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[发明专利]一种头孢呋辛中间体(3-去氨甲酰基-头孢呋酸)优化除杂的方法-CN201911272829.6在审
发明人：马块;周忠玉;司志杰;陈钊;王静 -专利权人：山东金城柯瑞化学有限公司
申请日： 2019-12-16 - 公布日： 2020-04-03 - 主分类号： C07D501/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种头孢呋辛中间体(3‑去氨甲酰基‑头孢呋酸)优化除杂的方法，将含有较多杂质（主要为反式3‑去氨甲酰基‑头孢呋酸、3‑去氨甲酰基‑头孢呋酸内置）与水和酯、醇的混合溶剂充分搅拌混合，脱去溶剂再次与水、酯和二氯甲烷混合溶剂混合搅拌后脱去溶剂，最终再与二氯甲烷混合，干燥得到高纯度的3‑去氨甲酰基‑头孢呋酸，提高了头孢呋辛中间体(3‑去氨甲酰基‑头孢呋酸)的纯度，从而回收了高杂质不合格中间体，增加了不合格中间体的利用率
一种头孢中间体去氨甲酰基优化方法

[发明专利]3-去氨甲酰基-头孢呋辛酸内酯的提纯转化方法-CN202010985631.9在审
发明人：于海林;孙涛;朱仲亮;马块;代建建 -专利权人：山东金城柯瑞化学有限公司
申请日： 2020-09-18 - 公布日： 2021-01-05 - 主分类号： C07D501/20 文献下载
摘要：本发明提供了一种3‑去氨甲酰基‑头孢呋辛酸内酯的提纯转化方法，该3‑去氨甲酰基‑头孢呋辛酸内酯存在于3‑去氨甲酰基‑头孢呋辛酸生产过程中的杂质中，所述提纯转化方法包括以下步骤：将含有生产过程中杂质的3‑去氨甲酰基‑头孢呋辛酸分散于第一混合溶剂中，混合得到分散体；向所述分散体加入酸，混合后进行第一过滤，得到第一湿料；向所述第一湿料中加入第二混合溶剂，搅拌后经过第二过滤，得到第二湿料；向所述第二湿料加入有机溶剂，混合均匀后进行干燥，制得3‑去氨甲酰基‑头孢呋辛酸内酯。该方法可以大幅提高3‑去氨甲酰基‑头孢呋辛酸内酯的含量，方便进行利用及后续分析，节省物料，降低了生产成本。
去氨甲酰基头孢辛酸内酯提纯转化方法

[发明专利]用于治疗急性躁狂的氨甲酰基-环己烷类-CN201510549993.2在审
发明人： I·拉兹洛维斯基;G·尼梅斯;G·安道尔 -专利权人：吉瑞工厂
申请日： 2008-05-19 - 公布日： 2015-12-30 - 主分类号： A61K31/495 文献下载
摘要：本发明涉及(硫代)-氨甲酰基-环己烷衍生物，特别是反式-4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-N,N-二甲基氨甲酰基-环己胺及其药学可接受的盐在制备用于治疗急性躁狂的药物中的应用此外，本发明涉及治疗急性躁狂的方法，其通过给予(硫代)-氨甲酰基环己烷衍生物、特别是反式-4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-N,N-二甲基氨甲酰基-环己胺及其药学可接受的盐来进行
用于治疗急性躁狂氨甲酰基环己烷

[发明专利]用于治疗急性躁狂的氨甲酰基-环己烷类-CN200880017360.5无效
发明人： I·拉兹洛维斯基;G·尼梅斯;G·安道尔 -专利权人：吉瑞工厂
申请日： 2008-05-19 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： A61P25/18 文献下载
摘要：本发明涉及(硫代)-氨甲酰基-环己烷衍生物，特别是反式-4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-N，N-二甲基氨甲酰基-环己胺及其药学可接受的盐在制备用于治疗急性躁狂的药物中的应用此外，本发明涉及治疗急性躁狂的方法，其通过给予(硫代)-氨甲酰基环己烷衍生物、特别是反式-4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-N，N-二甲基氨甲酰基-环己胺及其药学可接受的盐来进行
用于治疗急性躁狂氨甲酰基环己烷

[发明专利]用于治疗精神分裂症的(硫代)-氨甲酰基-环己烷衍生物和方法-CN201410720780.7在审
发明人： I·拉兹洛维斯基;G·尼梅斯;G·安道尔 -专利权人：吉瑞工厂
申请日： 2008-05-19 - 公布日： 2015-04-29 - 主分类号： A61K31/495 文献下载
摘要：本发明涉及(硫代)-氨甲酰基-环己烷衍生物、特别是反式-4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-N,N-二甲基氨甲酰基-环己胺及其药学可接受的盐在制备用于治疗精神分裂症的药物中的应用此外，本发明涉及治疗精神分裂症的方法，该方法通过给予(硫代)-氨甲酰基环己烷衍生物，特别是反式-4-{2-[4-(2,3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-N,N-二甲基氨甲酰基-环己胺及其药学可接受的盐来进行
用于治疗精神分裂症氨甲酰基环己烷衍生物方法

