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[发明专利]一种布瑞哌唑口崩片及其制备方法-CN202210219263.6在审
发明人：董玉娇;王宇杰;郭夏 -专利权人：万全万特制药江苏有限公司
申请日： 2022-03-08 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有布瑞哌唑的口崩片，该制剂由填充剂特别优选口感良好的甘露醇和具有一定崩解作用的微晶纤维素及粘合剂、崩解剂、矫味剂、润滑剂组成。本发明公开的布瑞哌唑口崩片，患者服用时不需用水或只需少量用水，也无需咀嚼，药物置于口腔内，遇唾液迅速溶解或崩解后，随着服用者的自主及不自主的吞咽动作进入消化系统吸收后起效，适用成人重度抑郁症的急性和维持治疗
一种布瑞哌唑口崩片及其制备方法

[发明专利]布瑞哌唑类似物的制备方法-CN201510061026.1有效
发明人：张健;田广辉 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司
申请日： 2015-02-05 - 公布日： 2016-10-05 - 主分类号： C07D333/70 文献下载
摘要：本发明涉及布瑞哌唑类似物的制备方法。所述制备方法操作简单易行、工艺稳定、易于控制、反应后处理方便、不对人体健康与环境产生危害、生产成本低、收率高、纯度好，适于大规模生产。
布瑞哌唑类似物制备方法

[发明专利]布瑞哌唑类似物的制备方法-CN201680004617.8有效
发明人：张健;田广辉 -专利权人：苏州旺山旺水生物医药有限公司
申请日： 2016-02-04 - 公布日： 2021-04-27 - 主分类号： C07D333/70 文献下载
摘要：本发明涉及布瑞哌唑类似物及其制备方法。所述制备方法操作简单易行、工艺稳定、易于控制、反应后处理方便、不对人体健康与环境产生危害、生产成本低、收率高、纯度好，适于大规模生产。
布瑞哌唑类似物制备方法

[发明专利]一种布瑞哌唑中间体7-羟基-1H-喹啉-2-酮的制备方法-CN201911035497.X有效
发明人：陈道鹏;杨相平;张乐;陈亮;许向阳 -专利权人：江苏恩华药业股份有限公司
申请日： 2019-10-29 - 公布日： 2022-07-12 - 主分类号： C07D215/22 文献下载
摘要：本发明属于化工领域，具体涉及一种布瑞哌唑中间体7‑羟基‑1H‑喹啉‑2‑酮的制备方法。
一种布瑞哌唑中间体羟基喹啉制备方法

[发明专利]一种帕瑞昔布钠杂质的合成方法-CN201510002040.4在审
发明人：蒋明勇;刘芍利;叶丁;林蓉莹 -专利权人：成都克莱蒙医药科技有限公司
申请日： 2015-01-04 - 公布日： 2015-04-29 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质(N-[[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰基]乙酰胺)的合成方法，属于化学制药技术领域，它是以5-甲基-3,4-二苯基异恶唑为原料，经磺化反应、胺化反应和乙酰化反应得到帕瑞昔布钠杂质，合成高纯度的帕瑞昔布钠杂质可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品，从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质的准确定位性和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高帕瑞昔布钠成品质量，本发明提供的方法原料便宜易得
一种帕瑞昔布钠杂质合成方法

[发明专利]一种帕瑞昔布钠杂质的合成方法-CN201510002076.2在审
发明人：蒋明勇;刘芍利;叶丁;林蓉莹 -专利权人：成都克莱蒙医药科技有限公司
申请日： 2015-01-04 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质 N-[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酸的合成方法，属于化学制药技术领域，以5-甲基-3,4-二苯基异恶唑为原料，经磺化反应和水解反应得到帕瑞昔布钠杂质，合成高纯度的帕瑞昔布钠杂质可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品，从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质的准确定位性和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高帕瑞昔布钠成品质量，本发明提供的方法原料便宜易得
一种帕瑞昔布钠杂质合成方法

