[发明专利]一种N-(2-氧代丙基)乙酰胺衍生物及其制备方法和应用在审

专利信息
申请号: 202310660169.9 申请日: 2023-06-05
公开(公告)号: CN116751169A 公开(公告)日: 2023-09-15
发明(设计)人: 邓余;唐达;付利芝;伍涛;余远迪;闫志强 申请(专利权)人: 重庆市畜牧科学院
主分类号: C07D239/90 分类号: C07D239/90;C07D401/12;C07D401/14;C07D403/12;C07D413/12;C07D471/04;C07D487/04;C07D495/04;C07D471/10;C07D487/10;C07D519/00;C07D491/107;A61P33/02
代理公司: 重庆华科专利事务所 50123 代理人: 张莉
地址: 402460 重庆*** 国省代码: 重庆;50
权利要求书: 暂无信息 说明书: 暂无信息
摘要: 发明涉及一种N‑(2‑氧代丙基)乙酰胺衍生物及其制备方法和应用。N‑(2‑氧代丙基)乙酰胺衍生物,其结构为如式(I)所述的化合物及其立体异构体或其药学上可接受的盐。本发明提供的N‑(2‑氧代丙基)乙酰胺衍生物,该衍生物具有喹唑啉酮及其类似物骨架,且具有水溶性较好,细胞毒性低,体内外抗球虫和抗弓形虫活性高的优点,解决了现有抗球虫药物存在耐药性强,以及抗弓形虫药物匮乏等问题。#imgabs0#
搜索关键词: 一种 丙基 乙酰 衍生物 及其 制备 方法 应用
【主权项】:
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于重庆市畜牧科学院,未经重庆市畜牧科学院许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/202310660169.9/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 2-取代喹唑啉酮的一步合成法-202210856790.8
  • 张敏;洪健凯;时亮;喻武俊;仰榴青 - 江苏大学
  • 2022-07-20 - 2023-10-10 - C07D239/90
  • 本发明属于有机合成技术领域,涉及一种2‑取代喹唑啉酮的一步合成法,以邻氨基苯甲酸类化合物和腈为底物,加入碘和二价铜盐催化剂,反应完成后,除去溶剂,加入硫代硫酸钠溶液,过滤,滤饼重结晶即得2‑取代喹唑啉酮。本发明的原子经济好,从原料转化为产物仅脱除了水。本发明所用试剂均可从商业渠道获得,且合成步骤简单、后处理操作简便、反应高效、收率最高达到95%、底物适应性广、绿色环保,具有大规模制备2‑取代喹唑啉酮的潜力。
  • 4-喹唑啉酮类氧肟酸衍生物、药物组合物及其应用-202210059147.2
  • 王振敏;郭菊春;赵娅迪 - 武汉思瓴生物科技有限公司
  • 2022-01-19 - 2023-07-28 - C07D239/90
  • 本发明提供了一种4‑喹唑啉酮类氧肟酸衍生物、药物组合物及其应用。该衍生物为或其药学上可接受的盐。该类化合物能抑制组蛋白去乙酰化酶的活性,通过增加细胞内组蛋白的乙酰化程度,提高p21等基因的表达水平等途径,抑制肿瘤细胞的增殖,诱导细胞分化和(或)凋亡。可用于制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂或制备治疗肾癌、淋巴瘤、肉瘤、乳腺癌、血液肿瘤、卵巢癌、甲状腺癌、外周T细胞淋巴癌等癌症药物。
  • 一种吉非替尼新杂质化合物及其合成方法-202310325214.5
  • 杜宝权;胡卫东;何杰 - 北京新领先医药科技发展有限公司
  • 2023-03-30 - 2023-07-11 - C07D239/90
  • 本发明提供了一种吉非替尼新杂质化合物(4‑甲氧基‑2‑(7‑甲氧基‑6‑(3‑吗啉丙氧基)‑4‑氧喹啉‑3‑(4H)‑基)‑5‑(3‑吗啉丙氧基)苯腈)及其合成方法。该杂质是在吉非替尼原料药合成工艺中生成的主要中间体工艺杂质,存在残留在吉非替尼终产品中的可能。该杂质结构新颖,未见报道,有助于吉非替尼原料药开发过程中质量控制。本发明提供的合成方法以2‑氨基‑4‑甲氧基‑5‑(3‑吗啉丙氧基)苯腈为起始物料,在甲酰化试剂及酸性反应体系下,发生一系列反应,生成目标产物。该方法操作简单,仅一步反应,但反应过程相对较为复杂,通过柱层析纯化,可获得纯度较高的该目标新杂质,可用于吉非替尼原料药对照品研究。
