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- [发明专利]氢溴酸特力利汀的制备方法-CN201610685441.9在审
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王林
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南通普悦生物医药有限公司
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2016-08-15
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2017-01-25
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C07D417/14
- 本发明提供了一种氢溴酸特力利汀的制备方法，其包括如下步骤制备L‑羟基脯氨酸；将L‑羟基脯氨酸与碳酸氢钠混合后溶于水，加入丙酮，然后滴入二碳酸二叔丁酯室温反应过夜，经后处理得到叔丁氧羰基‑N‑羟脯氨酸；用叔丁氧羰基‑N‑羟脯氨酸制备叔丁氧羰基‑N‑4‑氧代‑脯氨酸；用叔丁氧羰基‑N‑4‑氧代‑脯氨酸制备(2S)‑4‑氧代‑2‑(3‑噻唑烷基羰基)‑1‑吡咯烷羧酸叔丁酯；用化合物IV制备化合物III；用化合物III制备化合物II；用化合物II制备化合物1‑(3‑甲基‑1‑苯基‑1H‑吡唑‑5‑基))哌嗪；制备中间体I；用中间体I制备氢溴酸特力利汀。
- 氢溴酸特力利汀制备方法
- [发明专利]一种BTK激酶抑制剂中间体的晶型及其制备方法-CN202210272263.2在审
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李涛;熊锋;代少先;凌超;彭明敏;李婷
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上海再启生物技术有限公司
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2022-07-04
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2022-09-02
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C07D207/34
- 本发明涉及一种BTK激酶抑制剂中间体的晶型及其制备方法，属于医药技术领域。所述晶型为(R)‑1‑(1‑(叔丁氧酰基)吡咯烷‑3‑基)‑3‑氰基‑4‑(4‑(2,6‑二氟苯氧基)苯基)‑1H‑吡咯‑2‑甲酸乙酯晶型Ⅳ。本发明所得到(R)‑1‑(1‑(叔丁氧酰基)吡咯烷‑3‑基)‑3‑氰基‑4‑(4‑(2,6‑二氟苯氧基)苯基)‑1H‑吡咯‑2‑甲酸乙酯晶型Ⅳ具备良好的化学稳定性和晶型稳定性，有利于储存和运输，能够将中间体高度提纯，得到纯度达99.82％以上的样品，对于BTK激酶抑制剂(R)‑4‑氨基‑1‑(1‑(丁‑2‑炔酰基)吡咯烷‑3‑基)‑3‑(4‑(2,6‑二氟苯氧基)苯基)‑1,6‑二氢‑7H‑吡咯并[2,3‑d]哒嗪‑7‑酮的质量控制具有重要的意义，同时在乙醇中的溶解度优于其他晶型，有利于下一步的生产，并且制备工艺简单，适宜工业化的规模生产。
- 一种btk激酶抑制剂中间体及其制备方法
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