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农业化学；冶金建筑机械工程区域搜索

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B 作业；运输

C 化学；冶金

D 纺织；造纸

E 固定建筑物

F 机械工程、照明、加热

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公布日期

2023-10-24 公布专利

2023-10-20 公布专利

2023-10-17 公布专利

2023-10-13 公布专利

2023-10-10 公布专利

2023-10-03 公布专利

2023-09-29 公布专利

2023-09-26 公布专利

2023-09-22 公布专利

2023-09-19 公布专利

专利权人

国家电网公司

华为技术有限公司

中兴通讯股份有限公司

三星电子株式会社

中国石油化工股份有限公司

鸿海精密工业股份有限公司

松下电器产业株式会社

上海交通大学

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[发明专利]一种西格列汀杂质及其制备方法-CN202011269188.1在审
发明人：郭恩文;韩瑞燕;李春雷;王克艳 -专利权人：江苏万邦生化医药集团有限责任公司
申请日： 2020-11-13 - 公布日： 2022-05-13 - 主分类号： C07C237/20 文献下载
摘要：本发明提供一种西格列汀杂质及其制备方法，其包括以Boc‑(R)‑3‑氨基‑2,4,5‑三氟苯丁酸为原料，与二甲羟胺盐酸盐、乙二胺酰胺化、脱BoC、碱化获得西格列汀杂质A；本发明所述方法能够快速、简便、高效的得到杂质对照品，纯度高，可用于外标法控制西格列汀的质量。
一种西格列汀杂质及其制备方法

[发明专利]一种维格列汀片剂及其制备方法-CN202310403145.5在审
发明人：高辉煜;王平东 -专利权人：山东新时代药业有限公司
申请日： 2023-04-17 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明属于药物制剂技术领域，本发明提供了一种维格列汀片剂及其制备方法。该片剂由活性成分维格列汀、稀释剂硅化微晶纤维素、崩解剂波拉克林钾以及其它药学上可接受的辅料组成。显著改善了维格列汀原料的聚团集和附着性，避免了制剂制备过程中的粘冲现象，药物湿热稳定性和溶出度都有很好的表现。
一种维格列汀片剂及其制备方法

[发明专利]一种苯甲酸阿格列汀的新晶型及其制备方法-CN201410146051.5有效
发明人：叶天健;陈鑫;叶继华 -专利权人：浙江永宁药业股份有限公司
申请日： 2014-04-11 - 公布日： 2014-07-16 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了苯甲酸阿格列汀((R)-2-[(6-(3-氨基哌啶-1-基)-3-甲基-2,4-二氧代-3,4-二氢嘧啶-1(2H)-基)甲基]苄腈苯甲酸)的一种新晶型及其制备方法，所述的新晶型为苯甲酸阿格列汀多晶型苯甲酸阿格列汀多晶型B具有稳定的物理化学性质，适于长期贮存和应用于制剂。
一种苯甲酸阿格列汀新晶型及其制备方法

[发明专利]一种稳定的维格列汀组合物及其制备方法-CN201510743035.9有效
发明人：赵焰平;高莹;朱月;蒲晓蕾;卢迪;刘亚男 -专利权人：北京泰德制药股份有限公司
申请日： 2015-11-05 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明涉及一种稳定的维格列汀组合物及其制备方法本，发明中的维格列汀片含有活性成分维格列汀、糊精7.5%‑22.5%，填充剂51%‑79%,崩解剂0.5%‑8%，润滑剂0.25%‑1%及其他药学上可接受的赋形剂
一种稳定维格列汀组合及其制备方法

[发明专利]不对称o‑共轭加成反应在奥格列汀中间体合成中的应用-CN201710598898.0有效
发明人：佘阳 -专利权人：苏州信恩医药科技有限公司
申请日： 2017-07-21 - 公布日： 2017-10-17 - 主分类号： C07D309/30 文献下载
摘要：本发明提供了一种式（1）化合物奥格列汀中间体的合成方法，由式（2）和式（3）化合物作为起始原料，经下列一系列反应，最终制得式（1）化合物，即所述奥格列汀中间体：相对于现有技术中奥格列汀中间体合成步骤多，
不对称共轭加成反应奥格列汀中间体合成中的应用

