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[发明专利]一种利格列汀杂质及其制备方法和用途-CN201810186062.4在审
发明人：冷传新;林栋;王玉兵;范传文;刘培元 -专利权人：齐鲁制药有限公司
申请日： 2018-03-07 - 公布日： 2019-09-17 - 主分类号： C07D473/04 文献下载
摘要：本发明属于药物化学技术领域，具体公开了一种具有式I所示的利格列汀杂质及其制备方法，并同时公开了该杂质在利格列汀有关物质检查时作为杂质对照品的用途，可以有效的控制利格列汀的产品质量。
制备杂质对照品物质检查药物化学

[发明专利]一种二聚体的转化方法-CN201410398340.4有效
发明人：林碧悦;肖清波 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2014-08-13 - 公布日： 2014-11-05 - 主分类号： C07D473/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种利格列汀的二聚体转化为利格列汀的方法，通过将二聚体在pH不低于8的碱性条件下，在碱作用下，可转化为产物利格列汀，除去了杂质，提高了收率，工艺简单，降低了生产成本，有利于工业化生产。
一种二聚体转化方法

[发明专利]西格列汀丹宁酸盐复合物-CN201580020211.4有效
发明人： W.奥姆万查;R.伯拉奇 -专利权人：默沙东公司
申请日： 2015-04-13 - 公布日： 2020-07-28 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明提供了西格列汀丹宁酸盐复合物或包含所述复合物的药物组合物或药学上可接受的中间体。本发明还涉及制备西格列汀丹宁酸盐复合物的方法以及使用所述西格列汀丹宁酸盐复合物治疗糖尿病、肥胖症和高血压的方法。
西格列汀丹宁酸盐复合物

[发明专利]一种沙格列汀中间体‑1的色谱纯度测定方法-CN201610984331.2在审
发明人：高子彬;王龙凯;陈玺;孙勇军;张丽男;张勇;胡佳;徐英格;翟梦宇 -专利权人：河北科技大学
申请日： 2016-11-09 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： G01N30/74 文献下载
摘要：本发明属于医药化工技术领域，具体涉及公开了一种（1S,2S,5S）‑3‑氨甲酰基‑2‑氮杂双环[3,1,0]己烷甲磺酸盐（沙格列汀中间体‑1）色谱纯度的测定方法。本发明的沙格列汀中间体‑1色谱纯度的具体测定方法由以下步骤组成，包括（1）空白溶液的制备（2）供试品溶液的制备（3）色谱条件的准备及供试品溶液检测。该方法采用离子对高效液相色谱法测定沙格列汀中间体‑1色谱纯度，创新性地解决了沙格列汀中间体‑1在色谱柱中的保留时间短、主峰裂分、不能准确确定色谱纯度困难等技术难题，最终确定了沙格列汀中间体‑1色谱纯度的色谱条件及测定方法该测定方法操作简单、准确度高、样品溶液稳定、重现性好，能够准确测定沙格列汀中间体‑1的色谱纯度。
一种沙格列汀中间体色谱纯度测定方法

[发明专利]一种维格列汀的制备方法-CN201710202219.3有效
发明人：张恺;薛娜;石晓伟;陈兴贺;王亚博;律涛 -专利权人：河北医科大学
申请日： 2017-03-30 - 公布日： 2019-09-03 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种维格列汀的制备方法，包括以L‑脯氨酰胺为原料，与三聚氯氰发生脱水反应，生成(S)‑2‑氰基吡咯烷；(S)‑2‑氰基吡咯烷与氯化氢成盐反应得到中间体‑1；中间体‑1与氯乙酸在EDCI为缩合剂、HOBt为催化剂、DIEA为缚酸剂的条件下反应得到中间体‑2；中间体‑2与3‑氨基‑1‑金刚烷醇反应得到维格列汀，经过滤，浓缩，析晶，再过滤得到维格列汀粗品；后经丙酮精制得到维格列汀成品，本发明创造了一种新路线，可以降低各步骤副产物的生成，将产品中的副产物维格列汀双取代物和3‑氨基‑1‑金刚烷醇的含量降低至0.1%以下，有效提高维格列汀的产率和纯度，原料易得，条件温和，适合工业大规模生产。
一种维格列汀制备方法

[发明专利]一种维格列汀降解杂质的制备方法-CN201510457238.1有效
发明人：刘振玉;祖金祥;周振宇;卢伟伸 -专利权人：上海医药集团青岛国风药业股份有限公司
申请日： 2015-07-30 - 公布日： 2017-10-24 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种维格列汀降解杂质的制备方法，包括以下步骤将维格列汀（Ⅰ）溶解于溶剂中，再加入碱溶液，升温至30~100℃，反应1~10小时，得到维格列汀酰胺（Ⅱ），该方法合成路线短、方法简单、可操作性强
一种维格列汀降解杂质制备方法

[发明专利]奥格列汀的合成工艺-CN202010644218.6有效
发明人：钟庆林;唐小林 -专利权人：四川凯科医药科技有限公司
申请日： 2020-07-06 - 公布日： 2021-06-04 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开一种制备奥格列汀及中间体的方法。在制备奥格列汀关键中间体化合物4的方法中，加入pKa值为3.5～5之间的弱酸，有效抑制副产物的产生，使中间体化合物4的产率非常高，最终大大提高了奥格列汀的收率。
奥格列汀合成工艺

[发明专利]沙格列汀的结晶形式-CN201410283458.2有效
发明人： A·皮希勒;J·威瑟尔;C·兰格斯;M·武基切维奇 -专利权人：桑多斯股份公司
申请日： 2010-04-09 - 公布日： 2017-10-20 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明涉及沙格列汀盐酸盐的新的多晶型物。本发明还涉及制备沙格列汀盐酸盐的多晶型物的方法。
沙格列汀结晶形式

