本发明属于生物医药领域,具体涉及一种平足蛋白拮抗多肽及其衍生物和应用。本发明公开了一种平足蛋白拮抗多肽,其氨基酸残基序列如SEQ ID No:1所示。本发明公开的平足蛋白拮抗多肽衍生物为所述平足蛋白拮抗多肽氨基酸的侧链基团、氨基端或羧基端进行常规修饰得到的产物,或为所述的平足蛋白拮抗多肽连接标签得到的产物。本发明公开的平足蛋白拮抗多肽及其衍生物能够特异性结合PDPN,阻断其下游信号通路,从而抑制肿瘤细胞增殖,促进肿瘤细胞发生凋亡,为肿瘤等提供有效的治疗小分子药物,能够在医学与生物学领域得到广泛的应用。