[发明专利]一种帕瑞昔布钠杂质的合成方法-CN201510003035.5有效
发明人：蒋明勇;刘芍利;叶丁;林蓉莹 -专利权人：成都克莱蒙医药科技有限公司
申请日： 2015-01-04 - 公布日： 2017-02-22 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质 N‑[[3‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯基]磺酰基]丙酰胺的合成方法，属于化学制药技术领域，以5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑为原料，经磺化反应、胺化反应和丙酰化反应得到帕瑞昔布钠杂质，合成高纯度的帕瑞昔布钠杂质可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品，从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质的准确定位性和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高帕瑞昔布钠成品质量，本发明提供的方法原料便宜易得
一种帕瑞昔布钠杂质合成方法

[发明专利]一种帕瑞昔布钠杂质的合成方法-CN201510002045.7有效
发明人：蒋明勇;刘芍利;叶丁;林蓉莹 -专利权人：成都克莱蒙医药科技有限公司
申请日： 2015-01-04 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质 N-[3-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酸的合成方法，属于化学制药技术领域，以5-甲基-3,4-二苯基异恶唑为原料，经磺化反应和水解反应得到帕瑞昔布钠杂质，合成高纯度的帕瑞昔布钠杂质可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品，从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质的准确定位性和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高帕瑞昔布钠成品质量，本发明提供的方法原料便宜易得
一种帕瑞昔布钠杂质合成方法

[发明专利]一种帕瑞昔布钠合成工艺杂质的制备方法-CN201510843521.8在审
发明人：韦亚锋;陈昀;张瑾;李士桥;胡媛 -专利权人：蚌埠丰原医药科技发展有限公司
申请日： 2015-11-25 - 公布日： 2016-03-02 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明提供一种帕瑞昔布钠合成工艺杂质的制备方法；该方法以5-甲基-3,4-二苯基异恶唑为原料通过磺化反应、酯化反应合成目标产物4-(5-甲基-3-苯基-异恶唑基)苯磺酸乙酯。该杂质为帕瑞昔布钠的基因毒性杂质，研究本杂质的合成方法有利于研究帕瑞昔布钠的杂质谱以及帕瑞昔布钠产品的质量控制。
一种帕瑞昔布钠合成工艺杂质制备方法

[发明专利]一种帕瑞昔布钠杂质的合成方法-CN201910337699.3在审
发明人：曹慧敏;钱林艺;任霞 -专利权人：山东墨海生物科技有限公司
申请日： 2019-04-25 - 公布日： 2020-10-30 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质N‑乙基‑5‑[4‑(5‑甲基‑3‑苯基‑4‑异恶唑基)苯基]磺酰胺的合成方法，以5‑甲基‑3,4‑二苯基异噁唑为原料，经磺化和氨化反应得到帕瑞昔布钠杂质，此杂质可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品
一种帕瑞昔布钠杂质合成方法

[发明专利]一种双芳基取代的异恶唑化合物的定向制备方法及用途-CN201711225505.8在审
发明人：郭彦飞;孟祥燕;袁尚;董华成;黄鹏;张锴;刘婷婷;闵涛 -专利权人：浙江震元制药有限公司;南京海融医药科技股份有限公司
申请日： 2017-11-29 - 公布日： 2018-05-18 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质S，即N‑｛3‑[(5‑甲基‑4‑苯基异恶唑‑3‑基)苯基]磺酰基｝丙酰胺，以及其制备方法，属于化学制药技术领域。本方法以5‑甲基‑3,4‑二苯基异恶唑为起始原料，通过控制反应条件和辅助试剂，使得在异恶唑环的3位苯环上增加了其间位连接上磺酰氯基团的比例；接着进行胺化反应，将结晶母液浓缩至干所得产物进行丙酰化，最后通过制备液相分离即得帕瑞昔布钠杂质本发明所述高纯度的帕瑞昔布钠杂质S，可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品，从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质的准确定位和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高帕瑞昔布钠成品质量。
一种双芳基取代异恶唑化合物定向制备方法用途

