱；(2)去亚甲基盐酸小檗碱甲氧基化得到盐酸巴马汀，(3)盐酸巴马汀消旋得到消旋巴马汀，(4)消旋巴马汀拆分得到延胡索乙素本发明采用小檗碱为原料，经过开环、拆分、消旋、再拆分得到左旋延胡索乙素，右旋再拆分后重复使用，该方法操作简单、易行，所用原料廉价，工艺路线短，各中间体反应易控制，成本低。
一种小檗碱原料合成延胡索方法

[发明专利]一种测定中成药中巴马汀和小檗碱的方法-CN201910443082.X有效
发明人：常银霞;赵娅丽;魏砚明;刘鑫 -专利权人：山西中医药大学
申请日： 2019-05-26 - 公布日： 2022-02-18 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种测定中成药中巴马汀和小檗碱的方法，涉及药物分析领域。本发明所利用的原理即：中成药中活性成分小檗碱和巴马汀异喹啉生物碱本身无荧光，葫芦脲[7]（CB[7]）本身也无荧光，但CB[7]能与小檗碱和巴马汀形成稳定的包合物，且可以使无荧光的小檗碱和巴马汀的荧光显著增敏借助毛细管电泳的良好分离能力，小檗碱和巴马汀与CB[7]形成的包合物还能实现良好的分离，而且不被其它物质干扰，选择性好，而且灵敏度也比紫外检测高两个数量级。该毛细管电泳/荧光分析测定方法灵敏度高、选择性好、抗干扰能力强；比现有的毛细管电泳/紫外分析测定法高两个数量级，而且该方法也可以用于生物样品中小檗碱和巴马汀的分析测定。
一种测定中成药巴马小檗碱方法

[发明专利]同时测定小檗皮中四种生物碱成分含量的HPLC方法-CN201610078151.8在审
发明人：范刚;赖先荣;李艳 -专利权人：成都中医药大学
申请日： 2016-02-03 - 公布日： 2016-06-15 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种同时测定小檗皮中四种生物碱成分含量的HPLC方法，所述四种生物碱成分为木兰花碱、药根碱、巴马汀和小檗碱，包括以下步骤：(1)制备供试品溶液；(2)制备对照品溶液；(3)分别将供试品溶液和对照品溶液注入高效液相色谱仪检测；(4)根据检测结果计算得到小檗皮中的木兰花碱、药根碱、巴马汀和小檗碱含量。本发明方法准确可靠、简便快速，为提高小檗皮的质量控制水平、促进药材的开发利用奠定了基础。同时，本发明的方法还准确检测出了小檗皮不同基源品种不同部位中的四种生物碱成分，为小檗皮的临床应用提供了有效的参考。
同时测定小檗皮中四种生物碱成分含量 hplc 方法

[发明专利]具有抗肿瘤作用的13－正－辛基小檗碱新衍生物-CN200710019854.4无效
发明人：姚其正;李晶晶;李耐三 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2007-01-31 - 公布日： 2007-08-08 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明提供了合成获得的新小檗碱衍生物，即13－正－辛基小檗碱(1)和13－正－辛基巴马汀(2)，及其药学上可接受的盐类和脂质体具有更显著的抗肿瘤活性。在较低剂量下，对多种癌细胞有强烈抑制增长效果，优于小檗碱和已知的13－己基小檗碱衍生物；同样，用S180移植性肿瘤模型试验证实，这两种新的小檗碱衍生物及其盐类和脂质体都具有更明显抑制肿瘤生长作用。本发明以13－正－辛基小檗碱(1)和13－正－辛基巴马汀(2)为有效化合物用于抑制肿瘤生长治疗，还具有给药剂量低、稳定性好等特点。
具有肿瘤作用 13 辛基小檗碱新衍生物

