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- [发明专利]一种4,4’-氧代双邻苯二甲酰亚胺的制备方法-CN201910429174.2有效
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周柳琴;纪安成;王锋
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南京康德祥医药科技有限公司
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2019-05-22
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2022-03-11
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C07D209/48
- 本发明公开了一种4,4'‑氧代双邻苯二甲酰亚胺的制备方法,包括以下步骤:将邻苯二甲酰亚胺溶于溶剂中,加入三异丙基氯硅烷0~30℃下反应得到N‑三异丙基硅烷基‑邻苯二甲酰亚胺;将N‑三异丙基硅烷基‑邻苯二甲酰亚胺加入到溶剂中,在催化剂存在下,与硝酸发生反应,得到4‑硝基‑N‑三异丙基硅烷基‑邻苯二甲酰亚胺;将4‑硝基‑N‑三异丙基硅烷基‑邻苯二甲酰亚胺加入到溶剂中,加入催化剂,反应得到4,4'‑氧代双(N‑三异丙基硅烷基‑邻苯二甲酰亚胺);将4,4'‑氧代双(N‑三异丙基硅烷基‑邻苯二甲酰亚胺)加入到溶剂中,与脱硅试剂原位脱保护得到4,4'‑氧代双邻苯二甲酰亚胺。通过四步反应得到4,4'‑氧代双邻苯二甲酰亚胺,制备方法简单、原料廉价易得,适于大规模生产。
- 一种氧代双邻苯二甲亚胺制备方法
- [发明专利]DON前药和免疫检查点抑制剂的联合治疗-CN202080013742.1在审
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R·C·威尔德;T·埃斯托克
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羿尊生物医药股份有限公司
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2020-01-17
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2021-09-24
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A61K31/195
- 本公开提供了用(S)‑2‑((S)‑2‑乙酰胺基‑3‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙酰胺基)‑6‑重氮‑5‑氧代己酸异丙基酯或(S)‑2‑((S)‑6‑乙酰胺基‑2‑((3S,5S,7S)‑金刚烷‑1‑甲酰胺基)己酰胺基)‑6‑重氮‑5‑氧代己酸异丙基酯或(S)‑2‑((S)‑2‑乙酰胺基‑3‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙酰胺基)‑6‑重氮‑5‑氧代己酸或DON以及免疫检查点抑制剂治疗受试者中的癌症的治疗方法。本公开还提供了(S)‑2‑((S)‑2‑乙酰胺基‑3‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙酰胺基)‑6‑重氮‑5‑氧代己酸异丙基酯或(S)‑2‑((S)‑6‑乙酰胺基‑2‑((3S,5S,7S)‑金刚烷‑1‑甲酰胺基)己酰胺基)‑6‑重氮‑5‑氧代己酸异丙基酯或(S)‑2‑((S)‑2‑乙酰胺基‑3‑(1H‑吲哚‑3‑基)丙酰胺基)‑6‑重氮‑5‑氧代己酸的间歇给药方案用于治疗癌症。
- don免疫检查点抑制剂联合治疗
- [发明专利]MKC-442的制备方法-CN00806152.1无效
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达里尔·G·克利里;弗兰克·瓦利格拉;梅里克·R·阿尔蒙德;罗斯·奥马奥尼;特伦斯·芒戈;迈克尔·库泽姆科
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三角药物公司;卡特利蒂卡制药公司
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2000-04-13
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2002-06-05
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C07D239/54
- 公开了6-苄基-1-(乙氧基甲基)-5-异丙基尿嘧啶,其也被称为MKC-442的制备方法。该方法包括使用任何已知的方法合成异丙基β-酮酯如2-异丙基-3-氧代-4-苯基-丁酸乙酯,包括从苯乙腈和2-溴-3,3-二甲基-丙酸乙酯和活化的锌以雷佛马茨基反应合成。然后,以两种方法中的一种使2-异丙基-3-氧代-4-苯基-丁酸乙酯和硫脲缩合。一种方法是,在溶剂的存在下,在双碱体系中,2-异丙基-3-氧代-4-苯基-丁酸乙酯和硫脲缩合。另一种使2-异丙基-3-氧代-4-苯基-丁酸乙酯和硫脲缩合的方法是,在叔丁醇钾的存在下形成苄基异丙基硫尿嘧啶,使其在步骤(B)中脱硫。然后,将从任一方法获得的苄基异丙基尿嘧啶在生产中烷氧基烷基化以形成MKC-442。
- mkc442制备方法
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