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[发明专利]一种氘代依鲁替尼的制备方法-CN202110095604.9有效
发明人：罗书平;徐丹丹;刘晓庆;王天琦 -专利权人：绍兴舜邦医药科技有限公司
申请日： 2021-01-25 - 公布日： 2022-06-28 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于化学制药领域，具体涉及一种氘代依鲁替尼的制备方法。本发明所述氘代依鲁替尼的制备方法为：原料依鲁替尼在光照条件下经光敏剂催化合成定位氘代依鲁替尼。本发明提供的方法具有操作简单、条件温和、产率高、选择性好、有利于环境保护等特点，并且所合成的氘代依鲁替尼显著增加了该药物的吸收程度，为选择性氘代依鲁替尼的合成提供了一种新的工艺路线。
一种氘代依鲁替尼制备方法

[发明专利]氘代依鲁替尼-CN201380040337.9无效
发明人： R·D·通;A·J·摩根 -专利权人：康塞特医药品有限公司
申请日： 2013-07-30 - 公布日： 2015-04-08 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明在一个实施方式中提供式I的化合物或其药学上可接受的盐，其中式I中显示的变量在说明书中进行了定义。
氘代依鲁替尼

[发明专利]用于制备对映异构体富集的JAK抑制剂的方法-CN202180069744.7在审
发明人： S·维德曼;C·J·考登;P·巴兹内特;K·E·卡沃里斯;K-M·吴;R·S·莱维斯 -专利权人：康塞特医药品有限公司
申请日： 2021-08-12 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明的某些方面涉及用于制备用于合成鲁索替尼和鲁索替尼的氘代形式的对映异构体富集的中间体的改进方法。某些方面还涉及可用于合成氘代形式的鲁索替尼的氘代中间体。某些方面还涉及用于制备可用于合成鲁索替尼和鲁索替尼的氘代形式的对映异构体富集的中间体的反应混合物。
用于制备映异构体富集 jak 抑制剂方法

[发明专利]一种依鲁替尼-d5的制备方法-CN201910350077.4在审
发明人：宋化丰;胡永铸;刘春;樊高俊 -专利权人：梯尔希（南京）药物研发有限公司
申请日： 2019-04-28 - 公布日： 2019-07-09 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种依鲁替尼‑d5的制备方法，属于药物合成领域，该方法路线设计合理，可操作性强，能为依鲁替尼的代谢机理研究提供测试样品。本发明以(3R)‑1‑BOC‑3‑(4‑氨基‑3‑碘‑1H‑吡唑并[3,4‑D]嘧啶‑1‑基)哌啶为起始原料先与4‑苄氧基苯硼酸使用Suzuki反应对接,二碳酸二叔丁酯上保护、脱苄基、与氘代的苯硼酸使用chan‑Lam反应对接，再经脱叔丁氧羰基后与丙烯酰氯对接等六步反应合成依鲁替尼‑d5。本发明整个路线设计合理，后处理简单、原料价廉易得，制备得到的目标产物纯度可达99.5%以上，氘丰度可以达到99%以上，可用于药代动力学研究，为依鲁替尼的代谢机理研究提供测试样品，具有重要的应用价值。
制备测试样品代谢机理二碳酸二叔丁酯药代动力学研究目标产物纯度脱叔丁氧羰基氨基硼酸后处理方法路线六步反应路线设计起始原料药物合成苄氧基苯苯硼酸丙烯酰脱苄基氘丰度可用吡唑哌啶嘧啶合成研究应用

[发明专利]用于制备对映异构体富集的JAK抑制剂的方法-CN202080024598.1在审
发明人： R·S·莱维斯;M·R·卡拉;K·E·卡沃里斯;董勇;A·J·摩根;C·J·考登 -专利权人：康塞特医药品有限公司
申请日： 2020-02-06 - 公布日： 2022-01-07 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：披露了用于制备鲁索替尼和鲁索替尼的氘代类似物的改进的方法和中间体。
用于制备映异构体富集 jak 抑制剂方法

