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[发明专利]康普瑞汀A-1磷酸酯四钠盐的制备方法-CN200910029897.X有效
发明人：郭昭 -专利权人：南京臣功制药有限公司
申请日： 2009-03-20 - 公布日： 2009-08-26 - 主分类号： C07F9/12 文献下载
摘要：本发明涉及一种抗肿瘤药物康普瑞汀(CombretastatinA-1)磷酸酯四钠盐的合成制备：(1)在无水条件下，将康普瑞汀A-1溶于非质子极性溶剂中，在缚酸剂存在条件下滴加二烃氧基磷酰氯/溴(当R₁、R₂均为氢原子时为氯/溴磷酸)进行反应，反应完毕后加水终止反应，用非质子极性溶剂萃取出产物，减压浓缩至干得到康普瑞汀A-1的膦酸酯；(2)将康普瑞汀A-1膦酸酯溶解于极性有机溶剂中，脱除R1、R2基团，再与甲醇钠成盐即得康普瑞汀A-1磷酸酯四钠盐。本发明所述的方法工艺简便、收率高、康普瑞汀A-1利用率高而生产成本低。
康普瑞汀磷酸酯钠盐制备方法

[发明专利]康普瑞汀药物前体、药物制剂和制备方法-CN201610621678.0有效
发明人：王杭祥;吴佳萍;陈建美 -专利权人：浙江大学
申请日： 2016-07-29 - 公布日： 2019-02-26 - 主分类号： C07C69/33 文献下载
摘要：本发明公开了一种康普瑞汀药物前体，并公开了其制备方法，本发明同时公开了一种含有上述康普瑞汀药物前体的制剂以及该制剂的制备方法。本发明中提供的康普瑞汀亲脂性药物前体能够快速水解释放活性药物成分，发挥药效；由康普瑞汀亲脂性药物前体组成的纳米制剂则可缓慢释放内部药物，有利于延长药物在体内的循环，提高药物的疗效，具有良好的临床应用前景和应用价值
康普瑞汀药物药物制剂制备方法

[发明专利]一种康普瑞汀纳米聚合物胶束冻干制剂及其制备方法-CN201510275197.4在审
发明人：不公告发明人 -专利权人：苏州海特比奥生物技术有限公司
申请日： 2015-05-26 - 公布日： 2016-01-20 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种康普瑞汀聚合物胶束冻干制剂，其包括聚乙二醇单甲醚-聚酯嵌段共聚物载体材料和康普瑞汀，康普瑞汀包裹于所述共聚物载体材料中，其中康普瑞汀与所述共聚物载体材料的质量比为0.01～0.15；所述的共聚物载体材料为一种聚酯类单体或几种聚酯类单体的混合物与聚乙二醇单甲醚开环聚合形成的嵌段共聚物本发明通过优选嵌段共聚物中聚酯和聚醚的质量比例，进一步优选康普瑞汀和载体的质量比，其制备的康普瑞汀胶束制剂用水复溶后包封率大于90％的时间可以达到12个小时以上，符合临床药品应用的实际情况，从而满足临床的要求
一种康普瑞汀纳米聚合物胶束制剂及其制备方法

[发明专利]氧化敏感的康普瑞汀衍生物的制备方法及应用-CN202211077188.0在审
发明人：龟井谦一郎;田楚彤;郑顺哲;秦雨;王凤辉 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2022-09-05 - 公布日： 2023-01-24 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：氧化敏感的康普瑞汀衍生物的制备方法及应用，属于医药技术领域，本发明设计合成了新型氧化敏感的血管阻断剂康普瑞汀衍生物，利用该衍生物的苯硼酸酯结构可在肿瘤部位的高氧化环境下发生氧化断裂，实现药物在到达肿瘤部位后才释放出康普瑞汀母药为改善康普瑞汀在临床应用上的缺点及开发肿瘤微环境智能响应型药物递送系统提供新的策略和更多的选择，具有较大的应用前景。
氧化敏感康普瑞汀衍生物制备方法应用

[发明专利]一种康普瑞汀类衍生物冻干粉针及其制备方法-CN201811372794.9有效
发明人：周建平;丁杨;袁洲 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2018-11-19 - 公布日： 2021-05-11 - 主分类号： A61K9/19 文献下载
摘要：本发明公开了一种康普瑞汀类衍生物冻干粉针及其制备方法。所述冻干粉针由康普瑞汀衍生物磷脂复合物、稳定剂和冻干保护剂构成，制备方法包括：康普瑞汀衍生物磷脂复合物的制备；高压均质；冷冻干燥。本发明制备的冻干粉针药脂比高，毒副作用小，可改善康普瑞汀类衍生物的亲水性和亲脂性，具有一定缓释效果和被动靶向，能提高口服生物利用度，降低静脉给药剂量，减毒增效，复溶性良好，且该制备方法工艺过程简单，易于工业化生产
一种康普瑞汀类衍生物干粉及其制备方法