[发明专利]一种延胡索提取物中季铵碱类组分的制备方法-CN201811201397.5在审
发明人：梁鑫淼;赵耀鹏;王超然;乔健;郭秀洁 -专利权人：泰州医药城国科化物生物医药科技有限公司
申请日： 2018-10-16 - 公布日： 2020-04-24 - 主分类号： A61K36/66 文献下载
摘要：本发明所提供的类组分制备方法，将延胡索提取物中原小檗碱类叔胺碱氧化为小檗碱类季铵碱，其中延胡索中两种含量最高的原小檗碱类叔胺碱——延胡索乙素和延胡索甲素分别被氧化为巴马汀和去氢紫堇碱。反应完全后，过滤；上清液浓缩干燥，即得富含小檗碱类季铵化合物的延胡索提取物组分。其中总碱含量达到50%以上。
一种延胡索提取物中季铵碱类组分制备方法

[发明专利]一种由黄连混合生物碱制备2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱的方法-CN201610426852.6在审
发明人：王道武;李小龙;张龙 -专利权人：长春工业大学
申请日： 2016-06-16 - 公布日： 2016-11-16 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明提供一种由黄连混合生物碱制备2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱的方法，黄连混合生物碱是由具有共同异喹啉环结构成分的黄连碱、巴马汀，小檗碱和药根碱等四种主要成分所组成的。黄连混合生物碱经脱甲氧基或亚甲二氧基、还原、丁基化和氧化四步反应完成生物碱的转化，制得2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱。本发明通过化学修饰手段直接将具有异喹啉类结构的黄连混合生物碱转化为2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱，不用复杂的提纯和分离，与已有技术相比，所有步骤的反应温度更低，时间更短，大大节省了能源和成本。材料的配比更合理，操作方法简便，所以收率更高，四氢2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱的收率为62%。适合2,3,9,10‑四丁氧基原小檗碱的批量生产。
一种黄连混合生物碱制备 10 四丁氧基原小檗碱方法

[发明专利]一种预防和治疗阿尔茨海默症的复合组合物及其应用-CN201410167743.8有效
发明人：韩怡凡;詹华强;麦成雄 -专利权人：香港理工大学;香港科技大学
申请日： 2014-04-24 - 公布日： 2014-08-20 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明公开了一种预防和治疗阿尔茨海默症的复合组合物及其应用，其有效成分活性成分由小檗碱和巴马汀组成，组合给药具有协同抑制乙酰胆碱酯酶作用，在低剂量配伍时可产生等同于小檗碱或巴马汀单独使用高剂量的药理效应，因此使用低剂量的小檗碱和巴马汀组合物可以达到理想的治疗效果，从而大大降低药物的毒副作用，可用于制备预防及治疗阿尔茨海默氏症的药物或保健品。
一种预防治疗阿尔茨海默症复合组合及其应用

[发明专利]二氢小檗碱型化合物在制备治疗STAT3信号通路相关肿瘤疾病药品中的用途-CN201780063266.2有效
发明人：秦海林;吴练秋;张志辉;张海婧;邓安珺;王文杰;李志宏 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2017-10-14 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明公开了二氢小檗碱型化合物和(±)‑8‑丙酮基二氢小檗碱型化合物在制备预防、缓解和/或治疗STAT3信号通路相关肿瘤疾病药品中的应用。所述的二氢小檗碱型化合物包括二氢异黄连碱、二氢黄连碱和二氢巴马汀，(±)‑8‑丙酮基二氢小檗碱型化合物包括(±)‑8‑丙酮基二氢异黄连碱、(±)‑8‑丙酮基二氢黄连碱和(±)‑8‑丙酮基二氢巴马汀。
二氢小檗碱型化合物制备治疗 stat3 信号通路相关肿瘤疾病药品中的用途