[发明专利]制备JAK抑制剂的方法和中间体-CN202180053177.6在审
发明人： P·巴兹内特;R·S·莱维斯;M·卡拉;董勇 -专利权人：康塞特医药品有限公司
申请日： 2021-06-29 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D403/04 文献下载
摘要：披露了用于制备鲁索替尼、鲁索替尼的氘代类似物和其他JAK抑制剂的改进的方法和中间体。
制备 jak 抑制剂方法中间体

[发明专利]用于制备依鲁替尼及其中间体的方法-CN201680063300.1在审
发明人：萧宗育;何孟芬;曾信彰;曹文馨;黄原章;罗伟硕 -专利权人：台湾神隆股份有限公司
申请日： 2016-10-28 - 公布日： 2018-07-31 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了用于合成依鲁替尼及其中间体的有效、经济和改进的方法。本发明涉及一种独特的双相酰化反应体系，其有利地允许从反应混合物中容易地分离依鲁替尼而无需额外的萃取和洗涤步骤。使用本文所述的方法形成的分离的依鲁替尼可用于制备依鲁替尼的无定形形式。在一些实施方式中，通过本文所述方法生产的分离的依鲁替尼是依鲁替尼和DMSO的均匀溶液，其可以直接用于形成无定形多晶型物。在一些实施方式中，分离的依鲁替尼是固体依鲁替尼。上述固体依鲁替尼也可以用于形成无定形依鲁替尼。
无定形制备无定形形式多晶型物均匀溶液洗涤步骤酰化反应可用双相萃取合成改进生产

[发明专利]依鲁替尼的新晶型-CN201810530814.4在审
发明人：法比奥·E·S·索萨;安尼特·巴特查里亚;巴哈雷·哈利利;阿伦·W·雷;鲍里斯·戈林 -专利权人：阿普泰克斯公司
申请日： 2018-05-29 - 公布日： 2019-12-06 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了依鲁替尼的新晶型。本发明提供的具体晶型包括依鲁替尼APO‑I型，即，无水型；依鲁替尼APO‑II型，即，依鲁替尼的苯甲酸甲酯溶剂化物；以及依鲁替尼APO‑IV型，即，依鲁替尼的水杨酸甲酯溶剂化物。
溶剂化物苯甲酸甲酯水杨酸甲酯新晶型晶型无水

[发明专利]一种放射性同位素碳-14标记依鲁替尼及其合成方法-CN202110351880.7有效
发明人：杨征敏;王国通;李琳港;李书琰 -专利权人：上海启甄环境科技有限公司
申请日： 2021-03-31 - 公布日： 2022-09-13 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种放射性同位素碳‑14标记依鲁替尼及其制备方法和应用，本发明以[14C]碳酸钡为起始放射性同位素原料，经[14C]二氧化碳制备、羧化、卤代、缩合、甲基化、两次环化、Mitsunobu反应、脱保护基等步骤获得碳‑14标记依鲁替尼，首次为依鲁替尼分子的吡唑并[3,4‑d]嘧啶片段中3‑位碳‑14标记物的制备提供可行进一步的，所涉及的碳‑14标记依鲁替尼可作为放射性示踪剂，主要用于药物依鲁替尼的环境安全性问题的基础研究，也可用于该药的组织分布、代谢产物结构鉴定、质量平衡等的放射性药代动力学的基础研究。
一种放射性同位素 14 标记依鲁替尼及其合成方法

[发明专利]一种依鲁替尼晶型A的纯化方法-CN202010070739.5在审
发明人：王亚平;竺伟 -专利权人：尚科生物医药（上海）有限公司
申请日： 2020-01-21 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种依鲁替尼晶型A的纯化方法，该方法为利用晶型转化实现依鲁替尼晶型A的纯化，具体过程为将依鲁替尼晶型A粗品溶解、加入晶种E后得到依鲁替尼晶型E，再将晶型E溶解、结晶得到纯度更高的依鲁替尼晶型本发明所述的依鲁替尼晶型A的纯化方法工艺简单、产率高，解决了依鲁替尼结晶A中难除杂质的纯化问题。
一种依鲁替尼晶型纯化方法