[发明专利]由白藜芦醇与蛋白激酶抑制剂构成的共晶复合物以及含有该共晶复合物的组合物-CN201910657224.2在审
发明人：向飞;张守波 -专利权人：黄泳华
申请日： 2019-07-19 - 公布日： 2019-09-27 - 主分类号： C07C39/21 文献下载
摘要：本发明提供了一种由白藜芦醇与蛋白激酶抑制剂构成的共晶复合物以及含有该共晶复合物的组合物，其特征在于，所述蛋白激酶抑制剂是选自伊马替尼、吉非替尼、厄洛替尼、舒尼替尼、索拉非尼、达沙替尼、拉帕替尼、尼洛替尼、培唑帕尼、阿法替尼、克唑替尼、阿昔替尼、瑞戈非尼、伊布替尼、仑伐替尼、哌柏西利、奥希替尼与阿来替尼中的一种或其药学上可接受的盐。
共晶复合物蛋白激酶抑制剂白藜芦醇达沙替尼厄洛替尼吉非替尼拉帕替尼舒尼替尼索拉非尼伊马替尼组胺释放可接受帕尼协同

[发明专利]一种帕瑞昔布钠、注射制剂及制备方法-CN202010920917.9有效
发明人：杨明;李家成;王静 -专利权人：四川制药制剂有限公司
申请日： 2020-09-04 - 公布日： 2021-09-14 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕瑞昔布钠、注射制剂及制备方法，所述帕瑞昔布钠的制备方法为以5‑甲基‑3,4‑二苯基异噁唑为原料，依次经过磺化和胺化处理获得伐地昔布中间体，然后伐地昔布中间体经过酰化反应和成盐反应获得帕瑞昔布钠粗品，帕瑞昔布钠粗品通过溶解、脱色获得帕瑞昔布钠成品，该帕瑞昔布钠成品为帕瑞昔布钠A晶型，向帕瑞昔布钠A晶型中添加辅料制备注射用帕瑞昔布钠制剂。本发明帕瑞昔布钠的制备方法不仅合成路线简单，反应条件温和，原料价格低廉易得，且制备的帕瑞昔布钠杂质含量低。
一种帕瑞昔布钠注射制剂制备方法

[发明专利]一种帕瑞昔布钠杂质的合成方法-CN201510002056.5在审
发明人：蒋明勇;刘芍利;叶丁;林蓉莹 -专利权人：成都克莱蒙医药科技有限公司
申请日： 2015-01-04 - 公布日： 2015-09-30 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质4-[5-甲基-3-（3-苯基磺酸）-1,2-恶唑-4-基]苯磺酸的合成方法，属于化学制药技术领域，它是以5-甲基-3,4-二苯基异恶唑、二氯甲烷、氯磺酸为起始原料，经磺化反应和水解反应得到帕瑞昔布钠杂质，合成高纯度的帕瑞昔布钠杂质可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质标准品，从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质的准确定位性和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高帕瑞昔布钠成品质量，本发明提供的方法原料便宜易得
一种帕瑞昔布钠杂质合成方法

[发明专利]一种帕瑞昔布钠杂质H的合成方法-CN201510001305.9在审
发明人：蒋明勇;刘芍利;叶丁;林蓉莹 -专利权人：成都克莱蒙医药科技有限公司
申请日： 2015-01-04 - 公布日： 2015-05-06 - 主分类号： C07D261/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种帕瑞昔布钠杂质H N-[4-(5-甲基-3-苯基-4-异恶唑基)苯基]磺酰胺二聚体的合成方法，属于化学制药技术领域，以5-甲基-3,4-二苯基异恶唑为原料，经磺化反应、水解反应和缩合反应得到帕瑞昔布钠杂质H，合成高纯度的帕瑞昔布钠杂质H可作为帕瑞昔布钠成品检测分析中的杂质H标准品，从而提升帕瑞昔布钠成品检测分析对杂质H的准确定位性和定性，有利于加强对该杂质的控制，进而提高帕瑞昔布钠成品质量，本发明提供的方法原料便宜易得
一种帕瑞昔布钠杂质合成方法