[发明专利]一种一锅法制备高分子/康普瑞汀A4/BLZ945纳米键合药的方法-CN202111118473.8有效
发明人：杨晨光;于海洋;汤朝晖;王昆;马丽莉;黄月;张瑜;陈学思 -专利权人：广东粤港澳大湾区国家纳米科技创新研究院
申请日： 2021-09-24 - 公布日： 2021-12-24 - 主分类号： A61K47/59 文献下载
摘要：本发明涉及一种一锅法制备高分子/康普瑞汀A4/BLZ945纳米键合药（CB‑PLG‑NPs）的方法。该方法包括如下步骤：S1：将向聚（L‑谷氨酸）溶液中加入缚酸剂和活化试剂进行活化，然后与聚乙二醇单甲醚及其衍生物溶液混合，加入催化剂反应；S2：向S1的反应体系中加入活化试剂活化，然后加入康普瑞汀A4/BLZ945反应，纯化，即得所述高分子/康普瑞汀A4/BLZ945纳米键合药；本发明提供的方法通过对反应试剂的调控及条件优化，成功实现一锅法制备高分子/康普瑞汀A4/BLZ945纳米键合药，简单易行，步骤极少
一种一锅法制高分子康普瑞汀 a4 blz945 纳米键合药方法

[发明专利]一种康普瑞汀衍生物及其制备方法和应用-CN202110799268.6有效
发明人：黄晓超;陈远航;刘执坤;喻春皓;杨勇 -专利权人：淮阴工学院
申请日： 2021-07-14 - 公布日： 2023-05-26 - 主分类号： C07F9/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种康普瑞汀衍生物及其制备方法和应用，本发明通过将氨基膦酸酯衍生物与康普瑞汀类似物偶联，通过将引入自身具有一定抗癌活性的氨基膦酸酯衍生物引入到CA‑4类似物的结构中，对其结构进行优化，可增强其抗肿瘤活性本发明合成的康普瑞汀衍生物对人多种肿瘤细胞株显示出了较好抗肿瘤活性，其中代表性化合物3e瘤活性优于阳性药物CA‑4，且对人正常的肝细胞毒性明显低于CA‑4，表明化合物3e潜在靶向性治疗肿瘤性疾病的用途。
一种康普瑞汀衍生物及其制备方法应用

[发明专利]抗肿瘤药物康普瑞汀水溶性衍生物及其制备方法-CN200710047688.9无效
发明人：傅磊;顾中怡;陈尧;邹燕;张健存 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2007-11-01 - 公布日： 2008-04-09 - 主分类号： C07C43/215 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗肿瘤药物康普瑞汀的水溶性衍生物及其制备方法，属于医药化工技术领域。本发明所述化合物是以取代苯乙酸和异香兰素或取代的异香兰素为起始原料，通过缩合得到(E)－取代苯乙烯酸，然后用两性多聚物小分子以醚键修饰目标基团，最后脱羧或者进一步修饰烯键得到两性多聚物小分子修饰的水溶性抗肿瘤药物康普瑞汀衍生物它们的水溶性比修饰前的康普瑞汀及其衍生物有显著提高，且基本保持了原有的脂溶性。本发明方法原料易得，合成路线短，操作简便，收率较高，对具有活性的顺式产物选择性强。
肿瘤药物康普瑞汀水溶性衍生物及其制备方法

[发明专利]无血管或者少血管的微肿瘤的治疗-CN201880058329.X在审
发明人：倪以成 -专利权人：鲁汶天主教大学
申请日： 2018-07-04 - 公布日： 2020-04-24 - 主分类号： A61K31/09 文献下载
摘要：本发明涉及用于治疗直径在20mm以下的无血管或者少血管的微肿瘤的血管阻断剂(VDA)，例如康普瑞汀。
血管或者肿瘤治疗

[发明专利]康普瑞丁磷酸二钠及其制备方法和药物组合物-CN200810114833.5无效
发明人：贺清凯;黄忠;赵洪武 -专利权人：西南合成制药股份有限公司;北大方正集团有限公司
申请日： 2008-06-12 - 公布日： 2009-12-16 - 主分类号： C07F9/12 文献下载
摘要：本发明提供了一种适合制药用途并具有特定的质量限度的康普瑞丁磷酸二钠，本发明还涉及所述康普瑞丁磷酸二钠的制备方法、所述康普瑞丁磷酸二钠的制药用途以及包含所述康普瑞丁磷酸二钠的药物组合物。
康普瑞丁磷酸及其制备方法药物组合