[发明专利]沙格列汀的结晶形式-CN201080025360.7有效
发明人： A·皮希勒;J·威瑟尔;C·兰格斯;M·武基切维奇 -专利权人：桑多斯股份公司
申请日： 2010-04-09 - 公布日： 2012-05-16 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明涉及沙格列汀盐酸盐的新的多晶型物。本发明还涉及制备沙格列汀盐酸盐的多晶型物的方法。
沙格列汀结晶形式

[发明专利]一种曲格列汀的制备方法-CN201510347134.5在审
发明人：叶天健;叶继华;陈鑫 -专利权人：浙江永宁药业股份有限公司
申请日： 2015-06-19 - 公布日： 2015-10-07 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明属于药物化学合成领域，具体是一种曲格列汀的制备方法。本发明的合成路线如下：本发明采用(R)-3-Boc-氨基哌啶合成带Boc保护的曲格列汀，再经过水解脱保护得到曲格列汀，可避免氨基上发生反应而产生的副产物，合成路线新颖，工艺条件合理，能有效控制曲格列汀中的杂质种类和含量，工艺操作简单，收率高，适合于工业化生产，具有较大的实施价值和社会经济效益
一种曲格列汀制备方法

[发明专利]无定型利格列汀及其制备方法-CN201310367316.X在审
发明人：林金平;其他发明人请求不公开姓名 -专利权人：北京蓝丹医药科技有限公司
申请日： 2013-08-22 - 公布日： 2015-03-18 - 主分类号： C07D473/04 文献下载
摘要：本发明的目的在于提供一种无定型利格列汀及其制备方法，经X-射线粉末衍射检测是以无定型的形式存在。将结晶性的利格列汀与有机溶剂混合，搅拌，过滤所得滤饼加入混合溶剂中，搅拌，浓缩，真空干燥，即得无定型利格列汀。无定型利格列汀在储存过程中不会发生晶型转变，与其现有的晶型相比较，具有更好的溶解性，更利于制剂中药物的溶出。无定型中对映异构体杂质的含量更低，具有更高的安全性。
定型利格列汀及其制备方法

[发明专利]一种维格列汀片剂及其制备方法-CN201611124017.3在审
发明人：谢小飞;易崇勤;姚定丽;邹明琛 -专利权人：北大方正集团有限公司;方正医药研究院有限公司;北大医药股份有限公司;北大医疗产业集团有限公司
申请日： 2016-12-08 - 公布日： 2018-06-19 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明提供一种维格列汀片剂及其制备方法。本发明所述的维格列汀片剂由包括以下组分的原料制备而成：有效成分维格列汀50重量份、崩解剂10‑30重量份、填充剂200‑400重量份、粘合剂1‑5重量份、助流剂3‑5重量份、润滑剂3‑5重量份。本发明所述的维格列汀片剂制备步骤简单，对设备要求较低，片剂溶出度好，稳定性好，在高温高湿条件下仍然能够保持稳定。
重量份维格列汀制备高温高湿条件片剂溶出度片剂制备原料制备粘合剂崩解剂对设备润滑剂填充剂助流剂

[发明专利]一种沙格列汀片剂及其制备方法-CN201611124659.3在审
发明人：谢小飞;易崇勤;姚定丽;邹明琛 -专利权人：北大方正集团有限公司;方正医药研究院有限公司;北大医药股份有限公司;北大医疗产业集团有限公司
申请日： 2016-12-08 - 公布日： 2018-06-22 - 主分类号： A61K9/30 文献下载
摘要：本发明提供一种沙格列汀片剂及其制备方法。本发明所述的沙格列汀片剂由包括以下组分的原料制备而成：有效成分沙格列汀5重量份、崩解剂10‑30重量份、填充剂200‑450重量份、粘合剂1‑5重量份、助流剂3‑5重量份、润滑剂3‑5重量份。本发明所述的沙格列汀片剂制备步骤简单，对设备要求较低，片剂溶出度好，稳定性好，在高温高湿条件下仍然能够保持稳定。
重量份沙格列汀制备高温高湿条件片剂溶出度片剂制备原料制备粘合剂崩解剂对设备润滑剂填充剂助流剂

[发明专利]一种西格列汀盐酸盐单水合物晶型的制备方法-CN201810970325.0在审
发明人：徐巧巧;梅杰;郭必豹;徐肃然 -专利权人：江苏瑞科医药科技有限公司
申请日： 2018-08-24 - 公布日： 2020-03-03 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种西格列汀盐酸盐单水合物晶型的制备方法，所述溶解溶剂为酯类溶剂与水的混合溶剂，涉及将溶解的西格列汀，盐酸/酯类溶剂和水混合，反应完毕，冷却，抽滤，干燥后制备得到。这种晶型制备方法能够制备得到收率高纯度高的西格列汀盐酸盐单水合物晶型。
一种西格列汀盐酸水合物制备方法

[发明专利]一种维格列汀的基因毒性杂质检测方法-CN202211269039.4在审
发明人：朱峰;程云峰;李宏仁;邝素梅;傅超婷;王玉娟;毛全贵 -专利权人：海南通用三洋药业有限公司
申请日： 2022-10-17 - 公布日： 2023-01-10 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种维格列汀的基因毒性杂质检测方法，属于化学分析领域，采用高效液相色谱串联质谱仪检测维格列汀的基因毒性杂质，通过高效液相色谱串联质谱仪的色谱检测条件和质谱检测条件，可以准确检测出维格列汀中的基因毒性杂质
一种维格列汀基因毒性杂质检测方法

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