[发明专利]小檗碱、黄连碱或其活性代谢产物、及其盐在预防和/或治疗尿酸性肾病药物中的应用-CN201810788495.7有效
发明人：蒋建东;王琰;潘利斌;赵朕雄;丛林 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2018-07-18 - 公布日： 2022-05-20 - 主分类号： A61K31/4375 文献下载
摘要：本发明公开了结构式(I)所示的小檗碱,结构式(II)所示的黄连碱或其两者的活性代谢产物、以及其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗尿酸性肾病(痛风肾病)药物中的应用，且如结构式(III)、(IV)、(V)、(VI)、(VII)、(VIII)、(Ⅸ)所示的小檗碱活性代谢产物包括药根碱、二氢小檗碱、唐松草分定、小檗红碱、去亚甲基小檗碱、巴马汀、非洲防己碱。
小檗碱黄连活性代谢产物及其预防治疗尿酸肾病药物中的应用

[发明专利]从中药黄连中分离纯化单体化合物的方法-CN201110250922.4无效
发明人：柳仁民;汪海兵;孙爱玲 -专利权人：聊城大学
申请日： 2011-08-30 - 公布日： 2011-12-21 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明涉及从黄连中提取防表小檗碱、黄连碱、巴马汀和小檗碱的方法，是以黄连为原料，经过下述步骤：（1）粗提取物浸膏的制备；（2）酸溶碱沉预分离；（3）高速逆流色谱纯化，得纯度在98℅以上的表小檗碱、黄连碱、巴马汀和小檗碱。本发明以乙醇提取黄连药材中的生物碱，以酸溶碱沉预分离，以高速逆流色谱进行纯化，工艺过程绿色环保，对环境无严重危害。
中药黄连分离纯化单体化合物方法

[发明专利]丙戊酸原小檗碱类化合物、制备方法和用途-CN201510264108.6有效
发明人：贾本真;李心亮;黄江波;郑兵;梁雪娟;彭艳梅 -专利权人：湖南省中医药研究院中药研究所;贾本真
申请日： 2015-05-22 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体是涉及到一种丙戊酸原小檗碱类化合物、制备方法和用途，所述丙戊酸原小檗碱类化合物具有如下结构通式A+为小檗碱、黄连碱、巴马汀、药根碱或血根碱；本发明的丙戊酸原小檗碱类化合物具有高水溶性，低吸湿性，有利于口服吸收，改善生物利用度，小檗碱和丙戊酸均具有抗癌的作用，小檗碱还有延迟癫痫发作时间和减轻发作程度的作用，与丙戊酸可以相互协调增效减毒。
戊酸原小檗碱类化合物制备方法用途

[发明专利]一种盐酸小檗碱粗品精制方法-CN202110478604.7在审
发明人：梁艳 -专利权人：西安绿泉科技有限公司
申请日： 2021-04-30 - 公布日： 2021-09-10 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明提供了一种盐酸小檗碱粗品精制的方法，本发明采用将盐酸小檗碱粗品溶解到乙醇溶液中，对盐酸小檗碱粗品进行精制除杂。用该发明方法精制工艺生产的盐酸小檗碱中的两项杂质盐酸药根碱和盐酸巴马汀能控制在0.5%以下，所得的盐酸小檗碱成品纯度高达99.0%以上，产品杂质限量要求和纯度要求均能符合质量标准的要求；该精制生产工艺操作简便、生产时间短、节能环保、生产设备简单、溶剂损耗小、产品纯度高，该方法适用于盐酸小檗碱粗品精制的工业化生产。
一种盐酸小檗碱粗品精制方法

[发明专利]一种从三颗针中分离提取小檗胺和小檗碱的方法-CN201510743055.6在审
发明人：张发民 -专利权人：张发民
申请日： 2015-11-05 - 公布日： 2017-05-17 - 主分类号： C07D455/03 文献下载
摘要：本发明属于中药提取技术领域，涉及一种从三颗针中分离提取小檗胺和小檗碱的方法，主要利用叔胺类生物碱和季胺类生物碱的性质进行分离。小檗碱和小檗胺的硫酸盐易溶于水，小檗碱的盐酸盐难溶于水，小檗胺的盐酸盐可溶于水，游离的小檗碱为季胺碱可溶于水，游离的小檗胺是叔胺碱，难溶于水。
一种三颗针分离提取小檗胺小檗碱方法

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