[发明专利]用于治疗精神分裂症的（硫代）-氨甲酰基-环己烷衍生物和方法-CN200880017280.X无效
发明人： I·拉兹洛维斯基;G·尼梅斯;G·安道尔 -专利权人：吉瑞工厂
申请日： 2008-05-19 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： A61K31/495 文献下载
摘要：本发明涉及(硫代)-氨甲酰基-环己烷衍生物、特别是反式-4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-N，N-二甲基氨甲酰基-环己胺及其药学可接受的盐在制备用于治疗精神分裂症的药物中的应用此外，本发明涉及治疗精神分裂症的方法，该方法通过给予(硫代)-氨甲酰基环己烷衍生物，特别是反式-4-{2-[4-(2，3-二氯苯基)-哌嗪-1-基]-乙基}-N，N-二甲基氨甲酰基-环己胺及其药学可接受的盐来进行
用于治疗精神分裂症氨甲酰基环己烷衍生物方法

[发明专利]促进卵泡成熟的化合物-CN202180008667.4在审
发明人： K·吕克-哈特曼;G·牛顿;D·汉纳;R·道纳姆 -专利权人：奥胡斯大学
申请日： 2021-01-08 - 公布日： 2022-08-19 - 主分类号： A61K31/4425 文献下载
摘要：本发明公开了一些用于治疗雌性不孕症的类似物(例如3‑氨甲酰基‑1‑(四氢‑2H‑吡喃‑4‑基)吡啶‑1‑鎓、3‑羧基‑1‑异丙基吡啶‑1‑鎓、1‑苄基‑3‑氨甲酰基吡啶‑1‑鎓、3‑氨甲酰基‑1‑甲基吡啶
促进卵泡成熟化合物

[发明专利]一种纯化制备N-磺酰氨甲酰基毒素的方法-CN201510801197.3在审
发明人：杨宪立;周磊;聂冬霞;赵志勇;武爱波 -专利权人：上海市农业科学院;上海科立特农产品检测技术服务有限公司
申请日： 2015-11-19 - 公布日： 2016-01-13 - 主分类号： C07D487/16 文献下载
摘要：本发明提供了一种纯化制备N-磺酰氨甲酰基毒素的方法。该方法包括产毒藻的培养、毒素的提取、毒素的收集与纯化等步骤。此工艺简单有效，同时制备得到的N-磺酰氨甲酰基膝沟藻毒素-2(C1)和N-磺酰氨甲酰基膝沟藻毒素-3(C2)纯度可达到91％以上，可用于水产品中贝类毒素质量安全检测及科学研究。
一种纯化制备磺酰氨甲酰基毒素方法

[发明专利]一种拉科酰胺的制备方法-CN201710034721.8有效
发明人：谈聪;谈伟平 -专利权人：长兴制药股份有限公司
申请日： 2017-01-18 - 公布日： 2019-11-01 - 主分类号： C12P13/02 文献下载
摘要：本发明实施例提供了一种拉科酰胺的制备方法，包括以下步骤：(a1)使5‑甲氧甲基海因与D‑海因酶、海因消旋酶及D‑氨甲酰基水解酶接触，制得(R)‑2‑氨基‑3‑甲氧基丙酸；或(a2)使5‑甲氧甲基海因与D‑海因酶、海因消旋酶接触，制得(R)‑2‑氨甲酰基氨基‑3‑甲氧基丙酸，再将(R)‑2‑氨甲酰基氨基‑3‑甲氧基丙酸脱去氨甲酰基，得到(R)‑2‑氨基‑3‑甲氧基丙酸；(b)由步骤(a1)或(a2)制得的
一种拉科酰胺制备方法

[发明专利]5－取代－1－(3－羟丙基)－7－氨甲酰基吲哚啉的制备方法-CN200810122837.8无效
发明人：陈国华;罗小川;陈颖 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2008-07-01 - 公布日： 2008-11-12 - 主分类号： C07D209/08 文献下载
摘要：本发明涉及5－取代－1－(3－羟丙基)－7－氨甲酰基吲哚啉的制备方法，即(R)－1－(3－羟丙基)－5－[2－[N－叔丁氧羰基－2－[2－(2，2，2－三氟乙氧基)苯氧基]乙氨基]丙基]－7－氨甲酰基吲哚啉(I)的制备方法，其特征是(R)－5－[2－[N－叔丁氧羰基－2－[2－(2，2，2－三氟乙氧基)苯氧基]乙氨基]丙基]－7－氨甲酰基吲哚啉(II)直接与3－卤代－1－丙醇缩合制备(R)－1－(3－羟丙基)－5－[2－[N－叔丁氧羰基－2－[2－(2，2，2－三氟乙氧基)苯氧基]乙氨基]丙基]－7－氨甲酰基吲哚啉(I)。
取代丙基氨甲酰基吲哚制备方法