[发明专利]含有盐酸二甲双胍与维格列汀复方制剂的制备方法-CN201710388289.2有效
发明人：张峰;钟元元;朱素华;薛峪泉 -专利权人：南京优科制药有限公司;南京优科生物医药研究有限公司;南京优科生物医药集团股份有限公司
申请日： 2017-05-27 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： A61K31/155 文献下载
摘要：本发明公开了含有盐酸二甲双胍与维格列汀复方制剂的制备方法，通过将盐酸二甲双胍与维格列汀分别湿法制粒，过筛目数相同，得到的颗粒再与硬脂酸镁混合压片。该方法解决了维格列汀的含量不均匀的问题，片剂的可压性及流动性良好，脆碎度和硬度符合药典质量标准，稳定性同市售一致，操作简便，适于工业生产。
含有盐酸二甲双胍维格列汀复方制剂制备方法

[发明专利]一种氢溴酸沃替西汀及其中间体的制备方法-CN201711457801.0有效
发明人：陈健;乔岩河;王婷婷;应述欢 -专利权人：上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2017-12-28 - 公布日： 2020-03-27 - 主分类号： C07D295/096 文献下载
摘要：本发明公开了一种氢溴酸沃替西汀及其中间体的制备方法。本发明提供了一种沃替西汀中间体IV的制备方法，包括以下步骤：在有机溶剂中，沃替西汀中间体V与2,4‑二甲基碘苯和异丙基氯化镁进行格氏反应，得到所述的沃替西汀中间体IV。本发明的制备方法不再使用易挥发的具有恶臭气味的苯硫酚衍生物、对环境友好、操作简单安全、收率高、制得的氢溴酸沃替西汀纯度高、能够达到原料药要求、适合于工业化生产。
一种氢溴酸沃替西汀及其中间体制备方法

[发明专利]曲格列汀半琥珀酸盐的晶体及其制备方法和药物组合物-CN201480022426.5有效
发明人：宋小叶;盛晓霞;盛晓红 -专利权人：杭州普晒医药科技有限公司
申请日： 2014-04-01 - 公布日： 2017-06-27 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：一种DPP‑IV抑制剂曲格列汀半琥珀酸盐及其晶体、曲格列汀半琥珀酸盐及其晶体的制备方法、其药用组合物及其用于制备治疗糖尿病等疾病的药物中的用途。
曲格列汀半琥珀酸晶体及其制备方法药物组合

[发明专利]一种琥珀酸曲格列汀有关物质的制备方法-CN202211308346.9在审
发明人：黄智慧;王利芳;陈小文;朱苗挺 -专利权人：浙江燎原药业有限公司
申请日： 2022-10-25 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种琥珀酸曲格列汀有关物质的制备方法：将6‑氯‑3‑甲基尿嘧啶、3‑boc‑氨基哌啶、缚酸剂和有机溶剂混合，升温至78～83℃反应，得到中间体1；将中间体1溶解在有机溶剂中，加入脱boc试剂，在20～35℃下脱boc，得到中间体2；将中间体2和2‑氰基‑5‑氟溴苄加入到有机溶剂中，搅拌升温至78～83℃，加入缚酸剂保温反应，得到产物ZAZ；本发明通过合成琥珀酸曲格列汀有关物质ZAZ可以为琥珀酸曲格列汀的质量控制提供标准对照品，监控其在生产过程中的杂质生成情况，从而提高琥珀酸曲格列汀的质量标准，对琥珀酸曲格列汀的安全用药具有重要的指导意义；一种琥珀酸曲格列汀有关物质制备方法

[发明专利]曲格列汀的合成方法-CN201610005019.4有效
发明人：殷殿书;杜玉民;张恺;王亚博;魏赛丽;尚伟定;赵毅莎;闫永娜;张清江;王春发 -专利权人：河北国龙制药有限公司
申请日： 2016-01-04 - 公布日： 2018-08-10 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种曲格列汀的合成方法及由该方法合成的曲格列汀以及曲格列汀合成中间体。其中曲格列汀的合成方法包括以下步骤：S1、以2‑羟甲基‑4‑氟苯甲腈为起始原料，经氯代反应得到2‑氯甲基‑4‑氟苯甲腈；S2、将所述2‑氯甲基‑4‑氟苯甲腈作为中间体，经缩合反应得到2‑[(6‑氯‑3,43‑甲基‑2,4‑二氧代‑1(2H)‑嘧啶基)甲基]‑4‑氟苯甲腈；S3、将2‑[(6‑氯‑3,4‑二氢‑3‑甲基‑2,4‑二氧代‑1(2H)‑嘧啶基)甲基]‑4‑氟苯甲腈作为中间体，经氨化反应得到曲格列汀碱
曲格列汀合成方法以及中间体