  • 2-(2-羟丙烷-2-基)喹唑啉-4(3H)酮类化合物的制备方法-202310199848.0
  • 袁建勇;刘小玲 - 重庆医科大学
  • 2023-03-05 - 2023-05-30 - C07D239/90
  • 本发明提供一种2‑(2‑羟丙烷‑2‑基)喹唑啉‑4(3H)酮类化合物的制备方法,利用FeCl3‑TEMPO催化剂氧气氧化,可选择性地将烯丙基氢烯丙基位置氧化为羟基,在较低温度下将喹唑啉酮的2位侧链直接氧化上羟基,得到2‑(2‑羟丙烷‑2‑基)喹唑啉‑4(3H)酮类化合物,具有重要意义。本发明合成方法使用的反应催化剂简单低廉,同时不需要苛刻的反应条件,不需要高压釜,而且反应时间短,适合工业化生产。
  • 一种多组分一锅法合成2-三氟甲基取代的喹唑啉酮的方法-202011444915.3
  • 陈铮凯;王乐程;吴小锋 - 浙江理工大学
  • 2020-12-11 - 2023-03-31 - C07D239/90
  • 本发明公开了一种多组分一锅法合成2‑三氟甲基取代的喹唑啉酮的方法,包括如下步骤:将钯催化剂、配体、一氧化碳替代物、添加剂、三氟乙基亚胺酰氯以及硝基化合物加入到有机溶剂中,于120℃进行反应16~30小时,反应完全后,后处理得到所述的2‑三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物。该制备方法操作简单,起始原料廉价易得,反应效率高,底物兼容性好,还可以通过底物设计合成出不同基团取代的三氟甲基喹唑啉酮化合物,便于操作的同时拓宽了此方法的实用性。
  • 一种喹唑啉酮类化合物的制备方法-202210058949.1
  • 王振宇;唐伟;杨文谦;王雷;许智 - 罗欣药业(上海)有限公司;山东罗欣药业集团股份有限公司
  • 2022-01-17 - 2022-07-29 - C07D239/90
  • 本发明公开了一种喹唑啉酮类化合物的制备方法。本发明提供一种化合物4的制备方法,其包括以下步骤:溶剂中,有机胺与化合物3进行成盐反应后经分离,得化合物4的盐;将化合物4的盐与酸进行酸化反应,得化合物4,所述的有机胺为S‑鹰爪豆碱和/或S‑苯乙胺。上述化合物4可用于合成其他喹唑啉酮类化合物。本发明合成喹唑啉酮类化合物的制备方法中,整个合成目标分子的过程中未使用SFC拆分技术,相对于现有技术成本更低、速度更快、单次批量更大的得到的目标化合物,并以99.5%ee值制备得到喹唑啉酮类化合物。
  • 一种小分子化合物SPAM1的制备方法-202210388027.7
  • 余榕捷 - 余榕捷;陈建环
  • 2020-05-12 - 2022-07-29 - C07D239/90
  • 本发明公开了一种小分子化合物SPAM1的制备方法,其结构如式(Ⅰ)所示,其中R=无或H20或HCl;本发明的SPAM1分子量小,能高效穿越生物学屏障,包括血脑屏障、血睾屏障等;本发明的SPAM1正反馈上调下丘脑‑垂体分泌的神经递质/调质PACAP及其特异受体PAC1‑R的表达,作用于性腺轴和肾上腺轴的下游腺体,因此其调控作用是全面的;本发明的SPAM1特异靶向PAC1‑R1,仅作用于天然表达PAC1‑R神经系统与内分泌系统的细胞和组织,副作用较小。因此,SPAM1将成为有效治疗与预防与神经肽PACAP密切相关的,神经系统、内分泌系统及免疫系统功能衰老与紊乱的新型小分子化合药物。
  • 一种6-(二溴甲基)-2-甲基喹唑啉-4(3H)-酮的合成方法-202010903495.4
  • 朱金龙;于学彬;徐磊;杨鑫杰;张新丽;朱渝峰;张旭东 - 宏冠生物药业有限公司
  • 2020-09-01 - 2022-04-22 - C07D239/90
  • 本发明涉及一种重要医药中间体6‑(二溴甲基)‑2‑甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮的合成方法。本发明以2,6‑二甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮(1)为起始原料,在碱性条件下上Boc保护基制得化合物(2),有效降低了2,6‑二甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮的极性,提高了溶解度,同时通过增加位阻效应和电子效应,降低2位甲基的溴代几率;化合物(2)进行溴代反应,高选择性地获得6位甲基二溴代产物(3);最后通过酸性试剂脱去保护基,得到高纯度的6‑(二溴甲基)‑2‑甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮。本发明6‑(二溴甲基)‑2‑甲基喹唑啉‑4(3H)‑酮的合成方法,工艺路线简单,操作方便,选择性好,收率高。