[发明专利]一种美白活性成分-CN201711122430.0在审
发明人：张永伟 -专利权人：江苏师范大学
申请日： 2017-11-14 - 公布日： 2018-03-23 - 主分类号： A61K8/67 文献下载
摘要：本发明公开一种美白活性成分，包括3‑(3‑(取代芳基)氨甲酰基)苯丙烯酸甲酯和维生素P。3‑(3‑(取代芳基)氨甲酰基)苯丙烯酸甲酯和维生素P重量比为130‑301。本发明通过3‑(3‑(取代芳基)氨甲酰基)苯丙烯酸甲酯和维生素P配伍发现具有一定的抑制酪氨酸酶效果，特别在一定比例区间内具有非常显著的协同增效，可以作为美白活性剂使用。
一种白活成分

[发明专利]一种去氨甲酰基头孢呋辛的制备方法-CN201810323223.X有效
发明人：曾建江;王宝;许伟龙;廖庆番;王雄强;陈开明 -专利权人：广东立国制药有限公司
申请日： 2018-04-11 - 公布日： 2019-04-02 - 主分类号： C07D501/34 文献下载
摘要：本发明属于医药中间体制备领域，具体涉及一种去氨甲酰基头孢呋辛的制备方法。该方法是采用7‑氨基头孢烷酸作为合成去氨甲酰基头孢呋辛的母核，先酯水解，再与2‑甲氧亚胺基‑2‑呋喃乙酸铵酰氯溶液进行缩合反应，经静置、乙醇/盐酸结晶，洗涤、抽滤干燥即得产品去氨甲酰基头孢呋辛。
氨甲酰基头孢呋辛制备氨基头孢缩短生产周期甲氧亚胺基医药中间体反应条件缩合反应盐酸结晶乙醇结晶呋喃乙酸酰氯溶液酯水解乙醇抽滤母核洗涤合成安全

[发明专利]N－取代的－2－氧代二氢吡啶衍生物-CN03823339.8无效
发明人：佐藤长明;安东诚;石川史步;长濑刚;永井启太;金谷章生 -专利权人：万有制药株式会社
申请日： 2003-09-25 - 公布日： 2005-10-19 - 主分类号： C07D401/14 文献下载
摘要：低级烷基，低级烯基，低级烷基氨基，二－低级烷基氨基，低级烷酰基氨基，低级烷基磺酰氨基，芳基磺酰氨基，羟基，低级烷氧基，卤代－低级烷氧基，芳氧基，杂芳氧基，低级烷硫基，羧基，甲酰基，低级烷酰基，低级烷氧羰基，氨甲酰基，低级烷基氨甲酰基，二－低级烷基氨甲酰基，低级烷基磺酰基，芳基磺酰基，芳基和杂芳基；R¹和R²独立地为低级烷基，环－低级烷基，环(低级烷基)－低级烷基或低级烷氧基，其中任一个由选自如下的取代基任选地取代：卤素，低级烷基氨基，二－低级烷基氨基，低级烷酰基氨基，羟基，低级烷氧基，甲酰基，低级烷氧羰基，低级烷基氨甲酰基和二－低级烷基氨甲酰基；R³，氰基，卤素或羟基，或低级烷基，低级烷氧基或低级烷硫基，后三个基团可由选自如下的取代基任选地取代：卤素，低级烷基氨基，二－低级烷基氨基，低级烷酰基氨基，羟基，低级烷氧基，甲酰基，低级烷氧羰基，低级烷基氨甲酰基和二－低级烷基氨甲酰基)，或其盐或酯可用作神经肽Y受体拮抗剂药物并且还可以用作治疗食欲过盛，肥胖症或糖尿病的药物。
取代二氢吡啶衍生物

[发明专利]一种4-氨甲酰基苯甲酰氯的连续法制备工艺及用其制备4-氰基苯甲酰氯的工艺-CN202110816432.X在审
发明人：贾磊;黄超;陈宇;王齐;喻谨;杨莲莲 -专利权人：联化科技股份有限公司;江苏联化科技有限公司;联化科技（德州）有限公司
申请日： 2021-07-20 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07C231/02 文献下载
摘要：一种4‑氨甲酰基苯甲酰氯的连续法制备工艺及用其制备4‑氰基苯甲酰氯的工艺。本发明涉及以对苯二甲酰氯为初始原料，与氨气进行选择性反应合成4‑氨甲酰基苯甲酰氯；所得4‑氨甲酰基苯甲酰氯中间产物再与光气反应生成产品4‑氰基苯甲酰氯。
一种氨甲酰基苯甲酰氯连续法制工艺制备氰基苯甲酰氯

[发明专利]一种去氨甲酰基头孢呋辛的制备方法-CN201310357884.1无效
发明人：许伟龙 -专利权人：广东立国制药有限公司
申请日： 2013-08-16 - 公布日： 2013-12-18 - 主分类号： C07D501/34 文献下载
摘要：本发明公开了一种去氨甲酰基头孢呋辛的制备方法，该方法是采用3-去乙酰基-7-氨基头孢烷酸作为合成去氨甲酰基头孢呋辛的母核，与2-甲氧亚胺基-2-呋喃乙酸铵酰氯溶液进行缩合反应，经静置、乙醇/盐酸结晶，洗涤、抽滤干燥即得产品去氨甲酰基头孢呋辛。
一种去氨甲酰基头孢制备方法

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