[发明专利]一种奥格列汀及其中间体的制备方法-CN201611109578.6有效
发明人：应述欢;皮红军;陈健 -专利权人：上海博志研新药物技术有限公司
申请日： 2016-12-06 - 公布日： 2019-03-19 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种奥格列汀及其中间体的制备方法。本发明提供了一种奥格列汀中间体I的制备方法，包括以下步骤：极性非质子有机溶剂中，路易斯酸和醋酸硼氢化钠存在的条件下，将化合物II与化合物III进行缩合反应，得到奥格列汀中间体I。并且采用将本发明的制备方法获得的奥格列汀中间体I制备的奥格列汀，纯度大于99.5％，所有杂质均小于0.1％，达到原料药标准。
一种奥格列汀及其中间体制备方法

[发明专利]测定利格列汀原料药中杂质含量的方法-CN201610862127.3有效
发明人：舒伟虎;杨成;刘国柱 -专利权人：广东东阳光药业有限公司
申请日： 2016-09-28 - 公布日： 2020-09-11 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明提出了一种测定利格列汀原料药中杂质含量的方法，该方法包括：通过高效液相色谱分析方法对所述利格列汀原料药进行分析，以便获得色谱图；以及基于所述色谱图，确定所述利格列汀原料药中杂质的含量，其中，所述高效液相色谱采用以下条件imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="no" />利用根据本发明实施例的检测方法，可简便、准确、灵敏地测定利格列汀原料药中杂质的含量，从而有效控制利格列汀原料药的质量。
测定利格列汀原料药杂质含量方法

[发明专利]琥珀酸曲格列汀的制备方法-CN201510700761.2在审
发明人：刘宣淦;赵琛;郑鹛;吕裕斌 -专利权人：杭州华东医药集团新药研究院有限公司;浙江科技学院
申请日： 2015-10-26 - 公布日： 2016-03-23 - 主分类号： C07D401/04 文献下载
摘要：本发明涉及药物制备技术领域，公开了一种琥珀酸曲格列汀的制备方法。本发明提供的方法总收率高，琥珀酸曲格列汀纯度为99.83％，从而为琥珀酸曲格列汀安全用药提供了保证，提高了琥珀酸曲格列汀的质量及用药安全。
琥珀酸曲格列汀制备方法

[发明专利]R-苯甲酸阿格列汀光学纯度的测定方法-CN201510402633.X在审
发明人：张曼玉;付婷婷 -专利权人：迪沙药业集团有限公司;威海迪素制药有限公司
申请日： 2015-07-10 - 公布日： 2015-12-30 - 主分类号： G01N30/88 文献下载
摘要：本发明涉及一种R-苯甲酸阿格列汀光学纯度的测定方法。二甲苯基氨基甲酸酯），流速：0.8ml/min，柱温：25℃，检测波长：278nm，进样量20µl，其流动相为：正己烷:含有0.2%三氟乙酸和0.1%二乙胺的乙醇溶液=80:20，首先分别对R,S-苯甲酸阿格列汀对照品溶液与S-苯甲酸阿格列汀对照品溶液进样，进行系统适应性分析，再对R-苯甲酸阿格列汀供试品溶液进行光学纯度测定，按面积归一化法计算样品的光学纯度。
苯甲酸阿格列汀光学纯度测定方法

[发明专利]一种含有琥珀酸曲格列汀的口服制剂及其制备方法-CN201910886408.6在审
发明人：洪远林;王景鹏;陈琛;张立冬 -专利权人：苏州东瑞制药有限公司
申请日： 2019-09-19 - 公布日： 2019-11-22 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：一种含有琥珀酸曲格列汀的口服制剂及其制备方法，由如下方法制备：首先将原料先与崩解剂在研磨机干法研磨，然后将研磨的饼状物粉碎过筛，得到流动性好的预处理物，然后加入填充剂，润滑剂，混合压片，即得。本发明制备的琥珀酸曲格列汀口服固体制剂，崩解速度明显提高，克服了琥珀酸曲格列汀原料易于聚集大颗粒导致原辅料不均匀，流动性差的问题，制得的琥珀酸曲格列汀口服固体制剂，工艺简单可行，片重稳定，且崩解剂用量低于现有技术
琥珀制备口服固体制剂崩解崩解剂用量长期储存粉碎过筛干法研磨混合压片口服制剂预处理物质量稳定研磨崩解剂饼状物不均匀大颗粒润滑剂填充剂研磨机原辅料保证

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