  • 靶向神经肽受体PAC1-R的小分子别构调节化合物SPAM及其制备方法和用途-201811111973.7
  • 余榕捷 - 暨南大学
  • 2018-09-25 - 2021-11-26 - C07D239/90
  • 本发明公开了靶向神经肽受体PAC1‑R的小分子别构调节化合物SPAM及其制备方法和用途。其结构式如式(Ⅰ)所示,其中R1=OH或NH;R2=无或H20或HCl;本发明所涉及的小分子化合物能够与神经肽受体PAC1‑R的胞外域结合,不仅单独即可别构激活PAC1‑R受体,而且可增强天然激动剂对PAC1‑R正位激活,初步药理学研究(体外细胞与动物模型)显示小分子化合物具有良好的保护神经细胞,抵抗阿尔兹海默症与帕金森症发生发展、保护视网膜的活性,可进一步研制开发为新型的预防与治疗神经系统退行性疾病与视网膜损伤的小分子药物。
  • 一种2-三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物的制备方法-202010556190.0
  • 吴小锋;陈铮凯;王乐程 - 浙江理工大学
  • 2020-06-17 - 2021-10-22 - C07D239/90
  • 本发明公开了一种2‑三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物的制备方法,包括如下步骤:将三氯化铁、钠氢、分子筛,三氟乙基亚胺酰氯以及靛红加入到有机溶剂中,于40℃进行反应10小时,再升温至120℃反应20小时,反应完全后,后处理得到所述的2‑三氟甲基取代的喹唑啉酮化合物。该制备方法操作简便,起始原料和催化剂廉价易得,反应效率高,底物兼容范围广,还可以通过底物设计合成出多样化取代的带三氟甲基的喹唑啉酮化合物,便于操作的同时拓宽了该方法的实用性。
  • 一种由烯醇制备喹唑啉酮的方法-201710665502.X
  • 李峰;张伟康;汤亚文 - 南京理工大学
  • 2017-08-04 - 2021-10-08 - C07D239/90
  • 本发明公开了一种由烯醇制备喹唑啉酮衍生物的方法,反应中采用相对廉价的钌络合物作为催化剂,商品化、容易获得的催化邻氨基苯甲酰胺与烯醇微波反应制备喹唑啉酮。比较先前同类喹唑啉酮合成方法,本发明反应过程不加任何碱,反应溶剂为清洁无毒的四氢呋喃,氢自动转移,反应原子经济性高,副产物只生成水。
  • 一种新型喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用-201910942726.X
  • 黄志纾;陈硕斌;王晨曦;涂嘉莉;张子林 - 中山大学
  • 2019-09-30 - 2021-06-01 - C07D239/90
  • 本发明公开了一种新型喹唑啉酮类化合物及其制备方法和应用。所述化合物的结构如式Ⅰ所示;其中,R1为氢、卤素、C1~4烷基、C1~4烷氧基、C1~4卤代烷基、C1~6胺基取代烷基、胺基或烷胺基;R2为氢、C1~4烷基或C1~4卤代烷基;R3为氢、卤素、羟基、硝基、C1~4烷基或C1~4卤代烷基中的一种或多种。本发明所述新型喹唑啉酮类化合物的结构新型,对于多种肿瘤细胞具有很好的抑制作用,并与BLM蛋白有较强的选择性,结合能力强,能够显著诱导DNA损伤,而对正常细胞毒性较小,在制备抗肿瘤药物上有着广阔的应用空间。
  • 一类常山碱衍生物及其制备方法和应用-201911390549.5
  • 邓余;李成洪;黄升;唐达;伍涛;陈诚 - 重庆市畜牧科学院
  • 2019-12-30 - 2021-03-19 - C07D239/90
  • 本发明提供一种常山碱衍生物,具有式(I)所示结构,其中,Ar环选自苯基、吡啶基或噻吩基;R1选自氢、C1‑4烷基或苯基;R2、R3、R4、R5各自独自选自氢、卤素、三氟甲基、氰基、羟基、氨基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基或硝基。本发明制备方法简单,反应条件温和,易于控制。本发明常山碱衍生物对刚地弓形虫具有较好的体外抑制作用,具有开发成抗弓形虫药物的前景。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top