[发明专利]康普瑞汀类衍生物及其抗体药物偶联物-CN202011245317.3有效
发明人：姜标;陈红莉;黄容;盛耀 -专利权人：上海科技大学
申请日： 2020-11-10 - 公布日： 2022-10-14 - 主分类号： C07K5/062 文献下载
摘要：本发明公开了一种康普瑞汀类衍生物及其抗体药物偶联物及其制备方法和应用。所述康普瑞汀类衍生物及其抗体药物偶联物包含式Ⅰ所示的化合物或其药学上可接受的盐或溶剂合物；康普瑞汀类衍生物及其抗体药物偶联物

[发明专利]注射用康普瑞汀二磷酸四钠组合物及其制备方法-CN201210059026.4有效
发明人：郭昭 -专利权人：南京臣功制药股份有限公司
申请日： 2012-03-08 - 公布日： 2012-08-01 - 主分类号： A61K31/6615 文献下载
摘要：本发明涉及一种注射用康普瑞丁二磷酸四钠组合物，含有重量比为1:2～5的康普瑞丁二磷酸四钠和乳糖，同时提供了注射用康普瑞丁二磷酸四钠组合物的制备方法。本发明解决了注射用康普瑞丁二磷酸四钠组合物制备过程和成品的稳定性缺陷，制备出的注射用康普瑞丁二磷酸四钠组合物质量均一，杂质含量低，低于0.1%的限度，同时能长期稳定保存，较现有同类产品具有更好的质量和临床用药的安全性保证
注射用康普瑞汀二磷酸组合及其制备方法

[发明专利]一种EPR效应增强型联合用药体系的制备方法及应用-CN201811082149.3有效
发明人：张红岭;张慧娟;任延平;张振中;侯琳 -专利权人：郑州大学
申请日： 2018-09-17 - 公布日： 2021-04-30 - 主分类号： A61K9/06 文献下载
摘要：效应增强型联合用药体系的制备方法及应用，可有效解决抗肿瘤药物的制备问题，技术方案是采用生物相容性良好及易于凝胶化的药用辅料海藻酸钠为基材，Fe3+为交联剂兼门控开关，以羟氯喹和康普瑞汀为模型药物，同时康普瑞汀作为血管靶分子，构建一种纳米凝胶作为抗肿瘤递送系统；本发明制备工艺简单，稳定可靠，节能环保，制备的EPR效应增强型联合用药体系能够在肿瘤靶部位高效蓄积，实现长效控释作用；在肿瘤微环境刺激下实现粒径由大变小转化
一种 epr 效应增强联合用药体系制备方法应用

[发明专利]用于治疗的抗肿瘤化合物-CN200910219508.X无效
发明人：杨成 -专利权人：陕西合成药业有限公司
申请日： 2009-12-16 - 公布日： 2010-06-16 - 主分类号： C07F9/09 文献下载
摘要：本发明提供了式(I)化合物或其药用盐：R1-O-(CH2)nO-L，其中R1代表含康普瑞汀类化合物的非羟基部分，n代表1-10，L代表CO-烷基羧酸、氨基酸残基、磷酰基或磷酰基衍生物。
用于治疗肿瘤化合物

[发明专利]一种组合物及其在制备治疗神经性疼痛药物中的应用-CN202310046186.3在审
发明人：扶云碧;谭晓峰;郭炜绵;黄俊龙;梁文伟;刘锋 -专利权人：广州帝奇医药技术有限公司
申请日： 2023-01-31 - 公布日： 2023-03-14 - 主分类号： A61K31/381 文献下载
摘要：本发明公开了一种组合物及其在制备治疗神经性疼痛药物中的应用，该组合物包含普瑞巴林和度洛西汀，两者的质量比为(2.50‑3.75):1，该组合物含有普瑞巴林(75‑150)mg，和度洛西汀(20‑40)mg；该组合物中，普瑞巴林部分以胃溶速释制剂形式存在，度洛西汀部分以胃溶速释制剂形式或肠溶制剂形式存在。本发明的组合物可以提高普瑞巴林生物利用度，增强其催眠效果，克服疼痛相关患者的睡眠障碍，缩短其入睡时间，延长睡眠时间，提高睡眠质量，起到辅助治疗的效果。
一种组合及其制备治疗神经性疼痛药物中的应用

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