[发明专利]依鲁替尼的纯化方法-CN201510984875.4在审
发明人：钟宏班;朱建荣;马哲勇;李喜安 -专利权人：浙江京新药业股份有限公司
申请日： 2015-12-23 - 公布日： 2016-03-30 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种依鲁替尼的纯化方法，其包括步骤1)将依鲁替尼粗品溶于中极性有机溶剂中，加入柱层析用硅胶混合，搅拌、过滤，所得滤液浓缩至干得到依鲁替尼半成品。本发明的依鲁替尼的纯化方法以简单的硅胶吸附方法进行杂质分离，纯化后得到的依鲁替尼半成品纯度可达到99.5％；再进行步骤2)重结晶分离可得到纯度99.8％以上的依鲁替尼成品。本发明的依鲁替尼的纯化方法可有效去除依鲁替尼粗品中的杂质、纯化操作简单且收率高，可适用于工业生产。
依鲁替尼纯化方法

[发明专利]一种依鲁替尼杂质的制备方法及其应用-CN202110983358.0在审
发明人：阮英恒;刘俊光;李焕锡;杨晓军 -专利权人：深圳鼎邦化学品有限公司;深圳鼎邦生物科技有限公司
申请日： 2021-08-25 - 公布日： 2023-02-28 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明属于医药生产技术领域，特别涉及一种依鲁替尼杂质的制备方法。本发明依鲁替尼杂质的合成方法，工艺路线简单，操作方便，实验条件温和，合成的依鲁替尼杂质可作为依鲁替尼的有关物质检测用对照品，用于依鲁替尼及其相关制剂的质量控制的应用。
一种依鲁替尼杂质制备方法及其应用

[发明专利]一种依鲁替尼和羧酸的共无定型物及其制备方法-CN201910610942.4有效
发明人：施湘君;樊白白;丁泽杰;苏为科 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2019-07-08 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种依鲁替尼和羧酸的共无定型物及其制备方法，所述依鲁替尼和羧酸的共无定型物为依鲁替尼和羧酸的共无定型形式，由依鲁替尼与羧酸按物质的量比为1：0.5~1：1结合形成。本发明的依鲁替尼和羧酸的共无定型物，在水或磷酸二氢钠缓冲液中有较高的溶解度，且本发明所述的依鲁替尼和羧酸的共无定型物在40℃、相对湿度为75±5%的条件下放置3个月，依鲁替尼未发生任何转晶，说明其稳定性良好
一种依鲁替尼羧酸定型及其制备方法

[发明专利]一种依鲁替尼溶剂化物及其制备方法-CN201610642276.9在审
发明人：陈真真;翟晶焕;陆杰 -专利权人：上海工程技术大学
申请日： 2016-08-08 - 公布日： 2016-10-12 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种依鲁替尼溶剂化物及其制备方法，所述的依鲁替尼溶剂化物为依鲁替尼的苯甲醚溶剂化物，其化学结构式如式Ⅰ所示：其中，n选自0.1～1。可通过将依鲁替尼原料溶解于苯甲醚中，得到澄清溶液，再降温至0～20℃，保温搅拌使析晶，过滤，干燥制备得到。本发明提供的依鲁替尼溶剂化物，安全低毒，制备工艺简单，易于实现规模化，具有显著的工业应用价值。
一种依鲁替尼溶剂及其制备方法

[发明专利]依鲁替尼制剂-CN201780050924.4有效
发明人：孙群 -专利权人：珠海贝海生物技术有限公司
申请日： 2017-08-18 - 公布日： 2021-10-01 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及包括含有依鲁替尼和人血清白蛋白的非共价结合复合物的组合物，其中组合物中的依鲁替尼和人血清白蛋白的重量比为约1:5至约1:2000。本发明还涉及含有依鲁替尼和人血清白蛋白的组合物，其中组合物中的依鲁替尼和人血清白蛋白的重量比为约1:5至约1:2000。本发明还涉及基本上由依鲁替尼和人血清白蛋白组成的组合物，其中组合物中的依鲁替尼和人血清白蛋白的重量比为约1:5至约1:2000。
依鲁替尼制剂

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